Detrusitol

Detrusitol – ein Anticholinergikum, das als Blocker muscariner Rezeptoren wirkt und den Tonus der glatten Muskulatur senkt.

Darreichungsform und Zusammensetzung

• Die Kapseln mit verlängerter Wirkdauer: Umfang Nr. 4, feste Schalen aus Gelatine; Körper in weißer Farbe mit grüner Prägung, Deckel mit weißer Tinte und der Zahl „2“; Symbol in Form eines Mannes auf dem Deckel; Inhalt: Mikrokugeln mit einem Durchmesser von ca. 1 mm in weißer Farbe mit gelblicher Schattierung (7 Stück pro Blister, im Karton 1, 4, 7, 12 oder 40 Blister);
• Die Kapseln mit verlängerter Wirkdauer: Umfang Nr. 3, feste Schalen aus Gelatine; Körper in weißer Farbe mit blauer Prägung, Deckel mit weißer Tinte und der Zahl «4»; Symbol in Form eines Mannes auf dem Deckel; Inhalt: Mikrokugeln mit einem Durchmesser von ca. 1 mm in weißer Farbe mit gelblicher Schattierung (7 Stück pro Blister, im Karton 1, 4, 7, 12 oder 40 Blister);
• Die Tabletten mit Filmüberzug: rund, konvex beidseitig, weiß; auf einer Seite die Buchstaben «JENE», darüber und darunter der Bogen (14 Stück pro Blister, im Karton 1, 2 oder 4 Blister eingraviert; 60 Stück in Flaschen, im Karton 1 Flasche);
• Darreichungsform und Zusammensetzung: Die Tabletten sind filmüberzogen, rund und konvex beidseitig mit weißer Farbe. Auf einer Seite sind die Buchstaben «DT» eingraviert; darüber sowie darunter befindet sich der Bogen (14 Stück pro Blister). Die Packung enthält 1, 2 oder 4 Blister.

Der Wirkstoff ist Tolterodin-hydrotartrat.

• Eine Kapsel der Größe Nr. 4 hat ein Gewicht von 2 mg und enthält damit 1,37 mg Tolterodin.
• Eine Kapsel der Größe Nr. 3 hat ein Gewicht von 4 mg und enthält damit 2,74 mg Tolterodin.
• Eine Tablette mit der Prägung JENES hat ein Gewicht von 1 mg und enthält damit 0,68 mg Tolterodin.
• Eine Tablette mit der Prägung DT hat ein Gewicht von 2 mg und enthält damit 1,37 mg Tolterodin.

Zusätzliche Hilfsstoffe der Kapseln:

• Hilfsstoffe: Hypromellose, zuckerfreie Granulate (bestehend aus Maisstärke und Saccharose), Surelease E-7-19010 (transparentes Olein), Triglyceride mittlerer Kettenlänge sowie Ethylzellulose.
• Zusammensetzung der Hülle: Indigokarmin, Gelatine, Titandioxid, weiße Opacode White S-1-7085 (Titandioxid, Shellac, Simethicon, Propylenglykol) sowie den Eisenfarbstoff Gelboxid – in den Kapseln Nr. 4.

Hilfsstoffe der Tabletten: Natriumamylglykolat, Calciumhydrophosphat-Dihydrat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure, Hypromellose, Titandioxid sowie kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid.

Anwendungsgebiete

Detrusitol – Arzneimittel zur Behandlung der Hyperaktivität der Harnblase, die durch eine beschleunigte Miktion gekennzeichnet ist, mit häufigen und zwingenden Miktionsdrängen und/oder Inkontinenz.

Kontraindikationen

• Häufige und zwingende Miktionsdränge, verursacht durch organische Ursachen;
• Harnretention
• Schwere ulcerative Colitis
• Myasthenia gravis
• Megacolon
• Verzögerte Magenentleerung
• Resistente Glaukom-Behandlung
• Glukose-Galaktose-Malabsorption, seltene erbliche Fruktosetoleranzstörung sowie Saccharase-Isomaltase-Defizienz (bei Anwendung der Kapseln)
• Alter bis zu 18 Jahren (bei Anwendung der Kapseln)
• Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel

Detrusitol ist bei folgenden Erkrankungen vorsichtig einzusetzen:

• Harnröhrenobstruktion;
• Risiko einer verzögerten Magenentleerung, einschließlich obstruktiver gastrointestinaler Erkrankungen (z. B. Pylorusstenose)
• Nieren- oder Leberinsuffizienz (die Tagesdosis darf 2 mg nicht überschreiten)
• Hiatushernie
• Neuropathie
• Angeborene oder erworbene Verlängerung des QT-Intervalls
• Gleichzeitige Einnahme von Antiarrhythmika der Klasse IA (Prokainamid, Chinidin) oder Klasse III (Sotalol, Amiodaron)
• Anwendung bis zum 18. Lebensjahr (für Tabletten)

Während der Schwangerschaft ist das Präparat nur bei lebensbedrohlichen Indikationen anzuwenden, wenn der vermutete Nutzen die möglichen Risiken überwiegt.

Einnahme und Dosierung

Detrusitol einnehmen; dabei ist keine Anpassung der Nahrungsaufnahme erforderlich.

