Neuleptil

neuleptil – antipsichotitscheskoje das medikamentöse Mittel.

Darreichungsformen und Verfügbarkeit

Darreichungsformen von Neuleptil®:

• Kapseln: Umfang Nr. 4, haltbare Schalen aus Gelatine, opak, weiß; Inhalt ist ein gelbes Pulver ohne Geruch (10 Stück pro Blister, 5 Blister pro Karton).
• Lösung zur oralen Anwendung: klar, gelbbraun, fluoreszierend, mit Minzgeruch (30 oder 125 ml in dunklen neutralen Glasflaschen vom Typ III; 1 Flasche pro Karton zusammen mit einer Tropfflasche bei 30 ml bzw. einer Plastikdosierpumpe bei 125 ml).

Eine Kapsel enthält:

• Wirkstoff: Periziasin – 10 Milligramm;
• Hilfsstoffe: Calciumdihydrophosphat – 137 Milligramm, Magnesiumstearat – 3 Milligramm;
• Kapselhülle: Titandioxid (E171) – 3 %, Gelatine bis zu 100 % (Gesamtmasse der Kapsel – 150 Milligramm).

In 1 ml Lösung enthalten:

• Wirkstoff: Periziasin – 40 Milligramm;
• Hilfsstoffe: Saccharose – 250 Milligramm, Ascorbinsäure – 8 Milligramm, Weinsäure – 16,5 Milligramm, Glycerin – 150 Milligramm, Pfefferminzöl – 0,4 Milligramm, Ethanol 96 % – 97,4 Milligramm, Karamell (E150d) – 2 Milligramm, gereinigtes Wasser bis zu 1 ml.

Anwendungshinweise

Kapseln

• Verhaltensauffälligkeiten bei Aggressivität (symptomatische Therapie);
• Langdauernde Psychosen, einschließlich Schizophrenie (insbesondere die Defizitform) und langdauerndes Delirium mit heftigem Verlauf sowie interpretativen Mechanismen (etapnaja oder Hilfstherapie).

Perorale Applikation
Aussage zur Anwendung sind die Erscheinungsformen der Aggressivität auf dem Hintergrund der psychischen Verwirrungen.

Kontraindikationen

Absolute:

• Sakralkomplikationen im Zusammenhang mit Glaukom;
• Zitterlähmung (Parkinsonismus);
• Harnretention bei Prostataerkrankungen;
• Porphyrie, Agranulozytose in der Vorgeschichte;
• Gleichzeitige Anwendung mit Levodopa;
• Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Präparats.

Relativ (es wird Vorsicht bei der Dosierung von Neuleptil gefordert):

• Erkrankungen des kardiovaskulären Systems;
• Niereninsuffizienz;
• Fortgeschrittenes Alter (wegen der Wahrscheinlichkeit für übermäßige blutdrucksenkende und sedierende Effekte).

Die Therapiedauer bei Schwangeren sollte begrenzt werden. Am Ende der Schwangerschaft ist es ratsam, die Dosierung von Neuleptil gleichzeitig mit korrigierenden antiparkinsonischen Mitteln, die atropinähnliche Wirkungen haben, so weit wie möglich zu reduzieren. Nach der Geburt muss beim Kind der Zustand des Verdauungs- und Nervensystems überwacht werden.

Aufgrund fehlender ausreichender Daten wird die Anwendung von Neuleptil bei stillenden Frauen nicht empfohlen.

Anwendungsart und Dosierung

Einnahme von Neuleptil.

Die Dosierungsregelung orientiert sich an den Angaben und dem Alter des Patienten.

Die Tagesdosis sollte in 2–3 Aufnahmen eingenommen werden, wobei der Schwerpunkt auf den Abendstunden liegt.

Die durchschnittliche Tagesdosis für Erwachsene liegt üblicherweise im Bereich von 30 bis 100 Milligrammen; eine Erhöhung bis zu 200 Milligrammen ist bei Bedarf möglich.

Kindern ab 3 Jahren wird Neuleptil in einer Tagesdosis von 0,1 bis 0,5 mg/kg verabreicht.

