Grandaksin

Grandaksin – ein Wirkstoff mit angstlösender Wirkung.

Darreichungsform und Zusammensetzung

Grandaksin wird als Tablette verabreicht: graubraun-weiß oder weiß, rund, flach, mit Fase, ohne Geruch oder fast geruchslos; auf einer Seite ist die Aufschrift «GRANDAX», auf der anderen «risoj» (verpackt in 10 Stück pro Blister, nach 2 oder 6 Blister im Karton).

Zusammensetzung pro Tablette

• Wirkstoff: Tofisopam – 50 mg;
• Hilfsstoffe: Stearinsäure (1 mg), Magnesiumstearat (1 mg), Gelatine (3,5 mg), Gleitmittel (2 mg), Kartoffelstärke (20,5 mg), Laktosemonohydrat (92 mg) und mikrokristalline Cellulose (10 mg).

Anwendungshinweise

• Neurotische Zustände, die durch vegetative Störungen, nervöse Überanstrengung, Apathie, mäßig ausgeprägte Sorgen, aufdringliche Emotionen und vermindertes Aktivitätsniveau begleitet werden; sowie Neurosen.
• Kardialgien (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln).
• Reaktive Depression mit mäßig ausgeprägten psychopathologischen Symptomen.
• Posttraumatische Belastungsstörung (Störungen der psychischen Anpassung).
• Syndrom der prämenstruellen Spannung
• Klimakterisches Syndrom (als Monotherapie oder in Kombination mit hormonellen Arzneimitteln)
• Myopathien, neurogene Muskelatrophie, Myasthenia und andere pathologische Zustände mit neu auftretenden neurotischen Symptomen für Fälle, in denen die Anwendung anxiolytischer Präparate kontraindiziert ist;
• Syndrom der Alkoholentzugssymptomatik.

Kontraindikationen

• Ateminsuffizienz im Stadium der Dekompensation
• Kontraindikationen
• Ateminsuffizienz im Stadium der Dekompensation
• Die gleichzeitige Gabe von Sirolimus, Tacrolimus und Ciclosporin
• Angeborener Laktasemangel sowie Intoleranz gegenüber Galactose; zudem ist eine Malabsorption von Glukose und Galactose möglich (Grandaksin enthält das Monohydrat der Laktose)
• Das erste Schwangerschaftsdrittel sowie die Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe des Präparats oder gegen jedes Benzodiazepin

Grandaksin ist bei Patientinnen mit schwerer Ateminsuffizienz in der Anamnese, einem dekompensierten langdauernden respiratorischen Distress-Syndrom, Epilepsie, sekundärem Glaukom sowie organischen Hirninfektionen (z. B. durch Atherosklerose) vorsichtig anzuwenden

Anwendungsart und Dosierung

Das Dosierungsregime wird individuell unter Berücksichtigung der klinischen Form der Erkrankung, des Allgemeinzustands und der individuellen Empfindlichkeit gegenüber dem Präparat festgelegt

Zur Anwendung bei Erwachsenen: 1–3-mal täglich je 1–2 Tabletten (50–100 mg). Die maximale Tagesdosis beträgt 300 mg. Bei unregelmäßiger Einnahme können ebenfalls 1–2 Tabletten eingenommen werden.

Bei Niereninsuffizienz sowie bei Patienten im fortgeschrittenen Alter ist eine Reduktion der Tagesdosis auf etwa die Hälfte erforderlich.

Nebenwirkungen

Während der Therapie können Funktionsstörungen einiger Organsysteme auftreten:

• Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Übelkeit, Verstopfung, Appetitverlust und Blähungen; in Einzelfällen cholestatische Gelbsucht.
• Zentralnervensystem: Bewusstseinsstörungen, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, psychomotorische Unruhe, erhöhte Reizbarkeit sowie Krampfanfälle bei epilepsiekranken Patientinnen.
• Atemsystem: Atemdepression.
• Knochen- und Muskelsystem: Muskelbeschwerden sowie Muskelschwäche.
• Allergische Reaktionen: Hautausschläge (mit erythemähnlicher Ausschlagsbildung) sowie Juckreiz.

Besondere Hinweise

Bei älteren Patientinnen sowie bei Patienten mit Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen oder psychischer Entwicklungshemmung können Nebenwirkungen häufiger auftreten als bei anderen.

Grandaksin ist nicht zur Monotherapie bei Depressionen oder depressiven Zuständen mit Besorgnis (wegen des hohen Risikos für Suizidversuche und aggressives Verhalten) indiziert.

Bei Patientinnen mit Depersonalisation sowie bei Patienten mit organischen Hirninfektionen (z. B. Atherosklerose) ist besondere Vorsicht bei der Anwendung von Grandaksin geboten.

Tofisopam kann die Schwelle für epileptische Anfälle bei Epilepsie-Patienten erhöhen.

Jede Tablette enthält 92 mg Laktose; dies muss bei Patientinnen mit Laktaseinsuffizienz berücksichtigt werden.

Grandaxin hat keinen nennenswerten Einfluss auf die Aufmerksamkeit und Konzentration.

Zu den Arzneimittelwechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Grandaxin mit Tacrolimus, Sirolimus und Ciclosporin ist kontraindiziert.

Tofisopam verringert die sedierende Wirkung von Ethanol am Zentralnervensystem.

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Grandaxin mit bestimmten Arzneimitteln können folgende unerwünschte Wirkungen auftreten:

• Die Verstärkung der Effekte von Präparaten, die Funktionen des Zentralnervensystems unterdrücken (Analgetika, Antidepressiva, Anästhetika, H1-Histaminblocker, mukolytische, sedierende und antipsychotische Mittel);
• Bei der gleichzeitigen Anwendung von Grandaxin mit bestimmten Arzneimitteln können folgende unerwünschte Wirkungen auftreten:
• Die Verstärkung der Effekte von Präparaten, die Funktionen des Zentralnervensystems unterdrücken (Analgetika, Antidepressiva, Anästhetika, H1-Histaminblocker, mukolytische, sedierende und antipsychotische Mittel);
• Beta-Adrenoblocker: Eine Verzögerung des Metabolismus von Tofisopam ist möglich (ohne klinische Relevanz).
• Perorale Kontrazeptiva: Eine Senkung der Intensität des Metabolismus von Tofisopam ist möglich.
• Bei einigen antihypertensiven Präparaten (Calciumkanalblocker, Clonidin) kann eine Verstärkung der Effekte von Grandaksin eintreten.
• Benzodiazepine und Tofisopam können die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verstärken.
• Bei gleichzeitiger Einnahme von Digoxin kann die Plasmakonzentration erhöht werden.
• Antazida können die Resorption von Tofisopam beeinflussen.
• Bei gleichzeitiger Langzeitanwendung von Disulfiram kann der Abbau von Tofisopam gehemmt werden.
• Omeprazol und Zimetidin können den Abbau von Tofisopam hemmen.

Lagerungsfristen und -bedingungen

Das Präparat lichtgeschützt an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt fünf Jahre.