Pentassa

Pentassa – ein entzündungshemmendes und antimikrobielles Darzneimittel mit vorwiegend lokalem Effekt im Darm bei Kontakt mit Schleim.

Darreichungsform und Packungsinhalt

• Tabletten mit verlängerter Wirkdauer: rund, flach, weiß mit graulicher Schattierung und zahlreichen hellbraunen Einschlüssen; auf einer Seite die Prägung «500 mg» und teilend des Risikos, auf der anderen Seite die Prägung «PENTASA»; erhältlich in Blisterpackungen aus Aluminiumfolie (10 Stück) sowie in Kartonagen mit 2, 3, 5, 6, 9 oder 10 Blister; alternativ in Plastikflaschen zu je 50 Stück (Kartonage enthält 1 Flasche);
• Granulate zur oralen Anwendung: zylindrisch geformt, von hellbrauner bis hellgrauer Färbung; erhältlich in Beuteln aus Aluminiumfolie oder Polyethylen niedriger Dichte (je nach Dosierung 1 g: 50, 60, 100, 120 oder 150 Stück im Karton; je nach Dosierung 2 g: 30, 50, 60 oder 120 Stück im Karton)
• Rektalsuppositorien: oval geformt, weiß mit gelblichbrauner Schattierung bis reinweiß, versehen mit zahlreichen hellgrauen Einschlüssen; erhältlich in Blisterpackungen aus Aluminiumfolie (5 oder 7 Stück) sowie in Kartonagen mit 1, 2, 3, 4 oder 6 Blister; die Packung kann durch einen Gummihygienebeutel ergänzt werden
• Rektalsuspension: trübe weiße oder hellgelbe Farbe; erhältlich in Flaschen aus Polyethylen niedriger Dichte mit verschlossener Öffnung (100 ml), die den Ausfluss der Suspension in einer Richtung verhindert und dicht unter Stickstoffatmosphäre versiegelt ist; alternativ in Beuteln aus Aluminiumfolie (7 Beutel pro Flasche, Kartonage enthält 7 Einheiten); die Packung kann durch einen Plastikhygienebeutel ergänzt werden.

Inhalt: 1 Tablette

• Wirkstoff: Messalazin 0,5 g
• Hilfsstoffe: Povidon, Gleitmittel, mikrokristalline Cellulose und Magnesiumstearat sowie Ethylcellulose.

Inhalt: 1 Beutel mit Granulat

• Wirkstoff: Messalazin 1 g bzw. 2 g
• Hilfsstoffe: Ethylcellulose, Povidon

Inhalt: 1 Zäpfchen

• Wirkstoff: Mesalamin (Mesalazin) – 1 g
• Hilfsstoffe: Gleitmittel, Makrogol 6000, Magnesiumstearat, Povidon

Inhalt: 100 ml Suspension (1 Flasche)

• Wirkstoff: Mesalamin – 1 g
• Hilfsstoffe: Natriumdisulfat, Disodiumedetat-Dihydrat, Natriumacetat-Trihydrat, gereinigtes Wasser (bis zu 100 ml), konzentrierte Salzsäure bis pH-Wert 4,6–5,0

Anwendungsgebiete

Die Tabletten und Granulate von Pentassa kommen bei Morbus Crohn und Colitis ulcerosa zum Einsatz.

Rektalsuppositorien werden zur Behandlung einer Ulzerativ-Proktitis verwendet, die eine Form der Colitis ulcerosa mit Beteiligung des distalen Dickdarms darstellt.

Eine rektale Suspension ist indiziert bei der Ulzerativ-Proktosigmoiditis und wird zur Behandlung einer linksseitigen Colitis ulcerosa empfohlen.

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Hämorrhagische Diathese
• Schwere Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen
• Magengeschwüre oder Zwölffingerdarmgeschwüre
• Schwangerschaft (in den 2 bis 4 Wochen vor der Geburt)
• Stillzeit (Phase der Milchabsonderung)
• Kindesalter bis zu 2 Jahren (für Tabletten), bis zu 6 Jahren (für Granulate); Satzzäpfchen und Suspensionen sind bei unzureichenden Befunden in der Kinderheilkunde kontraindiziert
• Überempfindlichkeit gegen Mesalamin und/oder andere Komponenten

Relative Kontraindikation: Pentassa wird bei erhöhtem Komplikationsrisiko mit Vorsicht angewendet.

• Überempfindlichkeit gegen Salicylate (mögliche Kreuzreaktionen auf Sulfasalazin).
• Funktionsstörungen der Lunge, insbesondere Bronchialasthma.
• Leichte bis mittelschwere Niereninsuffizienz: Eine Erhöhung der Mesalamin-Systemkonzentration und eine Verringerung der Ausscheidungsgeschwindigkeit erhöhen das Risiko einer Nierenschädigung.
• Schwangerschaft (außer in den 2–4 Wochen vor der Geburt): Das Präparat darf nur nach Abwägung des potenziellen Nutzens für die Mutter gegenüber dem möglichen Risiko eines ungünstigen Effekts auf den Fötus angewendet werden.

