isoptin

isoptin – das Präparat mit drucksenkend, antiaritmitscheskim und antianginalnym vom Effekt.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

isoptin geben in den folgenden medikamentösen Formen aus:

• Die Tabletten, die mit der Filmhülle abgedeckt sind: die Weißen, dwojakowypuklyje, rund; auf 40 Milligrammen – mit der Aufschrift «40» auf einer der Seiten und der Gravierung in Form vom Dreieck auf anderem; auf 80 Milligrammen – mit der Aufschrift «ISOPTIN 80» auf einer der Seiten und riskoj für die Deletion und der Aufschrift «KNOLL auf anderem (die Tablette auf 40 und 80 Milligrammen: auf 10 Stücken in blisterach, nach 2 oder 10 blisterow im Papppaket; auf 20 Stücken in blisterach, nach 1 oder 5 blisterow im Papppaket; die Tabletten auf 80 Milligrammen: auf 25 Stücken in blisterach, nach 4 blistera im Papppaket);
• Die Lösung für die intravenöse Einführung: farblos, durchsichtig (nach 2 ml in den farblosen Glasampullen, auf 5, 10 oder 50 Ampullen in den Schalen oder blisterach, nach 1 blisteru oder der Schale im Papppaket).

In den Bestand 1 Tablette geht ein:

• Der Aktionsstoff: das Verapamil – 40 oder 80 Milligramme (in Form vom Hydrochlorid);
• Die Hilfskomponenten (40/80 Milligramme entsprechend): digidrat des Hydrophosphats des Kalziums – 70/140 Milligramme; die mikrokristallinische Zellulose – 23/46 Milligramme; kolloidnyj dioksid des Siliziums – 0,7/1,4 Milligramme; kroskarmellosa des Natriums – 1,8/3,6 Milligramme; stearat des Magnesiums – 1,5/3 Milligramme.

Der Bestand der Filmhülle (40/80 Milligramme entsprechend): laurilsulfat des Natriums – 0,1/0,1 Milligramme; gipromellosa 3 mpa – 1,7/2 Milligramme; der Rutschpulver – 4/4,5 Milligramme; der Makrotreffer 6000 – 2/2,3 Milligramme; dioksid des Titans – 1/1,1 Milligramme.

In den Bestand 1 Ampulle geht ein:

• Der Aktionsstoff: das Verapamil – 5 Milligramme (in Form vom Hydrochlorid);
• Die Hilfskomponenten: chloristowodorodnaja das Acidum 36 % – bis zur Vollendung pH; das Chlorid des Natriums – 17 Milligramme; das Wasser für die Injektionen – bis zu 2 ml.

Die Aussagen zur Anwendung

isoptin in Form von den Tabletten ernennen für die Behandlung der folgenden Erkrankungen:

• Die arterielle Hypertension;
• Paroxysmal nadscheludotschkowaja die Tachykardie;
• Die ischämische Herzkrankheit, einschließlich die instabile Stenokardie, die langdauernde stabile Stenokardie (die klassische Belastungsstenokardie), die Prinzmetal-Angina (die Stenokardie, die vom Krampf der Behälter bedingt ist);
• Das Flimmern/Herzflattern, das von der Tachyarrhythmie (außer dem Syndrom Launa-Ganonga-Lewina (LGL) und Wolfs-Parkinsona-Uajta (WPW begleitet wird)).

Das Präparat in Form von der Lösung für die intravenöse Einführung verwenden bei der Behandlung nadscheludotschkowych der Tachyarrhythmien. isoptin ernennen bei den folgenden Aussagen:

• Die Wiederherstellung des Sinusrhythmus bei paroxysmal nadscheludotschkowoj die Tachykardien, einschließlich die Zustände, die mit dem Vorhandensein der zusätzlichen durchführenden Wege (die Syndrome Launa-Ganonga-Lewina und Wolfs-Parkinsona-Uajta verbunden sind);
• Die Kontrolle der Frequenz der Kürzungen der Kammern beim Flimmern und dem Herzflattern (tachiaritmitscheski die Variante), außer den Fällen, wenn das Flimmern oder das Herzflattern mit dem Vorhandensein der zusätzlichen durchführenden Wege (die Syndrome Launa-Ganonga-Lewina und Wolfs-Parkinsona-Uajta verbunden ist).

