Asilekt

Asilekt – ein antiparkinsonisches Präparat; ein hochselektiver, irreversibler Monoaminoxidasehemmer als W

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Asilekt wird als Tablette hergestellt: weiß oder hellbeige, rund, platt-zylindrisch, mit Fase; auf einer Seite die Prägung „GIL 1" (in Blisterpackungen à 10 Stück, nach 1, 3 oder 10 Blister im Karton).

Zusammensetzung pro Tablette

• Wirkstoff: Rasagilin 1 mg (entspricht 1,56 mg Rasagilinas-Mesilat);
• Zusammensetzung der Hilfsstoffe: Rutschpulver 4 mg, Mannitol 159,24 mg, kolloidales Siliziumdioxid 1,2 mg, Maisstärke 20 mg, Magnesiumstearat 4 mg sowie presstechnisch modifizierte Maisstärke 20 mg.

Anwendungshinweise

Indikation: Asilekt wird zur Behandlung der Zitterlähmung eingesetzt, entweder als Monotherapie oder in Kombination mit levodohaltigen Arzneimitteln.

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

• Schwere bis mittelschwere Parkinson-Krankheit (Stadien B und C nach der Hoehn-und-Yahr-Skala)
• Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Monoaminoxidasehemmern (einschließlich Arzneimitteln und Nahrungsergänzungsmitteln, die einen hohen Gehalt an Tyramin aufweisen) sowie mit Pethidin. Das Intervall zwischen dem Ende der Therapie mit Rasagilin und der Einnahme dieser Präparate sollte mindestens 14 Tage betragen;
• Das Alter bis zu 18 Jahren (das Sicherheitsprofil ist nicht ausreichend dokumentiert);
• Überempfindlichkeit gegen die Wirk- oder Hilfsstoffe des Arzneimittels.

Relative Kontraindikationen (Asilekt sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Vorliegen der folgenden Erkrankungen oder Zustände):

• Leichte Parkinson-Krankheit (Klasse A nach der Skala);
• Die Kombination von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI, z. B. Fluoxetin) und kombinierten Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI), sowie Tetrazykline und Trizyklika unter den Antidepressiva; diese wirken als potente Inhibitoren des Isoenzym CYP1A2.

Vor der Anwendung von Asilekt bei Schwangeren oder stillenden Frauen muss das Nutzen-Risiko-Verhältnis für die Mutter im Verhältnis zum potenziellen Schaden für die Gesundheit des Fötus/Kindes (bei fehlenden notwendigen Daten) abgewogen werden.

Anwendungsart und Dosierung

Asilekt kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

Die Tagesdosis beträgt eine Tablette (1 Milligramm). Das Präparat wird als Monotherapie oder in Kombination mit Levodopa eingesetzt.

Eine Langzeittherapie wird empfohlen.

Nebenwirkungen

Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen bei Anwendung von Asilekt: Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/10.000) und sehr selten (< 1/10.000).

Monotherapie:

• Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen bei Anwendung von Asilekt: Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/10.000) und sehr selten (< 1/10.000).
• Monotherapie:
• Kardiovaskuläres System: Häufig Angina pectoris; selten Myokardinfarkt.
• Verdauungssystem: Häufig Blähbauch.
• Atemwegssystem: Häufig Rhinitis.
• Skelett-Muskulatur: Häufig Skelettmuskelbeschwerden, Halsbeschwerden und Arthritis.
• Ausscheidungsorgane: Häufig Harndrang.
• Hämatopoetisches System: Häufiges Vorliegen des Felty-Syndroms.
• Parasitäre und Infektionskrankheiten: Häufiges Auftreten von Influenza.
• Subkutanes Gewebe und Haut: Häufige Dermatitis, selten vesikulobullöse Dermatose.
• Neubildungen (unpräzisiert, maligne und gutartige Tumoren, einschließlich Polypen und Zysten): Häufiges Auftreten von Hautkrebs.
• Stoffwechsel und Ernährung: Selten Appetitlosigkeit.
• Psychische Störungen: Häufiges Auftreten von Depression und Halluzinationen.
• Störungen des Hörorgans und des Labyrinths: Häufiges Auftreten von Schwindel.
• Störungen des Sehorgans: Häufiges Auftreten von Bindehautentzündungen.
• Weitere Symptome: Häufiges Auftreten von Fieber und allgemeinem Unwohlsein.

Einsatz als Hilfstherapie

• Kardiovaskuläres System: Seltenes Auftreten von Angina pectoris, häufiges Auftreten von orthostatischer Hypotonie.
• Nervensystem: Sehr häufiges Auftreten von Dyskinesien; häufiges Auftreten von Dystonien, Karpaltunnelsyndrom sowie Gleichgewichtsstörungen; seltenes Auftreten von Zirkulationsstörungen des Gehirns.
• Verdauungssystem: Häufiges Auftreten von Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit und Erbrechen sowie Mundtrockenheit.
• Skelett-Muskelsystem: Häufiges Auftreten von Gelenkschmerzen und Nackenschmerzen.
• Psychische Störungen: Häufiges Auftreten von Halluzinationen sowie schrecklichen Träumen; seltenes Auftreten von Bewusstseinsstörungen.
• Neubildungen (ohne Differenzierung zwischen bösartigen und gutartigen Tumoren, einschließlich Polypen und Zysten): selten Melanome der Haut.
• Subkutane Texturen und Haut: häufig Blüte.
• Ernährung und Stoffwechsel: häufig – Appetitlosigkeit.
• Sonstige: häufig – Gewichtsverlust, Stürze.

