Pentassa

Pentassa – das antiphlogistische und mikrobizide medikamentöse Darmpräparat mit der Lokalisation des Effektes vorzugsweise im Darmkanal beim Kontakt mit getroffen schleim-.

Darreichungsform und Packungsinhalt

• Tabletten mit verlängerter Wirkdauer: rund, flach, weiß mit graulicher Schattierung und zahlreichen hellbraunen Einschlüssen; auf einer Seite die Prägung «500 mg» und teilend des Risikos, auf der anderen Seite die Prägung «PENTASA»; erhältlich in Blisterpackungen aus Aluminiumfolie (10 Stück) sowie in Kartonagen mit 2, 3, 5, 6, 9 oder 10 Blister; alternativ in Plastikflaschen zu je 50 Stück (Kartonage enthält 1 Flasche);
• Granulate mit verlängerter Wirkdauer zur oralen Aufnahme: zylindrisch geformt, von hellbraun bis hellgrau gefärbt; erhältlich in Beuteln aus Aluminiumfolie oder Polyethylen niedriger Dichte (nach 1 g: 50, 60, 100, 120 oder 150 Stück im Karton; nach 2 g: 30, 50, 60 oder 120 Stück im Karton);
• Rektalsuppositorien: oval geformt, weiß mit gelblichbrauner Schattierung bis reinweiß, mit zahlreichen hellgrauen Einschlüssen; erhältlich in Blisterpackungen aus Aluminiumfolie (5 oder 7 Stück) sowie in Kartonagen mit 1, 2, 3, 4 oder 6 Blister; die Packung kann durch Gummihygienebeutel ergänzt werden;
• Rektalsuspension: trübe weiße oder hellgelbe Farbe; erhältlich in Flaschen aus Polyethylen niedriger Dichte mit verschlossener Öffnung (100 ml), die den Ausfluss der Suspension in einer Richtung verhindert und dicht unter Stickstoffatmosphäre versiegelt ist; alternativ in Beuteln aus Aluminiumfolie (7 Beutel pro Flasche, Kartonage enthält 7 Einheiten); die Packung kann durch Plastikhygienebeutel ergänzt werden.

Inhalt: 1 Tablette

• Wirksamer Bestandteil: Messalazin – 0,5 g;
• Hilfsstoffe: Povidon, Gleitmittel, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Ethylcellulose.

Inhalt: 1 Beutel mit Granulat

• Wirksamer Bestandteil: Messalazin – 1 g oder 2 g;
• Hilfsstoffe: Ethylcellulose, Povidon.

Inhalt: 1 Zäpfchen

• Wirksamer Bestandteil: Messalazin – 1 g;
• Hilfsstoffe: Gleitmittel, Makrogol 6000, Magnesiumstearat, Povidon.

Inhalt: 100 ml Suspension (1 Flasche)

• Der Wirkstoff: Messalazin 1 g
• Hilfsstoffe: Natriumdisulfat, Disodiumedetat-Dihydrat, Natriumacetat-Trihydrat, gereinigtes Wasser (bis zu 100 ml), konzentrierte Salzsäure bis pH-Wert 4,6–5,0

Anwendungsgebiete

Die Tabletten und Granulate von Pentassa werden bei Morbus Crohn und Colitis ulcerosa eingesetzt.

Rektalsuppositorien werden zur Behandlung einer Ulzerativ-Proktitis verwendet, die eine Form der Colitis ulcerosa mit Beteiligung des distalen Dickdarms darstellt.

Eine rektale Suspension ist indiziert bei Ulzerativ-Proktosigmoiditis und wird für die linksseitige Colitis ulcerosa empfohlen.

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen:

• Hämorrhagische Diathese;
• Schwere Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen;
• Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür;
• Schwangerschaft (in den 2–4 Wochen vor der Geburt);
• Stillzeit (Phase der Milchabsonderung);
• Kindesalter bis zu 2 Jahren (für Tabletten), bis zu 6 Jahren (für Granulaten); Satzzäpfchen und Suspensionen sind bei unzureichenden Befunden in der Kinderheilkunde kontraindiziert;
• Überempfindlichkeit gegen Mesalamin und/oder andere Komponenten.

Relativ (Pentassa wird mit Vorsicht angewendet, wenn das Risiko von Komplikationen erhöht ist);

• Salicylat-Allergie (mögliche Kreuzreaktionen auf Sulfasalazin);
• Funktionsstörungen der Lunge, insbesondere Bronchialasthma;
• Leichte bis mittelschwere Niereninsuffizienz (eine Erhöhung der Systemkonzentration von Mesalamin und eine Verringerung der Ausscheidungsgeschwindigkeit erhöhen das Risiko einer Nierenschädigung);
• Schwangerschaft (außer in den 2–4 Wochen vor der Geburt) (das Präparat darf nur nach Abwägung des potenziellen Nutzens für die Mutter gegenüber dem möglichen Risiko eines ungünstigen Effekts auf den Fötus angewendet werden).

