Karwedilol

Karwedilol – ein Alpha- und Beta-Rezeptorblocker ohne medially sympathikomimetische Aktivität mit antianginalem, vaskulär dilatierendem und antiarrhythmischem Effekt.

Darreichungsform und Inhalt

Die Darreichungsform ist eine Tablette: platt-zylindrische Form, weiß gefärbt, mit Rillen zur Teilbarkeit (in der Umreifungspackung: nach 10 Tabletten, im Pappkarton 3 Packungen, in der Blisterpackung: nach 30 Tabletten).

Wirkstoff: Karwedilol; pro Tablette enthalten: 12,5 oder 25 Milligramm.

Hilfsstoffe: Saccharose, Natriumhydrogenphosphat, Polyvidon K25, Laktose, Crospovidon, Natriumcroscarmellose.

Anwendungshinweise

• Stabile Angina pectoris
• Anwendungshinweise bei stabiler Angina pectoris
• Therapie der dauerhaften Herzinsuffizienz

Kontraindikationen

• Manifeste Bradykardie (Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute)
• Kontraindikationen
• Manifeste Bradykardie (Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute)
• Kontraindikationen
• Manifeste Bradykardie (Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute)
• Arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 85 mmHg)
• Akuter Myokardinfarkt
• Schwere Herzinsuffizienz
• Patienten im Alter von bis zu 18 Jahren
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen

Vorsicht bei AV-Block I. Grades, Prinzmetal-Angina, okklusiven Gefäßerkrankungen der Peripherie, Thyreotoxikose, Phäochromozytom, Niereninsuffizienz, Psoriasis, bronchospastischem Syndrom, Lungenemphysem, langjähriger Bronchitis, Allgemeinanästhesie bei umfangreichen chirurgischen Eingriffen, Myasthenia gravis, Hypoglykämien sowie Diabetes mellitus und Depressionen

Anwendungsart und Dosierung

Tabletten nach dem Essen einnehmen und mit etwas Wasser schlucken

Die Dosierung wird vom Arzt individuell unter Berücksichtigung der klinischen Befunde festgelegt

Empfohlene Dosierung

• Stabile Angina pectoris: Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich. Bei guter Verträglichkeit und unzureichender Wirksamkeit kann die Dosis nach 7–14 Tagen Therapie auf 25 mg erhöht werden; eine weitere Erhöhung ist nach weiteren 14 Tagen unter Beibehaltung der Dosierungshöhe möglich. Die Tagesdosis sollte nicht mehr als 50 mg betragen und zweimal täglich eingenommen werden.
• Chronisches Herzversagen: Die Anfangsdosis (für die ersten zwei Wochen) beträgt 3,125 mg zweimal täglich. Die Dosisanpassung muss streng individuell unter ärztlicher Beobachtung erfolgen. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis alle zwei Wochen schrittweise erhöht bis zu einer Tagesdosis von maximal 50 mg (zweimal täglich) bei Patienten mit einem Körpergewicht bis zu 85 kg; für diese Patientengruppe kann die therapeutische Tagesdosis bis zu 100 mg betragen.
• Arterielle Hypertonie: In den ersten 7–14 Tagen wird eine Tagesdosis von 12,5 mg verabreicht. Die Einnahme erfolgt einmal täglich (nach dem Frühstück) oder zweimal täglich, wobei die Tagesdosis in zwei Hälften aufgeteilt ist. Anschließend wird die Tagesdosis schrittweise bis zu 25 mg erhöht; dieses Schema muss dann eingehalten werden. Die letzte Dosiserhöhung erfolgt nach weiteren 14 Tagen.

Bei einer unterbrochenen Einnahme über mehr als zwei Wochen ist es erforderlich, die Behandlung von der Anfangsdosis gemäß dem empfohlenen Schema wieder aufzunehmen.

Für Patienten im fortgeschrittenen Alter (ab 70 Jahren) wird das Präparat mit einer Tagesdosis von maximal 25 mg zweimal täglich verschrieben.

Die Absetzung des Präparats erfolgt durch eine schrittweise Reduktion der eingenommenen Dosis über einen Zeitraum von 1 bis 2 Wochen.

Bei der Einnahme der nächsten Tablette muss diese unverzüglich eingenommen werden, sobald sie in Erinnerung kommt; die Verdopplung der Dosis bei der folgenden Einnahme ist jedoch nicht gestattet.

Nebenwirkungen

Die Anwendung von Karwedilol kann unerwünschte Wirkungen hervorrufen:

• Kardiovaskuläre Nebenwirkungen: Angina pectoris, Bradykardie, AV-Block, orthostatische Hypotonie; selten – Verschlechterung des Herzversagens, intermittierende Claudicatio und Störung der peripheren Durchblutung.
• Seitens des Nervensystems: Muskelschwäche (am Anfang der Behandlung häufiger), Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen, synkopale Zustände, Paresthesien, Depression;
• Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Mundtrockenheit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, abdominale Schmerzen sowie eine erhöhte Aktivität der Leberenzyme;
• Von Seiten des Ausscheidungssystems: Wassergeschwülste (Ödeme) und schwere Funktionsstörungen der Nieren.
• Seitens des Blutesystems: Felty-Syndrom und Thrombozytopenie;
• Allergische Reaktionen wie Niesen, kutane Symptome (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria), Verschlimmerung der Psoriasis, Bronchospasmus, nasale Obstruktion sowie Atemnot bei vorbelasteten Patientinnen.
• Sonstige Nebenwirkungen: Gelenkschmerzen, grippeartiges Syndrom, Gewichtszunahme sowie eine Verkleinerung des Herzmuskels.