Anwendung und Dosierung

Tabletten mit verlängerter Wirkdauer
Die Tabletten nehmen Sie nach der Nahrungsaufnahme ein. Wenn der Patient die Tablette nicht vollständig schlucken kann, ist es erlaubt, sie in mehrere Teile zu zerlegen oder vor dem Essen direkt im Saft oder Wasser aufzulösen.

Empfohlene Dosierungsregime für Erwachsene:

• Ulzerative Kolitis: Bei Verschlimmerung – 2 Tabletten 2–4-mal täglich; bei Erhaltungstherapie – 1 Tablette 2–3-mal täglich.
• Granulomatöse Kolitis: Bei Verschlimmerung – 2 bis 4 Tabletten 4-mal täglich; bei Erhaltungstherapie – 2 bis 4 Tabletten 2-mal täglich oder 2 bis 3 Tabletten 3-mal täglich.

Bei Kindern wird die individuelle Dosis nach dem Körpergewicht bestimmt, üblicherweise beginnend mit 0,02 bis 0,03 g pro Kilogramm Körpergewicht und Tag in mehreren Einzeldosen.

Tabletten mit verlängerter Wirkdauer
Die Granulate sollten nach der Nahrungsaufnahme eingenommen werden: Den Inhalt einer Tüte auf die Zunge ausschütten und anschließend mit Saft oder Wasser einnehmen.

Tagesdosis (individuell bestimmt, in mehrere Einzeldosen zu verteilen):

• Erwachsene: Bei Verschlimmerung bis zu 4 g; bei Erhaltungstherapie 2–4 g;
• Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche: Bei Verschlechterung des Zustands – 0,02–0,03 g/kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 4 g pro Einzeldosis (die maximale Einzeldosis darf 0,075 g/kg nicht überschreiten); bei unterstützender Therapie – 0,02–0,03 g/kg, maximal jedoch nicht mehr als 2 g.

Bei Kindern mit einem Körpergewicht von über 40 kg wird die Anwendung der Erwachsenendosierung empfohlen.

Die Dauer der Therapie legt der behandelnde Arzt fest.

Rektale Zäpfchen
Zäpfchen werden rektal verabreicht.

Die Anwendung erfolgt nach einer Darmreinigung. Es ist ratsam, einen Gummischwanz zur Gewährleistung der Hygiene bei der Prozedur zu verwenden. Zur Erleichterung der Einbringung kann das Zäpfchen mit Wasser befeuchtet werden; danach wird es bis zum Widerstand in den After eingeführt. Wenn die Kerze innerhalb von 10 Minuten nach der Anwendung herausfällt, ist eine Wiederholung des Eingriffs unter Verwendung eines anderen Zäpfchens erforderlich.

Empfohlene Dosierung: 1 Stück 1–2 Mal pro Tag; höchstzulässige Tagesdosis – 6 bis 8 Stück.

Rektale Suspension
Das Präparat wird einmal täglich vor dem Einschlafen als Einlauf angewendet. Eine Darmreinigung bis zum Zeitpunkt der Prozedur ist wünschenswert.

Empfohlene Tagesdosis: 1 g (entspricht 1 Flasche mit 100 ml).

Öffnen Sie die Packung unmittelbar vor der Anwendung und schütteln Sie den Inhalt der Flasche. Schrauben Sie den Deckel fest auf die Spitze, um eine einseitige Entleerung der Suspension zu gewährleisten. Legen Sie das Präparat seitlich ab und führen Sie die Spitze so weit wie möglich in den Mastdarm ein.

Die mittlere Therapiedauer rektaler Darmpreparate (Suspension, Zäpfchen) beträgt 8 bis 12 Wochen; Maßstab für ihre Wirksamkeit ist das klinisch-endoskopische Erreichen der Remission. Die maximale Dauer des unterstützenden und prophylaktischen Kurses ist nicht begrenzt.