Anwendung und Dosierung

Tabletten mit verlängerter Wirkdauer
Die Tabletten nehmen nach der Aufnahme der Nahrung, nicht rasschewywaja. Wenn der Patient die Tablette vollständig nicht verschlucken kann, wird zugelassen, sie auf etwas Bereiche zu teilen, oder, im Saft oder dem Wasser aufzulösen ist es vor der Aufnahme unmittelbar.

Empfohlene Dosierungsregime für Erwachsene:

• Ulzeröse Kolitis: bei Verschlimmerung – 2 Tabletten 2–4-mal täglich; bei Erhaltungstherapie – 1 Tablette 2–3-mal täglich;
• Granulomatöse Kolitis: bei Verschlimmerung – 2–4 Tabletten 4-mal täglich; bei Erhaltungstherapie – 2–4 Tabletten 2-mal täglich oder 2–3 Tabletten 3-mal täglich.

Kindern wird die individuelle Dosis nach Körpergewicht ausgewählt, üblicherweise beginnend mit 0,02 bis 0,03 g pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag in mehreren Einzeldosen.

Tabletten mit verlängerter Wirkdauer
Die Granulat sollten nach der Nahrungsaufnahme eingenommen werden; den Inhalt einer Tüte auf die Zunge ausschütten und anschließend mit Saft oder Wasser einnehmen.

Tagesdosis (wird individuell bestimmt, sie ist in mehrere Einzeldosen zu verteilen):

• Erwachsene: bei Verschlimmerung – bis zu 4 g; bei Erhaltungstherapie – 2–4 g;
• Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche: bei Verschlechterung des Zustands – 0,02–0,03 g/kg Körpermasse, jedoch nicht mehr als 4 g pro Einzeldosis (die maximale Einzeldosis darf 0,075 g/kg nicht überschreiten); bei unterstützender Therapie – 0,02–0,03 g/kg, maximal jedoch nicht mehr als 2 g.

Bei Kindern mit einer Körpermasse von über 40 kg wird die Anwendung der Erwachsenendosierung empfohlen.

Die Therapiedauer wird vom behandelnden Arzt festgelegt.

Rektale Zäpfchen
Rektale Zäpfchen sind zur Einführung in den After bestimmt.

Die Anwendung erfolgt nach einer Darmreinigung. Es ist ratsam, einen Gummischwanz zur Gewährleistung der Hygiene bei der Prozedur zu verwenden. Zur Erleichterung der Einbringung kann das Zäpfchen mit Wasser befeuchtet werden; danach wird es bis zum Widerstand in den After eingeführt. Wenn die Kerze innerhalb von 10 Minuten nach der Anwendung herausfällt, ist eine Wiederholung des Eingriffs unter Verwendung eines anderen Zäpfchens erforderlich.

Empfohlene Dosierung: 1 Stück 1–2 Mal pro Tag; höchstzulässige Tagesdosis – 6 bis 8 Stück.

Rektale Suspension
Das Präparat wird einmal täglich vor dem Einschlafen in Form einer Einlaufklistier angewendet. Eine Darmreinigung bis zum Zeitpunkt der Prozedur ist wünschenswert.

Empfohlene Tagesdosis – 1 g (entspricht 1 Flasche mit 100 ml).

Unmittelbar vor der Anwendung die Packung öffnen und den Inhalt der Flasche durchschütteln. Die Spitze mit dem Deckel fest abdrehen, um eine einseitige Entleerung der Suspension zu gewährleisten. Auf die Seite zur Prozedur legen und die Spitze so weit wie möglich in den Mastdarm einführen.

Die mittlere Therapiedauer rektaler Präparate (Suspension, Zäpfchen) beträgt 8–12 Wochen; Maßstab für ihre Wirksamkeit ist das klinisch-endoskopische Erreichen der Remission. Die maximale Dauer des unterstützenden und prophylaktischen Kurses ist nicht begrenzt.

