Nexium

neksium – das Präparat, das die Sekretion des Salzacidums im Magen verringert.

Die Form der Abgabe und des Bestands

Nexium wird in drei galenischen Formen abgegeben:

• Die Tabletten, die mit der Hülle überzogen sind: zweikonvexe, längliche, am Bruch – die weißen mit gelblichen Einschlüssen; auf 20 Milligramm – hellrosa, mit der Prägung «20 mg» auf einer der Seiten, auf anderer – „10/20" in Form des Bruchs; auf 40 Milligramm – rosa, mit der Prägung «40 mg» auf einer der Seiten, auf anderer – „A/20" in Form des Bruchs (in Blisterpackungen nach 7 Stück, nach 1, 2 oder 4 Blister im Karton);
• Die Granula und Pellets, von der Hülle umhüllt, zur Vorbereitung einer Suspension für die orale Anwendung: verschiedenen Volumens, blassgelb, können sich die bräunlichen Granula (in dreifach laminierten Packungen auf 3042,7 Milligramm, auf 28 Packungen im Karton) befinden;
• Liofilisat zur Vorbereitung der Lösung für die intravenöse Anwendung: die gepresste Masse fast weißer oder weißer Farbe (nach 5 ml in den Glasampullen, auf 10 Ampullen in den Papierbehältern, nach 1 Behälter im Karton mit der Kennzeichnung des ersten Aufbruchs).

Ein Tabletteninhalt umfasst eine Tablette Folgendes:

• Der Wirkstoff: Esomeprazol – 20 oder 40 Milligramm (in Form von Magnesiumtrigesom esomeprazols – 22,3 oder 44,5 Milligramm);
• Die Hilfsstoffe (entsprechend 20/40 Milligramm): Glycerolmonostearat – 1,7/2,3 Milligramm, Hyprolyse – 8,1/11 Milligramm, Hydroxypropylcellulose – 17/26 Milligramm, das rote Eisenoxid (E172) als Farbstoff – 0,06/0,45 Milligramm, das gelbe Eisenoxid (E172) als Farbstoff – 0,02/0 Milligramm, mikrokristalline Cellulose – 273/389 Milligramm, Magnesiumstearat – 1,2/1,7 Milligramm, das Kopolymer aus Ethylacrylsäure und Methacrylsäure (1:1) – 35/46 Milligramm, Paraffin – 0,2/0,3 Milligramm, Polysorbat 80 – 0,62/1,1 Milligramm, Makrogol – 3/4,3 Milligramm, Crospovidon – 5,7/8,1 Milligramm, Natriumstearilfumarat – 0,57/0,81 Milligramm, sphärische Saccharose-Granulat (Zuckergranulat mit einem Durchmesser von 0,25–0,355 mm) – 28/30 Milligramm, Titandioxid (E171) – 2,9/3,8 Milligramm, Gleitmittel – 14/20 Milligramm, Triethylzitat – 10/14 Milligramm.

Ein Packungsinhalt umfasst Granulat und Pellets Folgendes:

• Der Wirkstoff: Esomeprazol – 10 Milligramm (in Form von Magnesiumtrigesom esomeprazols – 11,1 Milligramm);
• Die Hilfsstoffe: Gleitmittel – 8,4 Milligramm, Hyprolyse – 32,2 Milligramm, das Kopolymer aus Ethylacrylsäure und Methacrylsäure (1:1) – 9,5 Milligramm, Saccharose-Granulat (sphärische Zuckergranulate mit einem Durchmesser von 0,250–0,355 mm) – 7,4 Milligramm, Dextrose – 2813 Milligramm, Magnesiumstearat – 0,65 Milligramm, Hydroxypropylcellulose – 1,7 Milligramm, Triethylzitat – 0,95 Milligramm, Glycerolmonostearat (40–55) – 0,48 Milligramm, wasserfreies Zitronensäure – 4,9 Milligramm, Crospovidon – 75 Milligramm, Polysorbat 80 – 0,27 Milligramm, Xanthan als pflanzliches Gummi – 75 Milligramm, das gelbe Eisenoxid – 1,8 Milligramm.

Ein Fläschcheninhalt umfasst lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung Folgendes:

• Der Wirkstoff: Esomeprazol – 40 Milligramm (in Form von Natriumesomprazols – 42,5 Milligramm);
• Die Hilfsstoffe: Disodiumedetat – 1,5 Milligramm, Natriumhydroxid – 0,2–1 Milligramm.