Die Gegenanzeigen

• Der AV-Block II-III der Stufe (außer den Patienten mit dem artefiziellen Schrittmacher);
• Das Syndrom der Schwäche des sinusförmigen Knotens (das Syndrom der "Bradykardie-tachikardii", außer den Patientinnen mit dem artefiziellen Schrittmacher);
• Das Flimmern/Herzflattern bei Vorhandensein von den zusätzlichen Wegen der Durchführung (das Syndrom Launa-Ganonga-Lewina und Wolfs-Parkinsona-Uajta);
• Das Alter bis zu 18 Jahren (die Effektivität und die Sicherheit der Anwendung des Präparates für diese Altersgruppe der Patientinnen sind nicht bestimmt);
• Die Hypersensibilität zu den Komponenten des Präparates.

Die zusätzlichen Gegenanzeigen zur Aufnahme Isoptina in Form von den Tabletten sind:

• Die langdauernde Herzmangelhaftigkeit;
• Der scharfe Herzinfarkt, der von der geäusserten arteriellen Hypotension erschwert ist, der Bradykardie und lewoscheludotschkowoj von der Mangelhaftigkeit;
• Der Herzschock;
• Die gleichzeitige Aufnahme mit kolchizinom.

Die intravenöse Einführung Isoptina ist bei Vorhandensein von den folgenden Erkrankungen/Zuständen kontraindiziert:

• Die arterielle Hypotension oder der Herzschock (außer herbeigerufen von der Arrhythmie);
• Das Syndrom des morgani-adamsa-Stokes;
• Der sinoaurikuljarnaja Block;
• Die Kammertachykardie mit den breiten Komplexen QRS (mehr 0,12 Sekunden);
• Die langdauernde Herzmangelhaftigkeit IIБ-III des Stadiums (außer herbeigerufen nadscheludotschkowoj von der Tachykardie, die der Behandlung vom Verapamil unterliegt);
• Die vorläufige Nutzung disopiramida (im Laufe von 48 Stunden);
• Die gleichzeitige intravenöse Einführung der Beta-Adrenoblocker;
• Die Schwangerschaft und die Periode der Milchabsonderung.

isoptin ist nötig es in allen medikamentös forach mit der Vorsicht bei der Bradykardie und dem AV-Block der I. Stufe zu verwenden.

Peroral ernennen das Präparat mit der Vorsicht bei den geäusserten funktionalen Verstößen der Nieren und der Leber, der arteriellen Hypotension, die Erkrankungen, die nejromyschetschnoj die Sendung betreffen, einschließlich das Syndrom Lambera-Itona, miasteniju gravis und die Muskeldystrophie Djuschenna.

Die intravenöse Einführung ist es empfehlenswert, mit der Vorsicht bei den Patienten fortgeschrittenen Alters, sowie bei den folgenden Erkrankungen durchzuführen: die Herzmangelhaftigkeit, die schwere Aortenisthmusstenose, den Herzinfarkt mit lewoscheludotschkowoj von der Mangelhaftigkeit, die leichte oder gemässigte arterielle Hypotension, renal und\oder petschenotschnaja die Mangelhaftigkeit.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

isoptin in Form von den Tabletten nehmen, vollständig (ist es rasschewywat oder rassassywat verboten) und sapiwaja zu Wasser verschluckend. Das Präparat bevorzugter zur Zeit oder sofort nach der Aufnahme der Nahrung zu übernehmen.

Das Anwendungsschema Isoptina klärt sich individuell unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung und des Krankenbildes.

Für alle empfohlenen Aussagen bildet die mittlere Tagesdosis 240-480 Milligramme. Bei der langwierigen Therapie, die Tagesdosis die 480 Milligramme zu übertreten ist nötig es nicht. In der maximalen Tagesdosis folgt Isoptin nur unter den Bedingungen des Krankenhauses zu übernehmen.

Die Anfangseinzeldosis – 40-80 Milligramme, die Vielfachheit der Aufnahme – 3-4 Male im Tag.