Nebenwirkungen

Häufigkeit von Nebenwirkungen bei der Anwendung von Mesalamin nach Organen und Systemen, gestuft: häufig (>1 % bis ≤10 %) – selten (>0,01 % bis <1 %) – sehr selten (<0,01 %, einschließlich Einzelfälle):

• Blutbildungssystem: Sehr selten – Anämie, Felty-Syndrom, Eosinophilie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Pancytopenie, Agranulozytose
• Immunsystem: Sehr selten – hypersensible Reaktion, Angioödem, medikamentöses Fieber
• Nervensystem: selten – Schwindel; sehr selten – gutartige intrakranielle Hypertonie, periphere Neuropathie
• Kardiovaskuläres System: selten – Perikarditis, Myokarditis
• Atemwege: sehr selten – Husten, Dyspnoe, allergische Alveolitis, Lungeninfiltrate, Lungen-Eosinophilie, Pneumonie, Bronchospasmus
• Verdauungssystem: oft – Diarrhö, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Meteorismus; selten – Pankreatitis, erhöhter Amylase-Spiegel; sehr selten – Verschlimmerung der Colitis-Symptome
• Hepatobiliäres System: sehr selten – Erhöhung des Bilirubinspiegels und der Leberenzyme sowie Hepatotoxizität (Leberschäden, Hepatitis, Leberfunktionsstörung, Zirrhose)
• Haut: oft – Ekzem, Urtikaria; sehr selten – reversibler Haarausfall, Photosensibilisierung
• Stütz- und Bewegungsapparat: sehr selten – Gelenkbeschwerden, Muskelschmerzen
• Ausscheidungssystem: sehr selten – nephritisches Syndrom, interstitielle Nephritis, renale Funktionsstörung sowie Veränderungen der Urinfarbe
• Weitere Nebenwirkungen: häufig – Fieber, Kopfschmerzen
• Reaktionen an der Injektionsstelle (Suspension, Zäpfchen): selten – Schmerzen und Reizungen im Bereich des Afterkanals

Häufige Nebenwirkungen (bei Anwendung von Mesalamin): Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen und Kopfschmerzen – bis zu 3 % der Fälle; Erbrechen und Hautausschläge – bis zu 1 % der Fälle.

Im Falle unerwünschter Nebenwirkungen gemäß den Angaben in der Packungsbeilage oder bei Auftreten von Reaktionen, die nicht beschrieben sind, ist es erforderlich, sich an den behandelnden Arzt zu wenden.

Überdosierungen mit Mesalamin sind äußerst selten (insbesondere bei rektaler Anwendung). Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit und Schwäche. Ein spezifisches Gegengift existiert nicht.

Zur Therapie des Zustands ist eine Magenspülung erforderlich sowie Maßnahmen zur Förderung der Diurese. Bei Entwicklung von Alkalose, Azidose oder Dehydratation muss das Säure-Basen-Gleichgewicht und das Wasser-Elektrolytgleichgewicht wiederhergestellt werden. Im Falle einer Hypoglykämie ist die Gabe von Dextrose empfehlenswert.

Besondere Hinweise

Bei Auftreten von Zeichen einer Unverträglichkeit des Präparats (z. B. Muskelkrämpfe, Bauchschmerzen, Fieber, starke Kopfschmerzen oder Hautausschläge) sowie bei Symptomen eines Nieren- und/oder Leberschadens ist die Therapie unverzüglich zu unterbrechen.

Es ist erforderlich, während der gesamten Anwendungsdauer jeder Pentassa-Darreichungsform regelmäßig das Serumkreatinin zu bestimmen.

Eine Verfärbung von weichen Kontaktlinsen sowie von Liquor und Urin in Gelb-Orange-Farbe ist möglich.

Patienten wird empfohlen, bei der Einnahme von Pentassa-Tabletten oder -Granulaten sowie bei rektaler Anwendung auf Vorsicht zu achten, wenn sie gleichzeitig Fahrzeuge führen oder andere Tätigkeiten ausüben, die schnelle psychomotorische Reaktionen und erhöhte Konzentration erfordern. Dies ist insbesondere dann notwendig, wenn Nebenwirkungen wie Übelkeit, Schwäche und Schwindel die Leistungsfähigkeit beeinträchtigen können.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mesalazin:

• Azathioprin oder Mercaptopurin: Das Risiko einer Knochenmarksunterdrückung (Thrombozytopenie, Felty-Syndrom, Panzytopenie, Erythrozytopenie/Anämie) ist erhöht.
• Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR), Azathioprin sowie andere nephrotoxische Substanzen: Das Risiko für Nierenkomplikationen ist erhöht.
• Cyanocobalamin: Die Absorption wird verzögert. _{der Antiperniziosafaktor} Die Absorption wird verzögert;
• Sulfonamide: Der hypoglykämische Effekt wird verstärkt.
• Glukokortikoide (GKS): Die Ulzerogenität nimmt zu.
• Methotrexat: Die Toxizität nimmt zu.
• Furosemid, Spironolaktone, Sulfonamide und Rifampicin: Die Wirksamkeit wird geschwächt.
• Antikoagulanzien: Der therapeutische Effekt wird verstärkt.
• Kanalblockierende Sekretionsmittel (urikosurische Mittel): Die Wirksamkeit nimmt zu.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen, trockenen und dunklen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeit

• Granulat: 2 Jahre
• Haltbarkeit der Tabletten, Suspension und Zäpfchen: 3 Jahre