Nebenwirkungen

In der Regel werden die Patienten gut tolerieren; jedoch ist das Auftreten von Verstößen in einigen Fällen möglich, deren Ausprägung sich von den pharmakologischen Eigenschaften des Neuroleptikums ableitet.

Bei den kleinen Anfangsdosen können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Das vegetative Nervensystem: Orthostasehypotonie, anticholinerge Effekte in Form von Verstopfung, Mundtrockenheit und Urinretention sowie Akkommodationsparese;
• Das Zentralnervensystem: Schläfrigkeit oder Beruhigungseffekt (am Anfang des Therapieverlaufs üblich), Apathie, Stimmungsschwankungen sowie depressive Verstimmungen und Besorgtheit.

Die Gabe von Neuleptil in höheren Dosen kann zur Entwicklung solcher Nebenwirkungen führen, wie:

• Das Zentralnervensystem: frühe Dyskinesien (in Form von spastischen Krämpfen, okulomotorischen Krisen sowie Kaumuskelspasmen), extrapyramidale Störungen (in Form von Akinese, manchmal in Kombination mit Muskelhypertonus – dieser wird teilweise durch die Anwendung antiparkinsonischer Präparate gemildert –, motorische Unruhe und Hyperkinesie); bei der Dauerbehandlung: späte Dyskinesien;
• Das endokrine System und der Stoffwechsel: Impotenz, Frigidität, Hyperprolaktinämie (in Form von Amenorrhoe, Galaktorrhoe und Gynäkomastie), Gewichtszunahme, Hyperglykämie sowie eine gestörte Temperaturregulation.

Verstöße, die in seltenen Fällen unabhängig von der verabreichten Dosis auftreten:

• Hautreaktionen: Photosensibilisierung und allergische Hautreaktionen;
• Sehorgan: Senkung des Bulbus-Tonus, bräunliche Ablagerungen in der Vorderaugenkammer (in der Regel ohne Einfluss auf die Sehkraft);
• Hämatopoetisches System: selten – Agranulozytose (regelmäßige Kontrolle der allgemeinen Blutanalyse empfohlen), Felty-Syndrom.

Auch das Auftreten folgender Nebenwirkungen ist möglich:

• Cholestatische Gelbsucht;
• Positiver serologischer Test auf Antinukleärkörper, ohne klinische Zeichen einer lupusartigen Dermatitis;
• Malignes neuroleptisches Syndrom mit unklarem Fieber, Hautblässe, Hyperthermie und vegetativer Dysfunktion (bei Auftreten dieser Symptome ist eine Therapieunterbrechung erforderlich);

Einzelfälle plötzlichen Todes (wahrscheinlich kardialer Genese) sowie unerklärliche Fälle plötzlichen Todes;

Besondere Hinweise

In der Pädiatrie wird empfohlen, das Präparat als orales Lösungsmittel zu verabreichen.

Bei Auftreten eines Fiebers oder einer Infektion ist eine Blutanalyse zur Ausschlussdiagnose einer Agranulozytose erforderlich.

Die Einnahme von Alkohol während der Therapie wird nicht empfohlen.

Patienten mit Epilepsie sollten aufgrund der Fähigkeit des Neuleptils, die Erregungsschwelle der Großhirnrinde zu senken, klinisch und bei Möglichkeit auch elektrokardiographisch überwacht werden.

Es ist zu berücksichtigen, dass die Therapie eine Verlängerung des QT-Intervalls bewirken kann, was das Risiko für schwere Kammerarrhythmien (Torsade-de-pointes) erhöht; dies stellt ein potenzielles Risiko für den plötzlichen Tod dar.

Eine Verlängerung des QT-Intervalls kann vor dem Hintergrund einer Hypokaliämie, Bradykardie sowie durch die Einnahme anderer Medikamente oder eine angeborene QT-Verlängerung entstehen. Vor Beginn der Therapie sind sorgfältige labormedizinische und klinische Untersuchungen zur Ausschlussdiagnose dieser Risikofaktoren erforderlich.

Bei Patienten, insbesondere solchen, deren Beruf mit dem Führen von Kraftfahrzeugen verbunden ist, muss das Risiko für Schläfrigkeit, besonders zu Beginn des Therapieverlaufs, berücksichtigt werden.

