Nitrasepam

Nitrasepam – hochwirksames Präparat aus der Gruppe der Benzodiazepine mit anxiolytischer, krampflösender, sedativer und muskelrelaxierender Wirkung.

Darreichungsform und Inhalt

Die Darreichungsform ist die Tablette: platt-zylindrisch oder sphärisch, weiß mit gelblich-grünlicher Färbung. Die Packungen bestehen aus Blisterpackungen à 10 Tabletten sowie Pappschachteln mit 1, 2 oder 5 Blistern. Alternativ werden Polymerbehältern (oder weiße Glasflaschen) mit 20 bzw. 50 Tabletten in einer Pappschachtel angeboten.

Wirkstoff: Nitrasepam; der Gehalt pro Tablette beträgt 5 Milligramm.

Hilfsstoffe: niedrigmolekulares Polyvinylpyrrolidon (Povidon), Milchzucker (Laktose), Gleitmittel, Primogel (Natriumcarboxymethylcellulose), Kartoffelstärke und Magnesiumstearat.

Anwendungshinweise

• Schlafstörungen verschiedener Art (Insomnie, häufiges nächtliches und/oder frühes Erwachen);
• Somnambulismus
• Bestimmte Formen von Krampfanfällen, einschließlich das Vestibular-Syndrom (blitzschnelle tonisch-klonische Konvulsionen) bei Kindern im jüngeren Alter
• Organische Hirnerkrankungen (Gefäßstörungen des Gehirns, z. B. nach Schädel-Hirn-Trauma)
• Neurosen
• Manisch-depressive Psychose
• Psychische Verwirrungen mit erhöhter Unruhe und Sorgen
• Enzephalopathie mit epileptischen Symptomen
• Alkoholentzugssyndrom bei Alkoholismus und Drogenabhängigkeit
• Schizophrenie (in der Kombinationstherapie)

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Schwere Depression
• Akute Ateminsuffizienz
• Medikamenten- oder Alkoholabhängigkeit
• Drogensucht
• Akute alkoholische Intoxikation mit Abschwächung der lebenswichtigen Funktionen
• Schläfenlappenepilepsie
• Sekundäres Glaukom
• Koma
• Schock
• Myasthenie
• Hyperkapnie
• Schwere, langdauernde obstruktive Lungenerkrankungen
• Akute Intoxikationen durch Medikamente mit zentraler depressiver Wirkung
• Schluckstörungen im Kindesalter
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe des Präparats oder andere Benzodiazepine

Relative Kontraindikationen

• Ateminsuffizienz
• Hyperkinesen
• Zerebrale und spinale Ataxien
• Leber- und/oder Niereninsuffizienz
• Organische Hirnerkrankungen
• Nächtliche Apnoe (inklusive Verdacht)
• Hypoproteinämie
• Ataxie
• Psychose
• Neigung zur Einnahme von Psycholeptika und Psychostimulanzien
• Medikamentöse Abhängigkeit in der Vorgeschichte
• Hohes Lebensalter

Art der Verabreichung und Dosierung

Die Gabe von Nitrasepam ist indiziert

Zur Anwendung als Schlafmittel bei Träumen: Einmal täglich, 30 Minuten vor dem Schlafengehen. Empfohlene Dosierungen:

• Kinder bis zum ersten Lebensjahr: 1,25 bis 2,5 mg
• Kinder zwischen dem ersten und fünften Lebensjahr: 2,5 bis 5 mg
• Kinder im Alter von 6 bis 14 Jahren: 5 mg
• Teenager ab dem 14. Lebensjahr sowie Erwachsene: 5 bis 10 mg; die höchstzulässige Tagesdosis für ältere Patienten beträgt 20 mg
• Ältere Personen (ab dem 65. Lebensjahr): 2,5 bis 5 mg

Empfohlene Dosierung bei Anwendung von Nitrasepam als krampflösendes und anxiolytisches Präparat:

• Erwachsene: 5 bis 10 mg zweimal bis dreimal täglich
• Patienten im fortgeschrittenen Alter: 2,5 bis 5 mg zweimal bis dreimal täglich
• Kinder zwischen dem 6. und 14. Lebensjahr: Eine Tagesdosis von 7,5 bis 15 mg in drei Einzeldosen
• Kinder im Alter von 1 bis 6 Jahren: Eine Tagesdosis von 5 bis 10 mg in drei Einzeldosen
• Kinder bis zum vollendeten ersten Lebensjahr: Eine Tagesdosis von 2,5 bis 7,5 mg in drei Einzeldosen.