Angaben zur Anwendung

Granulate und Pellets zur Vorbereitung einer Suspension für die orale Aufnahme sowie Tabletten

• Die Behandlung eines erosiven Refluxösophagitis
• Eine langwierige unterstützende Therapie bei Patientinnen nach der Heilung einer erosiven Refluxösophagitis (zur Verhinderung von Rückfällen)
• Die symptomatische Behandlung einer gastroösophagealen Refluxkrankheit
• Die Therapie eines Duodenalgeschwürs, assoziiert mit Helicobacter pylori
• Die Prophylaxe von Rückfällen bei peptischen Geschwüren, die mit Helicobacter pylori assoziiert sind
• Eine langwierige säurehemmende Behandlung nach verbluteten Blutungen aus peptischen Geschwüren (nach intravenöser Applikation von Präparaten, die die Magendrüsensekretion verringern, zur Prophylaxe des Rückfalls)
• Die Heilung eines Magengeschwürs in Verbindung mit der Einnahme nichtsteroidaler antiphlogistischer Präparate
• Die Prophylaxe von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten aus dem Risikogruppe, die mit der Einnahme nichtsteroidaler antiphlogistischer Präparate verbunden ist
• Das Syndrom von Zollinger-Ellison oder andere Zustände, die durch eine pathologische Hypersekretion (einschließlich einer essentiellen Hypersekretion) charakterisiert werden

Lyophilisat zur Vorbereitung der Injektionslösung

Nexium in dieser galenischen Form bei Unmöglichkeit einer oralen Therapie als Alternative verschreiben.

Das Präparat ist für Erwachsene indiziert, die folgenden Voraussetzungen vorliegen:

• Die Behandlung von gastroösophagealen Refluxkrankheiten bei Patientinnen mit Ösophagitis und/oder klinisch manifestierten Symptomen der Refluxkrankheit;
• Die Heilung peptischer Ulzerationen im Zusammenhang mit der Einnahme nichtsteroidaler entzündungshemmender Präparate;
• Die Prophylaxe peptischer Ulzerationen bei Patienten, die sich in einer Risikogruppe befinden und nichtsteroidale entzündungshemmende Präparate einnehmen;
• Die Prophylaxe eines Rezidivs einer Blutung aus einem peptischen Ulkus nach Durchführung einer endoskopischen Hämostase.

Nexium ist für Kinder im Alter von 1 bis 18 Jahren indiziert bei gastroösophagealen Refluxkrankheiten auf dem Hintergrund einer erosiven Refluxösophagitis und/oder der klinisch manifestierten Symptome der Refluxkrankheit.

Kontraindikationen

• Glukose-Galaktose-Malabsorption, erbliche Fruktosämie sowie Saccharose-Isomaltase-Mangel (Tablette, Granulat oder Pellets);
• Gleichzeitige Anwendung mit Atazanavir und Nelfinavir;
• Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Präparats sowie gegen Esomeprazol.

Nexium ist bei Patientinnen mit schwerer Niereninsuffizienz vorsichtig anzuwenden.

Je nach Darreichungsform sind Nexium für Kinder in folgenden Fällen kontraindiziert:

• Tabletten: Alter bis zu 12 Jahren – alle Aussagen; Alter 12–18 Jahre – alle Aussagen, außer bei gastroösophagealer Refluxkrankheit;
• Granulate und Pellets: Alter bis zu 1 Jahr oder Körpergewicht unter 10 kg – alle Aussagen; Alter 1–11 Jahre – alle Aussagen, außer bei erosiver Ösophagitis und symptomatischer Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit; Alter 12–18 Jahre – alle Aussagen, außer bei gastroösophagealer Refluxkrankheit;
• Liofilisat zur Herstellung einer injizierbaren Lösung: Alter bis zu 1 Jahr – alle Aussagen; Alter 1–18 Jahre – alle Aussagen, außer bei gastroösophagealer Refluxkrankheit.

Die Anwendung von Nexium bei Schwangeren ist nur nach Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses für die Mutter und den Fötus zulässig. Während der Stillzeit ist eine Unterbrechung der Laktation während der Therapie empfohlen.

Anwendungsart und Dosierung

Granulate und Pellets zur Herstellung einer Suspension zur oralen Einnahme; Tabletten

Nexium in Form von Tabletten muss vollständig (nicht zerstoßen) verschluckt werden; bei Schluckbeschwerden kann die Tablette in einem halben Glas Wasser auflöst werden, wobei das resultierende Trübungspräparat innerhalb von 30 Minuten eingenommen wird, woraufhin das Glas erneut mit 100 ml Wasser aufgefüllt und der Inhalt durchgerührt sowie vollständig aufgenommen wird.