Den Patientinnen mit den funktionalen Verstößen der Leber werden die Therapie mit der Einzeldosis empfohlen, die 40 Milligramme zu beginnen. Die Vielfachheit der Aufnahme – 2-3 Male im Tag. Im Folgenden wählt der Arzt die Dosis individuell aus.

isoptin in Form von der Lösung für die Injektionen kann man nur intravenös einleiten.

Die Einführung muss man langsam bei der ununterbrochenen Kontrolle der EKG und des arteriellen Blutdrucks während der wenigstens 2 Minuten (bei den bejahrten Patienten – 3 Minuten, was das Risiko der Entwicklung der unerwünschten Effekte verringert) durchführen.

Die Anfangsdosis – 5-10 Milligramme (0,075-0,15 Milligramme/kg der Masse des Körpers). Bei der unangemessenen Antwort auf die erste Einführung durch 30 Minuten kann man die nochmalige Dosis (10 Milligramme) einleiten.

Die nebensächlichen Effekte

Während der Therapie ist die Entwicklung der Verstöße seitens einiger Systeme des Organismus möglich:

• Das Verdauungssystem: der Schmerz und das Gefühl des Dyskomforts im Bauch, das Erbrechen, die Übelkeit, die Konstipation, der Ileus; in einzelnen Fällen – die Durchgangserhöhung im Plasma des Blutes der Aktivität petschenotschnych der Transaminasen und der alkalischen Phosphatase; selten – die Hyperplasie des Zahnfleisches (die Kränklichkeit, krowototschiwost, die Geschwollenheit), die Erhöhung des Appetites, die Diarrhöe;
• Das Kardiovaskuläre System: die geäusserte Bradykardie, die Rötung der Person, der Vorhofkammerblock, die geäusserte Senkung des arteriellen Blutdrucks, das Erscheinen der Symptome der Herzmangelhaftigkeit bei der Anwendung der hohen Dosen des Präparates, besonders bei den veranlagten Patientinnen; das Herzklopfen, die Tachykardie, die Unterbrechung des sinusförmigen Knotens; selten – die Arrhythmie (einschließlich das Flattern und das Flimmern der Kammern), die Stenokardie bis zur Entwicklung des Herzinfarktes (besonders bei den Patienten mit schwer obstruktiwnym von der Infektion der Koronaradern), die Bradykardie;
• Das Nervensystem: die allgemeine Schwäche, die Beängstigende, die Depression, die Schläfrigkeit, ekstrapiramidnyje die Verstöße (die Steifigkeit der Beine oder der Hände, die Ataxie, die schlurfende Gangart, maskoobrasnoje die Person, die Schwierigkeit des Schluckens, das Zittern der Hände und der Finger der Hände), die Kephalgie, den Schwindel, der Konvulsion während der Einführung des Präparates, den Tremor, parestesii; für die seltenen Fälle – die Hemmung, die erhöhte nervöse Erregbarkeit, die Ermüdbarkeit;
• Die allergischen Reaktionen: multiformnaja ekssudatiwnaja das Erythem, die Hyperämie der Gesichtshaut, das Exanthem, das Jucken, das Syndrom Stiwensa-Johnsons, den Bronchospasmus;
• Die Übrigen: die Erhöhung der Masse des Körpers; sehr selten – die Arthritis, die Agranulozytose, die Durchgangsblindheit auf dem Berg der Konzentration des Präparates im Blut, der asymptomatische Blutplättchenmangel, die Wassergeschwulst der Lungen, die Entwicklung der peripherischen Wassergeschwülste, die Ermüdbarkeit, giperprolaktinemija, die Gynäkomastie, die Impotenz, die Galaktorrhoe, die Muskelschwäche, die erhöhte Schweißabsonderung, die Arthralgien, mialgii.

Die Mehrheit aus den aufgezählten nebensächlichen Effekten sind für alle medikamentösen Formen Isoptina charakteristisch.

Die besonderen Hinweise

Die Aufnahme Isoptina heftig aufheben es darf nicht. Die Dosis ist es empfehlenswert, allmählich bis zur vollen Aufhebung der Therapie zu verringern.

Die intravenöse Einführung Isoptina kann die temporäre Senkung des arteriellen Blutdrucks herbeirufen, die gewöhnlich klinitscheski nicht gezeigt wird, aber kann von der Entwicklung des Schwindels begleitet werden.