Es ist empfehlenswert, zwei Drittel der Tagesdosis für die Nacht zu verabreichen.

Bei der Berechnung der kindlichen Dosis ist es ratsam, das Körpergewicht zu berücksichtigen: Für Kinder mit einem Gewicht bis zu 30 kg wird eine Tagesdosis von 0,3 bis 1 mg/kg in drei Einzeldosen empfohlen.

Beim Vestasyndrom bei Kindern im Alter von 1 bis 2 Jahren wird eine Dosierung von 2,5 bis 5 mg pro Tag in einer Einzeldosis empfohlen.

Bei Säuglingen und Kleinkindern, die Tabletten nicht vollständig verschlucken können, ist es ratsam, das Präparat in einer kleinen Menge Wasser aufzulösen (Suspension herzustellen).

Die Therapiedauer beträgt üblicherweise 30 bis 45 Tage.

Alle genannten höheren Dosen sind voraussichtlich; für jeden Fall bestimmt der Arzt die optimale Dosis individuell basierend auf dem Befund, dem allgemeinen Zustand des Patienten, der Ätiopathogenese und der individuellen Verträglichkeit des Präparats.

Nebenwirkungen

• Nervensystem: Zu Beginn der Behandlung (insbesondere bei älteren Patienten) können Konzentrationsstörungen, Verzögerung psychischer und motorischer Reaktionen, Schwindel, Ermüdungsgefühl, emotionale Auffälligkeiten, Schläfrigkeit, Benommenheit sowie Ataxie auftreten. Selten treten Verwirrtheit des Bewusstseins, Euphorie, Katalepsie, Kopfschmerzen, dystonische extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierbare Körperbewegungen, einschließlich der Augen), Sprachstörungen, Depression, anterograde Amnesie, Dysarthrie, Muskelschwäche und Tremor auf. In Einzelfällen sind paradoxe Reaktionen möglich (psychomotorische Erregung, Besorgnis, Angst, Schlaflosigkeit, aggressive Ausbrüche, erhöhte Reizbarkeit, Halluzinationen, Muskelkrämpfe sowie suizidale Veranlagung).
• Verdauungssystem: Speichelfluss oder Mundtrockenheit, Appetitverlust oder -steigerung, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall/Verstopfung, Gelbsucht, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen und alkalischen Phosphatase sowie Funktionsstörungen der Leber.
• Urogenitales System: Harnretention, Libido-Steigerung oder -verminderung, Nierenfunktionsstörung, Dysmenorrhöe;
• Blutbildende Organe: Anämie, Neutropenie, Felty-Syndrom, Thrombozytopenie, Agranulozytose (unübliche Müdigkeit oder Schwäche, Halsbeschwerden, Fieber, Schüttelfrost);
• Kardiovaskuläres System: Blutdrucksenkung; selten – Tachykardie.
• Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag.
• Sonstige: Gewöhnung an das Medikament, medikamentöse Abhängigkeit; selten – Gewichtsverlust, gesteigerte Appetitfähigkeit, Sehstörungen (Diplopie), Atemzentrumsschwäche.

Bei starker Dosisreduktion oder Therapieunterbrechung kann ein Entzugssyndrom auftreten. Dieses wird gekennzeichnet durch: psychomotorische Unruhe, Besorgnis, Angst, erhöhte Reizbarkeit, Depersonalisation, Verstimmung, Tremor, Schlafstörungen (einschließlich Paresthesien, Hyperästhesie, Lichtscheu), Depression, Halluzinationen, vermehrte Schweißbildung, Tachykardie, Übelkeit, Erbrechen, Krämpfe der glatten Muskulatur innerer Organe und Skelettmuskulatur sowie Konvulsionen; selten – akute Psychose.

Bei Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft Nitrasepam eingenommen haben, sind Unterdrückung des Saugreflexes, Atemstörungen und eine Depression des Zentralnervensystems möglich.

Besondere Hinweise

Die Behandlung von Patienten sollte mit Vorsicht begonnen werden, wenn diese vor der Nitrasepam-Therapie bereits längere Zeit andere Medikamente eingenommen haben.