Die Tagesdosis des Präparates beträgt 4 Milligramm: Kapseln mit verlängerter Wirkfreisetzung – 1 × 4 mg einmal täglich; Tabletten – 2 × 2 mg zweimal täglich.

Je nach Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf bis zu 2 Milligramm reduziert werden.

Die empfohlene Tagesdosis für Patientinnen mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen sowie für Patienten, die Ketoconazol oder andere starke CYP3A4-Hemstoffe einnehmen, beträgt 2 Milligramm: Kapseln – 1 × 2 mg einmal täglich; Tabletten – 2 × 1 mg zweimal täglich.

Nebenwirkungen

Häufigkeitseinteilung: häufig (> 10 %), gelegentlich (1 bis < 10 %), selten (< 1 %)

• Verdauungssystem: gelegentlich – Bauchschmerzen, Verstopfung, Erbrechen, Meteorismus, Dyspepsie; selten – gastroösophagealer Reflux
• Zentrales und peripheres Nervensystem: gelegentlich – Schwindel, Somnolenz, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Nervosität, Schwäche, Müdigkeit; selten – Halluzinationen, Verwirrtheit des Bewusstseins
• Urogenitales System: gelegentlich – Dysurie
• Kardiovaskuläres System: selten – Blutdruckabfälle, das Gefühl von starkem Herzklopfen (Tachykardie), periphere Wassergeschwülste
• Allergische Reaktionen: selten – anaphylaktische Reaktionen, einschließlich des angioneurotischen Ödems
• Nebenwirkungen im Zusammenhang mit anticholinergen Effekten: häufig – Mundtrockenheit; gelegentlich – Xerophthalmie (Trockenheit der Augen), Störungen der Akkommodation; selten – Harnverhalt
• Nebenwirkungen, die auf die Einnahme des Präparates in Tablettenform zurückzuführen sind: gelegentlich – Gewichtszunahme, Hauttrockenheit, Brustschmerzen, Bronchitis
• Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Einnahme des Präparates in Kapselform: gelegentlich – Sinusitis

Besondere Hinweise

Vor der Verschreibung von Detrusitol ist eine Abklärung des Patienten erforderlich, um organische Ursachen für häufiges und zwingendes Harndrang auszuschließen.

Die Tagesdosis des Präparates sollte bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Hemmstoffen (z. B. Makrolid-Antibiotika wie Clarithromycin oder Erythromycin, antifungale Mittel wie Itrakonazol, Mikonazol oder Ketokonazol) auf bis zu 2 mg reduziert werden.

Detrusitol ist bei Kindern nicht indiziert, da die Sicherheit der Anwendung in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.

Das Präparat kann die psychomotorischen Fähigkeiten verlangsamen und Sehstörungen (Akommodationsstörungen) verursachen; daher sollte während der Behandlung auf das Führen von Kraftfahrzeugen und die Ausübung potenziell gefährlicher Tätigkeiten, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktionsfähigkeit erfordern, verzichtet werden.

Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung eine zuverlässige Schwangerschaftsverhütung sicherstellen, da die Anwendung von Detrusitol bei einer bestehenden Schwangerschaft kontraindiziert ist.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln mit CYP3A4-Hemmstoffen (z. B. Makrolid-Antibiotika wie Clarithromycin oder Erythromycin, antifungale Mittel wie Itrakonazol, Mikonazol oder Ketokonazol) ist eine Reduktion der Tagesdosis auf bis zu 2 mg erforderlich.

• Anticholinergika: Die therapeutische Wirkung von Detrusitol sowie die unerwünschten Nebenwirkungen werden verstärkt.
• M-cholinomimetika: Die therapeutische Wirkung des Präparats nimmt ab.
• Metoclopramid, Cisaprid: Ihre Wirkung wird geschwächt.
• Fluoxetin: Es kommt zu einer Erhöhung der allgemeinen Konzentration von Tolterodin und seinem flüchtigen 5-Hydroxymethylmetaboliten (was klinisch nicht signifikant ist).

Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Präparaten, die über das Cytochrom-P450-System durch Isoenzyme CYP2D6 oder CYP3A4 metabolisiert werden, entweder als Induktoren oder Hemmer dieser Isoenzyme.

Bei Patienten mit einer Mangelhaftigkeit von CYP2D6 ist es zu vermeiden, Detrusitol gleichzeitig mit starken Hemmern von CYP3A4 wie Antibiotika der Makrolidgruppe (Clarithromycin und Erythromycin) sowie antifungalen Mitteln (Mikonazol, Itrakonazol, Ketokonazol) anzuwenden, da eine Erhöhung der Tolterodin-Konzentration im Blutserum und ein erhöhtes Risiko für Überdosierung möglich ist.

Tolterodin darf nicht in Kombination mit oralen Kontrazeptiva (die Levonorgestrel oder Ethinylestradiol enthalten) sowie Warfarin angewendet werden.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

Bewahren Sie das Arzneimittel bei einer Temperatur von bis zu 25 °C an einem vor Licht geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort auf.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt für die Kapseln 2 Jahre und für die Tabletten 3 Jahre.