Arzneimittelwechselwirkungen

Zwischen Neuleptil und Levodopa liegt ein gegenseitiger Antagonismus vor; die Kombination dieser Präparate ist kontraindiziert.

Es ist nicht ratsam, Neuleptil gleichzeitig mit den folgenden Arzneimitteln einzunehmen:

• Alkohol sowie alkoholhaltige Präparate: Diese verstärken die sedierende Wirkung von Neuleptil, was vor allem bei Patienten, deren Beruf mit dem Führen von Kraftfahrzeugen verbunden ist, ein besonderes Risiko darstellt.
• Sultoprid: Erhöhung der Wahrscheinlichkeit für Kammerarrhythmien, insbesondere ventrikuläre Fibrillationen.
• Guanethidin und ihm ähnliche Arzneimittel: Senkung der antihypertensiven Wirkung (Empfehlung zur Anwendung anderer Antihypertensiva).

Aufgrund der verminderten Absorption von Neuleptil im Gastrointestinaltrakt ist Vorsicht bei gleichzeitiger Gabe mit Antazida gefordert; das Intervall sollte mindestens 2 Stunden betragen.

Bei der Kombination mit folgenden Präparaten muss die Wahrscheinlichkeit für folgende Effekte berücksichtigt werden:

• Antihypertensiva: Erhöhung ihrer Wirkung und des Risikos für orthostatische Hypotonie (aufgrund kumulativer Effekte).
• Andere Präparate, die die Funktion des Nervensystems beeinträchtigen – Morphinderivate, die meisten Histaminblocker. _{Н1-рецепторов} Sedativa wie Benzodiazepine, Barbiturate, andere anxiolytische Mittel ohne Benzodiazepin-Ableitungen sowie Clonidin und seine Präparate: Verstärkung der depressiven Wirkung auf das Zentralnervensystem (besonders relevant bei der Anwendung von Transportmitteln).
• Antidepressiva, Atropin und andere Cholinblocker, Imipraminderivate, antiparkinsonische Mittel mit anticholinerger Wirkung sowie Disopyramid: Kumulation unerwünschter Effekte im Zusammenhang mit cholinolytischer Wirkung (z. B. Harnretention, Obstipation, Mundtrockenheit).
• Anxiolytika, Analgetika, Narkotika, Schlafmittel und Ethanol: Verstärkung ihrer Wirkungen.
• Hepato- und nephrotoxische Präparate: Verstärkung ihrer Nebenwirkungen.
• Trizyklische Antidepressiva (Maprotilin) sowie Monoaminoxidasehemmer: Verstärkung und Zunahme der anticholinergen und sedierenden Effekte.
• Thiaziddiuretika: Verstärkung des Hyponatriemierisikos.
• Lithiumhaltige Präparate: Verminderung der gastrointestinalen Resorption, Erhöhung der Lithiumausscheidung sowie Verstärkung extrapyramidaler Nebenwirkungen.
• Beta-Adrenoblocker: Verstärkung des antihypertensiven Effekts; mögliches Risiko für Arrhythmien, irreversible Retinopathie und späte Dyskinesie.
• Alpha- und Beta-Sympathomimetika (Paranephrin) sowie Sympathomimetika (Ephedrin): paradoxe Senkung des arteriellen Blutdrucks.
• Amantadin, Amitriptylin, Antihistaminika und andere Mittel mit cholinolytischer Wirkung: Erhöhung der anticholinergen Aktivität.
• Antithyreoidika: Erhöhung des Risikos für die Entwicklung einer Agranulozytose.
• Appetitzügler (mit Ausnahme von Fenfluramin): Verminderung ihrer Wirksamkeit.
• Apomorphin: Verstärkung seiner unterdrückenden Wirkung auf das Zentralnervensystem und Senkung seines Brechreflexes.
• Prolaktin: Erhöhung der Plasmakonzentration.
• Bromocriptin: Verringerung seiner Wirkung.

Aufbewahrungsfristen und -bedingungen.

Lichtgeschützt an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C aufbewahren.

Haltbarkeitsdauer:

• Kapseln – 5 Jahre;
• Lösung zur oralen Anwendung – 4 Jahre.