Nebenwirkungen

Häufigkeit von Nebenwirkungen bei der Anwendung von Mesalamin nach Organen und Systemen, gestuft: oft (>1 % bis ≤10 %) – selten (>0,01 % bis <1 %) – sehr selten (<0,01 %, einschließlich Einzelfälle):

• Blutbildungssystem: sehr selten – Anämie, Felty-Syndrom, Eosinophilie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Pancytopenie, Agranulozytose;
• Immunsystem: sehr selten – hypersensible Reaktion, Angioödem, medikamentöses Fieber;
• Nervensystem: selten – Schwindel; sehr selten – gutartige intrakranielle Hypertonie, periphere Neuropathie;
• Kardiovaskuläres System: selten – Perikarditis, Myokarditis;
• Atemwege: sehr selten – Husten, Dyspnoe, allergische Alveolitis, Lungeninfiltrate, Lungen-Eosinophilie, Pneumonie, Bronchospasmus;
• Verdauungssystem: oft – Diarrhö, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Meteorismus; selten – Pankreatitis, erhöhter Amylase-Spiegel; sehr selten – Verschlimmerung der Colitis-Symptome;
• Das hepatobiliäre System: sehr selten – Erhöhung des Bilirubinspiegels und der Leberenzyme, Hepatotoxizität (Leberschäden, Hepatitis, Leberfunktionsstörung, Zirrhose);
• Die Hautdecken: oft – Ekzem, Urtikaria; sehr selten – reversibler Haarausfall, Photosensibilisierung;
• Das Stütz-Motorische System: sehr selten – Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen;
• Das Ausscheidungsorgan: sehr selten – nephritisches Syndrom, interstitielle Nephritis, renale Funktionsstörung, Veränderung der Urinfarbe;
• Die übrigen Symptome: oft – Fieber, Kopfschmerzen;
• Reaktionen an der Injektionsstelle (Suspension, Zäpfchen): selten – Schmerz und Reizung im Bereich des Afterkanals.

Meistens entstehen bei Anwendung von Mesalamin: Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen – bis zu 3 % der Fälle; Erbrechen und Hautausschläge – bis zu 1 % der Fälle.

Im Falle unerwünschter Nebenwirkungen gemäß den Angaben in der Packungsbeilage oder bei Auftreten von Reaktionen, die nicht beschrieben sind, ist es erforderlich, sich an den behandelnden Arzt zu wenden.

Überdosierungen mit Mesalamin sind äußerst selten (besonders bei rektaler Anwendung); Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, Schwäche; ein spezifisches Gegengift existiert nicht.

Zur Therapie des Zustands ist eine Magenspülung erforderlich sowie Maßnahmen zur Förderung der Diurese. Bei Entwicklung von Alkalose, Azidose oder Dehydratation muss das Säure-Basen-Gleichgewicht und das Wasser-Elektrolytgleichgewicht wiederhergestellt werden. Im Falle einer Hypoglykämie ist die Gabe von Dextrose empfehlenswert.

Besondere Hinweise

Bei Auftreten von Zeichen einer Unverträglichkeit des Präparats (wie Muskelkrämpfe, Bauchschmerzen, Fieber, starke Kopfschmerzen, Hautausschläge) oder bei Symptomen eines Nieren- und/oder Leberschadens muss die Therapie unterbrochen werden.

Es ist erforderlich, während der gesamten Anwendungsdauer einer beliebigen Darreichungsform von Pentassa regelmäßig das Serumkreatinin zu bestimmen.

Eine Verfärbung der weichen Kontaktlinsen sowie des Liquors und Urins in Gelb-Orange-Farbe ist möglich.

Patienten wird empfohlen, bei der Einnahme der Tabletten oder Granulaten sowie bei rektaler Anwendung auf Vorsicht zu achten, wenn sie gleichzeitig Fahrzeuge führen oder andere Tätigkeiten ausüben, die schnelle psychomotorische Reaktionen und erhöhte Konzentration erfordern, da solche Nebenwirkungen wie Übelkeit, Schwäche und Schwindel die Leistungsfähigkeit beeinträchtigen können.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mesalazin:

• Azathioprin oder Mercaptopurin – das Risiko einer Knochenmarksunterdrückung (Thrombozytopenie, Felty-Syndrom, Panzytopenie, Erythrozytopenie/Anämie) wird erhöht;
• Nichtsteroidale entzündungshemmliche Arzneimittel (NSAR), Azathioprin und andere nephrotoxische Mittel – das Risiko der Entwicklung von Nieren-Nebenwirkungen wird erhöht;
• Cyanocobalamin (wird _{der Antiperniziosafaktor} Die Absorption wird verzögert;
• Sulfonamide – der hypoglykämische Effekt verstärkt sich;
• Glukokortikoide (GKS) – die Ulzerogenität nimmt zu;
• Methotrexat – die Toxizität steigt an;
• Furosemid, Spironolaktone, Sulfonamide und Rifampicin – die Aktivität wird geschwächt;
• Antikoagulanzien – der Effekt verstärkt sich;
• Kanalblockierende Sekretionsmittel (urikosurische Mittel) – die Effektivität nimmt zu.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen, trockenen und dunklen Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer:

• Granulat – 2 Jahre;
• Tabletten, Suspension, Zäpfchen – 3 Jahre.