Patienten mit schweren Depressionen müssen während der Behandlung besonders beobachtet werden, da sie das Präparat zur Realisierung suizidaler Absichten verwenden könnten.

Nitrasepam darf ohne ärztliche Anordnung nicht langfristig eingenommen werden.

Während der Therapie ist die Anwendung von Alkohol streng verboten. Zudem muss auf das Autofahren und die Ausübung potenziell gefährlicher Arbeiten verzichtet werden, bei denen eine hohe Reaktionsgeschwindigkeit und erhöhte Aufmerksamkeit erforderlich sind.

Bei der Dauerbehandlung sowie bei Patientinnen mit Nieren- und/oder Leberinsuffizienz müssen die Leberenzyme und das periphere Blutbild kontrolliert werden.

Nitrasepam besitzt ein primäres Potenzial, das Abhängigkeit auslösen kann; das Risiko einer medikamentösen Abhängigkeit steigt bei Patienten, die früher bereits missbräuchlich Medikamente oder Alkohol konsumierten, sowie bei Anwendung des Präparats in hohen Dosen oder über längere Zeit – selbst in üblichen therapeutischen Dosierungen. Aus diesem Grund ordnet der Arzt das Präparat individuell nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung an.

Um ein Absetzsyndrom zu vermeiden, darf die Behandlung nicht abrupt beendet werden; stattdessen ist eine schrittweise Dosisreduktion erforderlich.

Im Falle paradoxer Reaktionen wie Halluzinationen, oberflächlichen Schlafes, erschwertem Einschlafen, psychomotorischer Unruhe, verstärkter Muskelkrämpfe sowie Angst und Aggressivität muss die Anwendung des Präparats abgebrochen werden.

Bei häufiger Anwendung während der Schwangerschaft besteht das Risiko eines Absetzsyndroms (physikalische Abhängigkeit) beim Neugeborenen.

Die Einnahme von Nitrasepam unmittelbar vor oder während der Geburt kann beim Neugeborenen einen schwachen Saugreflex („Syndrom des matten Kindes"), eine Senkung des Muskeltonus und des arteriellen Blutdrucks sowie Hypothermie und Atemdepression verursachen.

Bei Kindern im frühen Kindesalter ist häufig eine erhöhte Schleimproduktion in den Atemwegen zu beobachten; daher sind Maßnahmen zur Sicherstellung einer guten Passierbarkeit der Atemwege erforderlich.

Die medikamentöse Interaktion

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme verringern die Wirksamkeit von Nitrasepam; perorale Östrogene und Zimtidin verstärken und verlängern hingegen die Kontrazeption.

Eine gegenseitige Potenzierung wird bei der Kombination von Nitrasepam mit Psychopharmaka, Antikonvulsiva, allgemeinen Anästhetika, narcotischen Analgetika, Muskelrelaxantien, Lithiumpräparaten, Antihistaminika, Beruhigungsmitteln, Anxiolytika, Clonidin sowie Alkohol beobachtet.

Die gleichzeitige Anwendung von narkotischen Analgetika verstärkt die Euphorie und führt zu einer Zunahme der medikamentösen Abhängigkeit.

Nitrasepam verringert die Wirksamkeit von Levodopa und kann die Toxizität von Sidowudin erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Klomipamin ist eine Atemdepression sowie bei Antihypertensiva eine ausgeprägte Senkung des arteriellen Blutdrucks möglich.

Hemmstoffe der mikrosomalen Oxidation verlängern die Halbwertszeit von Nitrasepam und erhöhen das Risiko toxischer Effekte.

Valproinsäure kann wahrscheinlich den Einfluss von Nitrasepam auf Kinder mit Epilepsie verstärken.

Probenezid und Zimtidin verzögern die Ausscheidung von Nitrasepam, wodurch sich Substanzen im Organismus anreichern; dies führt zu einer übermäßigen Manifestation des Beruhigungseffekts.

Rifampicin beschleunigt den Abbau von Nitrasepam.

Lagerungsdauer und -bedingungen

Lagern Sie das Arzneimittel an einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort, der für Kinder unzugänglich ist, bei einer Temperatur von bis zu 25 °C.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 3 Jahre.