Besondere Hinweise

Das Präparat darf nicht zur Behandlung von Patienten mit niedrigem arteriellen Blutdruck eingesetzt werden.

Zu Beginn der Anwendung und beim Dosisanstieg können Orthostasereaktionen sowie eine starke Senkung des arteriellen Blutdrucks auftreten. Bei Patientinnen mit Herzinsuffizienz, insbesondere im fortgeschrittenen Alter, kann bei einer kombinierten Therapie oder gleichzeitiger Gabe von Diuretika zu starken Schwindelanfällen bis hin zum Ohnmachtszustand kommen.

Eine abrupte Absetzung des Präparats wird, insbesondere bei Stenokardie, nicht empfohlen, um eine schwere Verschlechterung des Zustands zu vermeiden; die Dosisreduktion sollte über einen Zeitraum von 1 bis 2 Wochen erfolgen.

Die Behandlung von Patienten mit ischämischer Herzkrankheit, renaler Insuffizienz, arterieller Hypotension, Erkrankungen peripherer Gefäße sowie Herzmuskelschwäche sollte unter regelmäßiger Kontrolle der Nierenfunktion durchgeführt werden; bei einer Exazerbation laborchemischer Kennziffern ist Karwedilol abzusetzen.

Bei Patientinnen mit Psoriasis, peripheren Gefäßerkrankungen oder einer Vorgeschichte von Anaphylaxie kann die Anwendung dieses Präparats zu einer Verschlechterung des Zustands führen und retrosternale Schmerzen auslösen; zudem verringert das Präparat die Sensibilität bei allergologischen Tests.

Im Rahmen der Narkoseaufnahme ist es ratsam, eine allgemeine Narkose mit Mitteln negativer inotroper Wirkung (wie Cyclopropan, Äther oder Trichlorethylen) zu vermeiden. Die Patientin sollte den Arzt über die Einnahme von Karwedilol informieren, und vor geplanten umfangreichen chirurgischen Eingriffen ist ein schrittweiser Abbruch des Präparats erforderlich.

Das Präparat kann Symptome einer Hyperglykämie und Thyreotoxikose maskieren; bei Patientinnen mit Diabetes mellitus wird eine regelmäßige Kontrolle des Blutzuckerspiegels empfohlen, wobei die antidiabetische Therapie gegebenenfalls angepasst werden muss.

Es ist besondere Vorsicht geboten, wenn das Präparat bei Patientinnen mit metabolischer Azidose angewendet wird.

Die Behandlung von Patienten mit einem Phäochromozytom sollte zunächst mit Alpha-Adrenoblockern eingeleitet werden; erst danach ist die Anwendung des Präparats möglich.

Es ist besondere Vorsicht geboten, wenn das Präparat bei Patientinnen mit metabolischer Azidose angewendet wird.

Der Alkoholkonsum ist während der Therapie kontraindiziert.

Bei der Absetzung einer Kombinationstherapie mit Karwedilol und Clonidin sollte zunächst schrittweise das Karwedilol abgesetzt werden, um erst einige Tage später die Dosisreduktion des Clonidins zu beginnen.

Zu Beginn der Therapie oder bei Dosissteigerung kann das Präparat Schwindelgefühle sowie eine übermäßige Blutdrucksenkung hervorrufen; daher ist es ratsam, während der Anwendung Tätigkeiten zu vermeiden, die schnelle psychomotorische Reaktionen und erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Unter Berücksichtigung der Einnahme des Präparats darf die intravenöse Gabe von Diltiazem und Verapamil nicht erfolgen, da dies das Risiko einer starken Blutdrucksenkung und Herzfrequenzverlangsamung birgt.

Der Effekt von Karwedilol wird durch die Kombination mit Antianginal-, Antihypertensiva sowie bestimmten Antiarrhythmika, Narkotika, anderen Beta-Blockern (einschließlich in Form von Augentropfen), Herzglykosiden, Monoaminoxidasehemmern und Sympatholytika (Reserpin) verstärkt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Karwedilol:

• können Phenobarbital, Rifampicin sowie andere Induktoren hepatischer Enzyme die Konzentration von Karwedilol im Blutplasma verringern.
• Mutterkornalkaloide verschlimmern den peripheren Kreislauf.
• Cimetidin und andere Inhibitoren hepatischer Enzyme können die Konzentration von Karwedilol im Blutplasma erhöhen.
• Digoxin erhöht die Plasmaspiegelkonzentration.

Das Präparat kann die Wirkung hypoglykämischer Mittel verstärken und das Auftreten einer Hypoglykämie maskieren.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

Aufbewahren an einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von bis zu 25 °C. Vor Kindern schützen.

Die Haltbarkeit beträgt drei Jahre.