Neuleptil

Neuleptil – ein psychotropes Arzneimittel.

Gabeformen und Verfügbarkeit

Gabeformen von Neuleptil®:

• Kapseln: Umfang Nr. 4, haltbare Gelatineschalen, opak und weiß; Inhalt ist ein geruchloses gelbes Pulver (10 Stück pro Blister, 5 Blister pro Karton).
• Lösung zur oralen Anwendung: klar, gelbbraun, fluoreszierend, mit Minzgeruch (30 oder 125 ml in dunklen neutralen Glasflaschen vom Typ III; 1 Flasche pro Karton zusammen mit einer Tropfflasche bei 30 ml bzw. einer Plastikdosierpumpe bei 125 ml).

Eine Kapsel enthält

• Wirkstoff: Perazin – 10 mg
• Hilfsstoffe: Calciumdihydrogenphosphat – 137 mg, Magnesiumstearat – 3 mg;
• Kapselhülle: Titandioxid (E171) – 3 %, Gelatine bis zu 100 % (Gesamtmasse der Kapsel – 150 mg).

Zusammensetzung pro 1 ml Lösung:

• Wirkstoff: Perizysin – 40 mg;
• Hilfsstoffe: Saccharose – 250 mg, Ascorbinsäure – 8 mg, Weinsäure – 16,5 mg, Glycerin – 150 mg, Pfefferminzöl – 0,4 mg, Ethanol (96 %) – 97,4 mg, Karamell (E150d) – 2 mg sowie gereinigtes Wasser ad 1 ml.

Anwendungshinweise

Kapseln

• Verhaltensauffälligkeiten bei Aggressivität (symptomatische Therapie)
• Langdauernde Psychosen, einschließlich Schizophrenie (insbesondere die Defizitform), sowie langdauerndes Delirium mit heftigem Verlauf und interpretativen Mechanismen (etwa als Etappentherapie oder Hilfstherapie).

Perorale Applikation
Zur Anwendung des Arzneimittels zählen die Erscheinungsformen der Aggressivität im Kontext psychischer Verwirrungen.

Kontraindikationen

Absolut:

• Ophthalmologische Komplikationen bei Glaukom;
• Zitterlähmung (Parkinsonismus);
• Harnstauung im Rahmen von Prostataleiden;
• Porphyrie und Agranulozytose in der Vorgeschichte;
• Gleichzeitige Gabe von Levodopa;
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe des Präparats.

Vorsicht ist geboten bei der Dosierung von Neuleptil.

• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems
• Niereninsuffizienz
• Fortgeschrittenes Alter (aufgrund der Wahrscheinlichkeit für übermäßige blutdrucksenkende und sedierende Effekte)

Die Therapiedauer bei Schwangeren sollte begrenzt werden. Am Ende der Schwangerschaft ist es ratsam, die Dosierung von Neuleptil gleichzeitig mit korrigierenden antiparkinsonischen Mitteln, die atropinähnliche Wirkungen haben, so weit wie möglich zu reduzieren. Nach der Geburt muss beim Kind der Zustand des Verdauungs- und Nervensystems überwacht werden.

Aufgrund des Mangels an hinreichenden klinischen Daten wird die Anwendung von Neuleptil bei stillenden Frauen nicht empfohlen.

Anwendungsform und Dosierung

Einnahme von Neuleptil.

Die Dosierung erfolgt unter Berücksichtigung der Produktangaben sowie des Alters des Patienten.

Die Tagesdosis sollte in 2–3 Einzeldosen eingenommen werden, wobei der Schwerpunkt auf den Abendstunden liegt.

Die durchschnittliche Tagesdosis für Erwachsene liegt üblicherweise im Bereich von 30 bis 100 Milligramm; eine Erhöhung bis zu 200 Milligramm ist bei Bedarf möglich.

Bei Kindern ab dem dritten Lebensjahr wird Neuleptil mit einer Tagesdosis von 0,1 bis 0,5 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht verabreicht.

Nebenwirkungen

In der Regel werden die Medikamente gut vertragen; dennoch ist das Auftreten unerwünschter Wirkungen in Einzelfällen möglich, deren Ausprägung sich von den pharmakologischen Eigenschaften des Neuroleptikums ableitet.

