Orlistat

Orlistat – lipidsenkendes Mittel zur Behandlung der Adipositas.

Pharmakologische Eigenschaften von Orlistat

Die wirksame Substanz des Präparats hemmt im Darm die Enzyme, die Fette spalten. Dadurch wird die Spaltung komplexer Fette in Fettsäuren und Monoglyceride verhindert; diese werden unverändert über den Stuhl ausgeschieden. Da die Komponenten der Fettverdauung nicht ins Blut aufgenommen werden, entsteht im Organismus ein Kaloriendefizit, wodurch eine Gewichtsreduktion erfolgt.

Die eingenommene Dosis des Präparats zeigt keine systemische Wirkung auf den Gesamtorganismus. Die therapeutische Dosis von Orlistat hemmt die Fettverdauung um bis zu 30 %.

Nach Angaben der Forschungsergebnisse hat das Medikament keinen negativen Einfluss auf Gallenbestand und -eigenschaften, auf die Magenentleerungsrate oder die Magensäureazidität. Eine Erhöhung der Dosis erwies sich therapeutisch als unbedeutend. Die Langzeitgabe von Orlistat (3 Wochen und länger) hatte einen unbedeutenden Einfluss auf das Gleichgewicht einiger Mikronährstoffe im Organismus (Magnesium, Kalzium, Zink, Kupfer, Eisen, Phosphor).

Es besteht ein deutlicher Zusammenhang zwischen Adipositas und dem Vorhandensein von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Diabetes mellitus Typ 2, Cholelithiasis sowie einigen Krebsformen. Durch die Gewichtsreduktion bei adipösen Patienten beugt Orlistat dem Auftreten dieser Zustände und der damit verbundenen Sterblichkeit vor.

Nach den Beobachtungen nehmen 24 bis 48 Stunden nach Beginn der Behandlung im Stuhl der Fettgehalt zu. Nach Absetzen von Orlistat sinkt der Fettgehalt im Stuhl innerhalb von 2 bis 3 Tagen wieder auf das Normalmaß.

Das Präparat dringt kaum aus dem Verdauungstrakt in den Organismus ein; es wird nur zu geringen Anteilen in zwei inaktive Metaboliten umgewandelt, während etwa 83 % unverändert über den Stuhl ausgeschieden werden. Orlistat weist keine krebserzeugenden, embryotoxischen oder mutagenen Eigenschaften auf.

Darreichungsform

Laut Packungsbeilage wird Orlistat als blaue Kapsel in einer Dosierung von 120 mg freigegeben.

Anwendungshinweise zu Orlistat

Orlistat wird gemäß der Packungsbeilage zusammen mit einer kalorienarmen Diät bei Adipositas zur Gewichtsreduktion eingesetzt; das Präparat dient zudem zur Verringerung des Rückgewinnungsrisikos nach initialer Gewichtsabnahme. Die Indikation zur Anwendung bei Adipositas wird durch einen Body-Mass-Index (BMI) von ≥30 kg/m² bestimmt, während eine Anwendung bereits bei einem BMI von ≥27 kg/m² in Kombination mit Risikofaktoren wie arterieller Hypertonie oder Diabetes mellitus empfohlen wird.

Kontraindikationen

Orlistat ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffkomponenten, bei Cholestase sowie bei chronischen Resorptionsstörungen im Dünndarm.

Aufgrund unzureichender Datenlage zur Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern, stillenden Frauen und Schwangeren ist die Anwendung eingeschränkt; zudem sollte Orlistat mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Nierensteinen (Kalzium- oder Oxalatsteine) sowie bei einer Vorgeschichte von Hyperoxalurie.

Anwendungsanleitung für Orlistat

Das Präparat ist gemäß der Packungsbeilage während des Essens einzunehmen, spätestens jedoch innerhalb von 1 Stunde nach dem Beginn der Mahlzeit; die Standarddosierung beträgt 120 mg dreimal täglich. Eine Erhöhung der therapeutischen Dosierung kann laut Studien den lipidsenkenden Effekt verstärken; bei übersprungenen Mahlzeiten oder fettarmen Kostformen sollte die Einnahme dieser Dosis ausgesetzt werden.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus ist im Rahmen einer Gewichtsreduktion unter Orlistat-Therapie oft eine Anpassung der zuckerabsenkenden Medikation erforderlich, da die Gewichtsminderung zu einem verbesserten Glukosestoffwechsel führt.

Nebenwirkungen von Orlistat

Studien zeigen, dass Orlistat gelegentlich verschiedene unerwünschte Nebenwirkungen verursachen kann:

• Blähungen;
• Starkes Stuhldranggefühl und eine beschleunigte Darmentleerung;
• Fettstuhl (erhöhter Fettgehalt im Stuhl);
• Ölige Stuhlverunreinigungen;
• Bauchschmerzen oder Unwohlsein;
• Durchfälle
• Allergische Reaktionen

Wird die kalorienarme Diät während der Einnahmezeit des Präparats nicht eingehalten, so nimmt die Häufigkeit der Nebenwirkungen im Verdauungstrakt zu.