Bei Parkinson können folgende Symptome beobachtet werden: Bewusstseinsstörungen und Halluzinationen (basierend auf Erfahrungen aus der Nachregistrierung im Rahmen der Rasagilin-Therapie).

Über die Entwicklung schwerwiegender unerwünschter Wirkungen, die bei der kombinierten Anwendung von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI) sowie SSRI und Noradrenalin-Hemmern (SNRI), Tetrazyklingen/Trizykliken oder Monoaminoxidasehemmern (MAO) wohlbekannt sind. Im Verlauf der Nachregistrierungsforschungen wurden Fälle des Serotonin-Syndroms mit Symptomen wie Unruhe, Bewusstseinsstörungen, Rigorität, Fieber und Myoklonien bei Patienten berichtet, die gleichzeitig Antidepressiva/SSRI, Noradrenalin und Rasagilin einnahmen.

In der Nachregistrierungsphase wurden Fälle eines Anstiegs des arteriellen Blutdrucks (einschließlich isolierter hypertensiver Krisen) bei Patientinnen festgestellt, die in ihrer Ernährung eine unbestimmte Anzahl tyraminreicher Lebensmittel (z. B. Käse, Schokolade) zu sich nahmen sowie bei der Anwendung des oftalmologischen Vasokonstriktors Tetragidrosolin.

Besondere Hinweise.

Es liegen Berichte über Fälle impulsiver Persönlichkeitsstörungen bei Patientinnen vor, die Dopaminagonisten und/oder andere dopaminomimetika einnahmen. Solche Störungen wurden in der Nachregistrierungsphase nach der Aufnahme von Asilekt beobachtet; infolgedessen muss während der Therapie der Zustand der Patienten überwacht werden. Es ist notwendig, das Risiko für solche Nebenwirkungen zu berücksichtigen, wie Libidoerhöhung, zwanghaftes Verhalten, Manie, aufdringliche Ideen, Hypersexualität, Impulshandlungen und compulsive Bedürfnisse zum Erwerben oder Kaufen.

Die gleichzeitige Anwendung von Sympathomimetika, Dextromethorphan oder komplexen Antiprotozoika mit Arzneimitteln zur oralen oder nasalen Gabe von Ephedrin oder Pseudoephedrin wird nicht empfohlen.

Bei Auftreten pathologischer Hautveränderungen sollte ein Arzt konsultiert werden, da eine Zitterlähmung (Asilekt) das Risiko für die Entwicklung eines Hautkrebses, insbesondere eines Melanoms, erhöhen kann.

Symptome wie Halluzinationen und Verwirrtheit können als Manifestationen der Grunderkrankung oder als Nebenwirkungen von Asilekt auftreten.

Aufgrund des Risikos schwerwiegender zentralnervöser Nebenwirkungen ist während der Therapie bei der Teilnahme am Straßenverkehr und der Ausübung potenziell gefährlicher Tätigkeiten Vorsicht geboten, bis bestätigt wurde, dass Asilekt keinen negativen Einfluss auf die Aufmerksamkeitskonzentration und die psychomotorische Reaktionsgeschwindigkeit hat.

Arzneimittelwechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Asilekt mit bestimmten Arzneimitteln oder Substanzen können folgende Effekte beobachtet werden:

• Pethidin: Auftreten schwerwiegender unerwünschter Wirkungen (die Kombination ist kontraindiziert).
• Andere Monoaminoxidase-Hemmer (einschließlich Arzneimittel und Nahrungsergänzungsmittel, die Phenylalanin enthalten): Es besteht ein hohes Risiko für schwere hypertensive Krisen (die Kombination ist kontraindiziert).
• Fluoxetin oder Fluvoxamin: Das Risiko einer Wechselwirkung liegt vor (die Kombination wird nicht empfohlen; es sind ein Intervall von 5 Wochen nach der Absetzung von Fluoxetin/Fluvoxamin bzw. 14 Tage nach der Absetzung von Asilekt erforderlich).
• Dextromethorphan und Sympathomimetika: Das Wechselwirkungsrisiko ist gegeben; die gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen.
• Potente CYP1A2-Hemmstoffe: Veränderung der Plasmaspiegel von Rasagilin bei Rauchern (die Kombination erfordert besondere Vorsicht).
• Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, selektive Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer sowie trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva: Das Risiko schwerwiegender unerwünschter Wirkungen ist gegeben; die gleichzeitige Anwendung erfordert besondere Vorsicht.
• Entacapone: Erhöhung der klärenden Wirkung von Rasagilin.

Lagerungsdauer und Lagerungsbedingungen

Bei einer Temperatur von bis zu 25 °C an einem für Kinder unzugänglichen Ort lagern.

Haltbarkeit: 3 Jahre