Bei den kleinen Anfangsdosen können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Das vegetative Nervensystem: Orthostasehypotonie, anticholinerge Effekte in Form von Verstopfung, Mundtrockenheit und Harnretention sowie Akkommodationsparese;
• Das Zentralnervensystem: Schläfrigkeit oder Beruhigungseffekt (am Anfang des Therapieverlaufs üblich), Apathie, Stimmungsschwankungen sowie depressive Verstimmungen und Besorgtheit.

Die Gabe von Neuleptil in höheren Dosen kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen:

• Das Zentralnervensystem: Frühe Dyskinesien (manifestierend als spastische Krämpfe, okulomotorische Krisen sowie Kaumuskelspasmen), extrapyramidale Störungen (manifestierend als Akinese, gelegentlich in Kombination mit Muskelhypertonus – dieser kann teilweise durch die Anwendung antiparkinsonischer Präparate gemildert werden –, motorische Unruhe und Hyperkinesie); bei der Dauerbehandlung: späte Dyskinesien.
• Das endokrine System und der Stoffwechsel: Impotenz, Frigidität, Hyperprolaktinämie (manifestierend als Amenorrhoe, Galaktorrhoe und Gynäkomastie), Gewichtszunahme, Hyperglykämie sowie eine gestörte Temperaturregulation.

Nebenwirkungen, die in seltenen Fällen unabhängig von der verabreichten Dosis auftreten:

• Hautreaktionen: Photosensibilisierung sowie allergische Hauterscheinungen;
• Sehorgan: Absinken des Bulbus-Tonus, bräunliche Ablagerungen in der Vorderaugenkammer (meist ohne Beeinträchtigung der Sehkraft);
• Hämatopoetisches System: selten – Agranulozytose (regelmäßige Kontrolle der allgemeinen Blutanalyse empfohlen), Felty-Syndrom.

Außerdem können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Cholestatische Ikterus
• Serologisch positiver Nachweis von Antikörpern gegen Nukleäre Antigene bei fehlender klinischer Manifestation einer lupusähnlichen Dermatitis;
• Malignes neuroleptisches Syndrom mit unklarem Fieber, Hautblässe, Hyperthermie und vegetativer Dysfunktion (bei Auftreten dieser Symptome ist eine Therapieunterbrechung erforderlich);

Einzelfälle plötzlichen Todes (wahrscheinlich kardialer Genese) sowie unerklärliche Fälle plötzlichen Todes;

Besondere Hinweise

In der Pädiatrie wird empfohlen, das Präparat als orales Lösungsmittel zu verabreichen.

Bei Auftreten eines Fiebers oder einer Infektion ist eine Blutanalyse zur Ausschlussdiagnose einer Agranulozytose erforderlich.

Die Einnahme von Alkohol während der Therapie wird nicht empfohlen.

Patienten mit Epilepsie sollten aufgrund der Fähigkeit von Neuleptil, die Erregungsschwelle der Großhirnrinde zu senken, klinisch und bei Möglichkeit auch elektrokardiographisch überwacht werden.

Es ist zu berücksichtigen, dass die Therapie eine Verlängerung des QT-Intervalls bewirken kann; dies erhöht das Risiko für schwere Kammerarrhythmien (Torsade-de-pointes) und stellt ein potenzielles Risiko für den plötzlichen Tod dar.

Eine Verlängerung des QT-Intervalls kann vor dem Hintergrund einer Hypokaliämie, Bradykardie sowie durch die Einnahme anderer Medikamente oder eine angeborene QT-Verlängerung entstehen. Vor Beginn der Therapie sind sorgfältige labormedizinische und klinische Untersuchungen zur Ausschlussdiagnose dieser Risikofaktoren erforderlich.

Bei Patienten, insbesondere solchen, deren Beruf mit dem Führen von Kraftfahrzeugen verbunden ist, muss das Risiko für Schläfrigkeit, besonders zu Beginn des Therapieverlaufs, berücksichtigt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Zwischen Neuleptil und Levodopa besteht ein gegenseitiger Antagonismus; die gleichzeitige Anwendung dieser Präparate ist kontraindiziert.