Nexium in Form von Granulaten und Pellets wird zur Vorbereitung einer Suspension für die orale Einnahme bei Kindern und Patienten mit Schluckbeschwerden empfohlen; hierfür werden 10 mg des Präparats (Inhalt eines Pakets) in 15 ml Wasser gelöst, die Lösung wird durchgerührt und einige Minuten bis zur Bildung der Suspension aufgewahrt, woraufhin das Glas erneut mit demselben Wasservolumen aufgefüllt, gerührt und eingenommen wird.

Zur Auflösung des Präparats sollte kein Sodawasser verwendet werden; zudem ist es nicht erforderlich, die Mikrogranulate zu zerstoßen oder zu zerkleinern.

Patientinnen, die nicht schlucken können, erhalten Tabletten separat in einer Magensonde oder nehmen Granulat und Pellets als Suspension über eine nasogastrale Sonde auf.

Es wird empfohlen, das folgende Dosierungsschema anzuwenden:

• Zur Behandlung der erosiven Refluxösophagitis (bei Kindern von 1 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von 10 kg; Nexium in Form von Granulaten und Pellets): Die Einzeldosis für Kinder mit einem Gewicht von 10 bis 20 kg beträgt 10 mg, bei mehr als 20 kg 20 mg. Die Einnahmehäufigkeit erfolgt einmal täglich über einen Zeitraum von 8 Wochen.
• Zur symptomatischen Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (bei Kindern von 1 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von 10 kg; Nexium in Form von Granulaten und Pellets): Eine Einzeldosis von 10 mg einmal täglich über einen Zeitraum von bis zu 8 Wochen.
• Zur Behandlung der erosiven Refluxösophagitis (bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren): Eine Einzeldosis von 40 mg einmal täglich über einen Monat. Eine zusätzliche vierwöchige Erhaltungsphase wird empfohlen, wenn die Symptome bestehen bleiben oder falls nach dem ersten Kurs keine Heilung eingetreten ist.
• Zur langfristigen unterstützenden Therapie zur Verhinderung eines Rückfalls (bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren): Eine Einzeldosis von 20 mg einmal täglich.
• Zur symptomatischen Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit ohne Ösophagitis (bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren): Eine Einzeldosis von 20 mg einmal täglich; falls nach einem Monat der Therapie die Symptome nicht zurückgehen, ist eine Kontrolluntersuchung erforderlich. Nach Besserung ist ein Übergang auf das Einnahmeschema „nach Bedarf" möglich, d.h. das Präparat wird bei Auftreten der Symptome bis zu deren Abnahme in einer Tagesdosis von 20 mg einmal eingenommen. Für Patienten, die nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente einnehmen, sowie für Patientinnen, die zur Risikogruppe für die Entwicklung eines Magengeschwürs oder eines Zwölffingerdarmgeschwürs gehören, wird eine Therapie im Regime „nach Bedarf" nicht empfohlen.
• Die Ulkuskrankheit des Magens und des Zwölffingerdarms (in Kombination mit anderen Arzneimitteln) zur Eradikation von Helicobacter pylori sowie die Behandlung des Duodenalulkus, das mit Helicobacter pylori assoziiert ist, und die Prophylaxe der Rückfälle, die mit dieser Bakterie bei Patienten mit Ulkuskrankheit (Erwachsene) verbunden sind: 2-mal täglich nach 20 mg Nexium, 500 mg Clarithromycin und 1000 mg Amoxicillin. Die Therapie wird über 7 Tage durchgeführt;
• Langzeit-säurehemmende Therapie bei Patienten, die eine Blutung aus einem peptischen Ulkus nach intravenöser Applikation von antisekretorischen Arzneimitteln hatten, zur Prophylaxe des Rückfalls (Erwachsene): 1-mal täglich mit 40 mg über 30 Tage (nach Abschluss der intravenösen Therapie mit antisekretorischen Arzneimitteln);
• Die Heilung von Magengeschwüren, die mit einer langfristigen Anwendung nichtsteroidaler entzündungshemmender Präparate verbunden ist (Erwachsene): 1-mal täglich mit 20 oder 40 mg; die Dauer des Kurses beträgt 1–2 Monate;
• Die Prophylaxe von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, die mit der Einnahme nichtsteroidaler entzündungshemmender Präparate verbunden ist: 1-mal täglich mit 20 oder 40 mg;
• Zustände, die durch eine pathologische Hypersekretion charakterisiert sind, einschließlich des Zollinger-Ellison-Syndroms und der essentiellen Hypersekretion: Anfangsdosis – 2-mal täglich mit 40 mg. Anschließend wird die Dosis individuell gewählt; die Dauer des Kurses richtet sich nach dem Krankheitsbild.

Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung;

Zur Auflösung des Präparats ist ausschließlich eine 0,9 %ige Natriumchlorid-Lösung zu verwenden.

Die Injektionslösung von Nexium darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt oder gleichzeitig verabreicht werden.

Das Präparat sollte unmittelbar nach der Herstellung verabreicht werden. Bei Bedarf kann es bis zu 12 Stunden bei einer Temperatur von bis zu 30 °C gelagert werden.

Intravenöse Gabe von Nexium bei Unmöglichkeit der oralen Verabreichung des Arzneimittels; die Häufigkeit der Anwendung – 1-mal täglich.

Das Dosierungsschema wird durch die Angaben zur Tagesdosis bestimmt:

• Die Behandlung einer Ösophagitis bei gastroösophagealer Refluxkrankheit: Kinder im Alter von 1 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht bis zu 20 kg – 10 mg; Kinder im Alter von 1 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht über 20 kg – 10 oder 20 mg; Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren – 40 mg.
• Die symptomatische Behandlung einer gastroösophagealen Refluxkrankheit: Kinder im Alter von 1 bis 11 Jahren – 10 mg; Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren – 20 mg.
• Die Heilung peptischer Geschwüre bei Patienten aus der Risikogruppe, die eine Therapie mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln erhalten: Erwachsene – 20 mg.
• Die Prophylaxe peptischer Geschwüre bei Patienten, die eine Therapie mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln erhalten: Erwachsene – 20 mg.

Der Zeitraum der parenteralen Anwendung von Nexium ist in der Regel kurz; es wird empfohlen, den Patienten so schnell wie möglich auf eine orale Gabe des Präparats umzustellen.

Zur Prophylaxe eines Rezidivs einer Blutung aus einem peptischen Geschwür nach endoskopischer Hämostase werden 80 mg Nexium als intravenöse Infusion über 30 Minuten verabreicht, gefolgt von einer verlängerten intravenösen Infusion mit 8 mg pro Stunde über 72 Stunden. Zur Unterdrückung der Säuresekretion nach Abschluss der parenteralen Therapie wird eine antisekretorische Behandlung (z. B. Esomeprazol 1 × täglich zu 40 mg über 1 Monat) empfohlen.

Die Dauer der Verabreichung von Nexium beträgt:

• Intravenöse Injektionen: 10, 20 und 40 mg – innerhalb von 3 Minuten;
• Intravenöse Infusionen: 10, 20 und 40 mg – über 10 bis 30 Minuten; 80 mg – über 30 Minuten; 8 mg/Stunde – über 71,5 Stunden (als verlängerte Infusion).

Bei Blutungen aus peptischen Geschwüren wird bei Patientinnen mit schweren Funktionsstörungen der Leber Nexium in Form einer intravenösen Infusion über 30 Minuten mit nachfolgender verlängerter intravenöser Gabe in der Höchstdosis von 4 mg pro Stunde für 71,5 Stunden verabreicht.

Bei der Anwendung von Nexium in allen Darreichungsformen bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich; das Präparat sollte jedoch bei Patienten mit renaler Insuffizienz vorsichtig eingesetzt werden.

Aufgrund des begrenzten klinischen Datenbestands ist es notwendig, Patientinnen mit schwerer Stadien der renalen Insuffizienz Nexium nur unter Vorsicht zu verabreichen. Die maximale Tagesdosis soll bei schwerer hepatischer Insuffizienz bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren nicht mehr als 20 mg betragen; Kinder von 1 bis 11 Jahren erhalten mehrere Dosen von jeweils 10 mg.

Das Dosierungsschema für ältere Patientinnen ist nicht anzupassen.