Die Mangelhaftigkeit des Blutkreislaufs (außer schwer oder herbeigerufen von der Arrhythmie) bis zum Anfang der Therapie von Isoptinom muss man diuretikami und den Herzglykosiden kompensieren. Bei den Patienten mit der schweren und gemässigten Herzmangelhaftigkeit während der Therapie kann das scharfe Fortschreiten der Mangelhaftigkeit des Blutkreislaufs beobachtet werden.

Die Lösung enthält die antimikrobischen oder mikrobiostatischen Agenten nicht und ist für die gleichzeitige intravenöse Einführung vorbestimmt.

isoptin spart die Stabilität wenigstens während 24 Stunden (bei seiner Aufbewahrung bei der Temperatur bis zu 25 °s an der vor dem Licht geschützten Stelle) in der Mehrheit der parenteralen Lösungen des großen Umfanges auf. Nach dem Zaun der Portion des enthaltenen beliebigen Umfanges, die ungenutzte Lösung ist nötig es sofort zu zerstören.

Um den Verstoß der Stabilität zu vermeiden, Isoptin von den Lösungen des Natriums laktata in den Plastikpaketen aus poliwinilchlorida zu trennen es ist nicht empfehlenswert. Man muss die Vermischung der Lösungen Isoptina mit amfoterizinom In, dem Albumin, gidralasina vom Hydrochlorid oder trimetoprimom und sulfametoksasolom vermeiden.

Als das Verapamil das Hydrochlorid prezipitirujet in beliebigen Lösungen mit rn ist mehr es 6.

isoptin, je nach den individuellen Besonderheiten, kann die Geschwindigkeit der Reaktion ändern, die Fähigkeit zur Führung des Wagens und der Ausführung der Arbeiten, die die erhöhte Aufmerksamkeit fordern verletzend.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Bei der gleichzeitigen Anwendung Isoptina mit den Hemmstoffen des Isoferments CYP3A4 wird die Erhöhung der Konzentration des Verapamils im Plasma des Blutes, mit den Induktionsapparaten des Isoferments CYP3A4 – die Senkung seiner Konzentration (beobachtet die Zusammenwirkung ist nötig es bei der gleichzeitigen Anwendung der ähnlichen Mittel zu berücksichtigen).

Bei der gleichzeitigen Anwendung Isoptina mit einigen medikamentösen Mitteln können die unerwünschten Effekte (_Css – die mittlere Gleichgewichtskonzentration der Substanz im Plasma des Blutes, _Cmax – die maximale Konzentration der Substanz im Plasma des Blutes, AUC – die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "die Konzentration-Zeit", T1/2 – die Periode der Halbaufzucht) entstehen:

• Das Prazosin: seine Erhöhung _Cmax, _T1/2 des Prazosins ändert sich nicht;
• Das Terazosin: seine Erhöhung AUC und _Cmax;
• Chinidin: die Verkleinerung seiner Klärfunktion;
• Teofillin: die Verkleinerung seiner Systemklärfunktion;
• Karbamasepin: seine Erhöhung AUC bei den Patienten mit standfest parzialnoj von der Epilepsie;
• Imipramin: seine Erhöhung AUC; auf die Konzentration florid metabolita imipramina – desipramina, leistet Isoptin des Einflusses nicht;
• Glibenklamid: seine Erhöhung _Cmax und AUC;
• Klaritromizin, eritromizin, telitromizin: es ist die Erhöhung der Konzentration des Verapamils möglich;
• Rifampizin: die Verkleinerung AUC, _Cmax und der Biofassbarkeit des Verapamils bei der Aufnahme peroral;
• Doksorubizin: seine Erhöhung AUC und _Cmax bei den Patientinnen melkokletotschnym vom Krebs der Lunge;
• Das Phenobarbital: die Erhöhung der Klärfunktion des Verapamils;
• Buspiron, midasolam: ihre Erhöhung AUC und _Cmax;
• Der Metoprolol, das Propranolol: ihre Erhöhung AUC und _Cmax bei den Patientinnen von der Stenokardie;
• Digitoksin: die Verkleinerung seines Allgemeinen und ekstrarenalnogo der Klärfunktion;
• Digoksin: seine Erhöhung _Cmax, AUC und _Css;
• Zimetidin: die Erhöhung AUC R-enantiomera und S-enantiomera des Verapamils mit der entsprechenden Senkung der Klärfunktion R - und des S-Verapamils;
• Ziklosporin: seine Erhöhung AUC, _Css, _Cmax;
• Sirolimus, takrolimus, lowastatin: es ist die Erhöhung ihrer Konzentration möglich;
• Atorwastatin: es ist die Erhöhung seiner Konzentration und AUC möglich;
• Simwastatin, almotriptan: ihre Erhöhung AUC und _Cmax;
• Sulfinpirason: die Erhöhung der Klärfunktion des Verapamils und die Senkung seiner Biofassbarkeit;
• Das Hartheu prodyrjawlennyj: die Verkleinerung AUC R-enantiomera und S-enantiomera des Verapamils mit der entsprechenden Senkung _Cmax;
• Der grejpfrutowyj Saft: die Erhöhung AUC und _Cmax R-enantiomera und S-enantiomera des Verapamils (die renale Klärfunktion ändern sich und _T1/2 nicht);
• Das Terazosin, das Prazosin: der additive drucksenkende Effekt;
• Diuretiki, die Antihypertensiva, die Vasodilatatoren: die Verstärkung des drucksenkenden Effektes;
• Ritonawir und andere virustötende Mittel für die Behandlung der witsch-Infektion: möglich ist nötig es ingibirowanije des Metabolismus des Verapamils, was zur Erhöhung seiner Konzentration im Plasma des Blutes (bei der gleichzeitigen Anwendung der Dosis Isoptina bringen kann) zu verringern;
• Chinidin: es ist die Verstärkung des drucksenkenden Effektes möglich; bei den Patienten mit hypertrophisch obstruktiwnoj von der Kardiomyopathie möglich die Entwicklung der Wassergeschwulst der Lungen;
• Karbamasepin: die Erhöhung seiner Konzentration im Plasma des Blutes; es ist die Entwicklung der nebensächlichen Reaktionen, die karbamasepinu eigen sind (die Kephalgie, die Diplopie, den Schwindel oder die Ataxie) möglich;
• Das Lithium: seine Erhöhung nejrotoksitschnosti;
• Rifampizin, sulfinpirason: es ist die Verkleinerung des drucksenkenden Effektes des Verapamils möglich;
• Miorelaksanty: es ist die Verstärkung ihres Effektes möglich;
• Das azetilsalizilowaja Acidum: die Erhöhung krowototschiwosti;
• Kolchizin: es ist die bedeutende Vergrößerung seiner Konzentration im Blut möglich;
• Das Äthanol (der Alkohol): die Erhöhung seiner Konzentration im Plasma des Blutes;
• Die Beta-Adrenoblocker, antiaritmitscheskije die Mittel: die gegenseitige Verstärkung der kardiovaskulären Effekte (bedeutender ureschenije die Herzfrequenzen, die mehr geäusserte AV-Blockade, die Verstärkung der arteriellen Hypotension und die Entwicklung der Symptome der Herzmangelhaftigkeit).

Den Patientinnen, übernehmend Isoptin, die Behandlung gipolipidemitscheskimi von den Mitteln – die Hemmstoffe GMG-KoA-reduktasy (lowastatinom, simwastatinom, atorwastatinom), muss man mit den möglichst niedrigeren Dosen beginnen, die bei der Fortsetzung der Therapie allmählich vergrössern. Wenn man Isoptin bei den Patientinnen verwenden muss, die schon die Hemmstoffe GMG-KoA-reduktasy bekommen, muss man die Möglichkeit der Verkleinerung der Dosis statinow und der nochmaligen Titration der Dosis, in Anbetracht der Konzentration im Blutserum des Cholesterins betrachten. Fluwastatin, rosuwastatin und prawastatin unter dem Einfluß vom Isoferment CYP3A4 nicht metabolisirujutsja, deshalb ihre Zusammenwirkung mit dem Verapamil am wenigsten wahrscheinlich.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

An der für die Kinder unzugänglichen Stelle bei der Temperatur zu bewahren: die Tabletten – 15-25 °C, die Lösung für die intravenöse Einführung – bis zu 25 °C.

Die Haltbarkeitsdauer – 5 Jahre.