Es wird nicht empfohlen, Neuleptil gleichzeitig mit den folgenden Arzneimitteln einzunehmen:

• Alkohol sowie alkoholhaltige Präparate: Diese verstärken die sedierende Wirkung von Neuleptil. Dies stellt insbesondere für Patienten, deren Beruf das Führen von Kraftfahrzeugen umfasst, ein besonderes Risiko dar.
• Sultoprid: Erhöhung des Risikos für Kammerarrhythmien, insbesondere ventrikuläre Fibrillationen.
• Guanethidin sowie ihm ähnliche Arzneimittel: Verminderung der antihypertensiven Wirkung (Empfehlung zur Anwendung anderer Antihypertensiva).

Aufgrund der verminderten Resorption von Neuleptil im Gastrointestinaltrakt ist bei gleichzeitiger Gabe mit Antazida Vorsicht geboten; das Intervall sollte mindestens zwei Stunden betragen.

Bei der Kombination mit folgenden Präparaten muss die Wahrscheinlichkeit für folgende Effekte berücksichtigt werden:

• Antihypertensiva: Erhöhung ihrer Wirkung und des Risikos für orthostatische Hypotonie (aufgrund kumulativer Effekte).
• Andere Präparate, die die Funktion des Nervensystems beeinträchtigen – Morphinderivate sowie die meisten Histaminblocker. Sedativa wie Benzodiazepine, Barbiturate, weitere anxiolytische Mittel ohne Benzodiazepin-Ableitungen sowie Clonidin und seine Präparate: Verstärkung der depressiven Wirkung auf das Zentralnervensystem (besonders relevant bei der Anwendung von Transportmitteln). _{Н1-рецепторов} Sedativa wie Benzodiazepine, Barbiturate, andere anxiolytische Mittel ohne Benzodiazepin-Ableitungen sowie Clonidin und seine Präparate: Verstärkung der depressiven Wirkung auf das Zentralnervensystem (besonders relevant bei der Anwendung von Transportmitteln).
• Antidepressiva, Atropin sowie weitere Cholinblocker, Imipraminderivate, antiparkinsonische Mittel mit anticholinerger Wirkung und Disopyramid: Kumulation unerwünschter Effekte im Zusammenhang mit der cholinolytischen Wirkung (z. B. Harnretention, Obstipation, Mundtrockenheit).
• Anxiolytika, Analgetika, Narkotika, Schlafmittel sowie Ethanol: Verstärkung ihrer Wirkungen.
• Hepato- und nephrotoxische Präparate: Verstärkung ihrer Nebenwirkungen.
• Trizyklische Antidepressiva (Maprotilin) sowie Monoaminoxidasehemmer: Zunahme der anticholinergen und sedierenden Effekte.
• Thiaziddiuretika: Zunahme des Hyponatriemierisikos.
• Lithiumhaltige Präparate: Verminderung der gastrointestinalen Resorption, Erhöhung der Lithiumausscheidung sowie Verstärkung extrapyramidaler Nebenwirkungen.
• Beta-Adrenoblocker: Verstärkung der antihypertensiven Wirkung; mögliches Risiko für Arrhythmien, irreversible Retinopathie und späte Dyskinesie.
• Alpha- und Beta-Sympathomimetika (Paranephrin) sowie Sympathomimetika (Ephedrin): paradoxe Senkung des arteriellen Blutdrucks.
• Amantadin, Amitriptylin, Antihistaminika und weitere cholinolytisch wirksame Substanzen: Steigerung der anticholinen Aktivität.
• Antithyreoidika: Erhöhung des Risikos für eine Agranulozytose.
• Appetitzügler (mit Ausnahme von Fenfluramin): Verminderung ihrer Wirksamkeit.
• Apomorphin: Verstärkung seiner unterdrückenden Wirkung auf das Zentralnervensystem und Senkung seines Brechreflexes.
• Prolaktin: Erhöhung der Plasmakonzentration.
• Bromocriptin: Verminderung seiner Wirkung.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen.

Im Originalbehälter lichtgeschützt an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeit

• Kapseln: 5 Jahre
• Lösung zur oralen Einnahme – 4 Jahre.