Nebenwirkungen

• Nervensystem: häufig – Kopfschmerzen; selten – Paresthesien, Schwindel, Müdigkeit; selten – Geschmacksstörungen;
• Knochen- und Muskelsystem: selten – Myalgie, Arthralgie; sehr selten – Muskelschwäche;
• Hämatopoetisches System: selten – Felty-Syndrom, Thrombozytopenie; sehr selten – Panzytopenie, Agranulozytose;
• Ausscheidungssystem: sehr selten – interstitielle Nephritis;
• Atemwege: selten – Bronchospasmus;
• Gastrointestinaltrakt: häufig – Stuhlstauung, Bauchschmerzen, Durchfall, Meteorismus; selten – Mundtrockenheit; sehr selten – mikroskopische Kolitis (bestätigt durch histologische Untersuchungen), Mundentzündung;
• Haut und subkutanes Gewebe: häufig – Reaktion an der Injektionsstelle (bei intravenöser Anwendung); selten – Dermatitis, Ausschlag, Juckreiz, Urtikaria; sehr selten – Photosensibilisierung, Alopezie, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, polymorphes Erythem;
• Milchdrüsen und Geschlechtsorgane: sehr selten – Gynäkomastie;
• Leber und Gallenwege: selten – Erhöhung der Aktivität hepatischer Enzyme; selten – Hepatitis (begleitet von Ikterus oder ohne ihn); sehr selten – hepatische Insuffizienz, Hepatoenzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen;
• Sehorgan: selten – Sehstörungen;
• Psychische Störungen: selten – Schlaflosigkeit; selten – Unruhe, Depression, Verwirrtheit; sehr selten – aggressives Verhalten, Halluzinationen;
• Stoffwechsel: selten – Hyponatriämie; sehr selten – Hypermagniesie (in Verbindung mit schwerer Hypermagniesie), Hypokaliämie (ausgelöst durch Hypermagniesie);
• Allergische Reaktionen: selten – hypersensible Reaktion (manifestiert als Fieber, Angioödem, anaphylaktische Reaktion/anaphylaktischer Schock);
• Sonstige: selten – periphere Ödeme; selten – Schwächegefühl, Unwohlsein.

Bei intravenöser Verabreichung von Nexium an Patientinnen im kritischen Zustand, insbesondere bei hohen Dosierungen, ist das Auftreten irreversibler Sehstörungen möglich (eine kausale Verbindung zur Therapie ist nicht geklärt).

Besondere Hinweise

Beim Auftreten von Alarmzeichen (wie plötzlichem massigem Gewichtsverlust, erneutem Erbrechen, Schluckbeschwerden oder blutigem Erbrechen) sowie bei Verdacht auf ein Magengeschwür muss das Vorhandensein bösartiger Neubildungen ausgeschlossen werden, da die Anwendung von Nexium die Symptome lindern und eine verzögerte Diagnosestellung zur Folge haben kann.

Während der Dauerbehandlung (insbesondere wenn diese länger als ein Jahr dauert) ist eine regelmäßige ärztliche Überwachung der Patientinnen erforderlich.

Bei einer Anwendung des Präparats „nach Bedarf" muss der Arzt über das Auftreten neuer Symptome informiert werden.

In die Einleitungsphase der Therapie zur Eradikation von Helicobacter pylori ist die Möglichkeit einer medikamentösen Wechselwirkung aller verwendeten Arzneimittel zu berücksichtigen.

Bei Vorliegen eines hohen Risikos für die Entwicklung von Brüchen oder Osteoporose sollten sich die Patientinnen in diesem Fall befinden.

Während der Therapie ist Vorsicht beim Führen des Kraftverkehrs geboten, da dies mit dem Risiko unerwünschter Wirkungen wie Schwindel, Müdigkeit und Sehstörungen verbunden sein kann.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nexium mit bestimmten Arzneimitteln können folgende Effekte auftreten:

• Ketoconazol, Itrakonazol, Erlotinib: Verminderung ihrer Resorption
• Digoxin: Erhöhung seiner Resorption;
• Antiretrovirale Präparate (Atazanavir, Nelfinavir): Senkung ihrer Serumkonzentration (Kombination nicht empfohlen);
• Saquinavir: Erhöhung seiner Serumkonzentration;
• Zitalopram, Diazepam, Imipramin, Fenitoin, Klomipramin und andere Präparate, deren Metabolismus vom Isoenzym CYP2C19 beeinflusst wird: Erhöhung ihrer Plasmakonzentration;
• Fenitoin: Erhöhung seiner verbleibenden Konzentration bei Epilepsie-Patienten;
• Tacrolimus, Methotrexat: Erhöhung ihrer Serumkonzentration;
• Präparate zur Behandlung von Durchfall (Rifampicin): Senkung der Esomeprazol-Konzentration im Blutplasma;

Lagerfristen und Lagerbedingungen;

An einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahren.

Haltbarkeitsdauer:

• Tabletten: 3 Jahre bei der Aufbewahrung bei einer Temperatur von bis zu 30 °C;
• Granulate und Pellets zur Herstellung einer Suspension für die orale Anwendung: 3 Jahre bei der Lagerung bei einer Temperatur von bis zu 25 °C;
• Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung: 2 Jahre bei der Lagerung bei einer Temperatur von bis zu 30 °C an einem vor Licht geschützten Ort. Das Fläschchen ohne Packung kann bei Raumbeleuchtung bis zu 24 Stunden gelagert werden.