Butorphanol

Butorphanol – ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioidanalgetika zur Linderung von Schmerzzuständen unterschiedlicher Ätiologie.

Darreichungsform und Zusammensetzung

Farblose, klare oder opaleszierende Lösungen für die intramuskuläre oder intravenöse Anwendung. Das Präparat wird in Ampullen abgegeben.

• Verpackung: Ampullen zu 1 ml im durchsichtigen oder dunklen Glas (in Umreifverpackungen à 5 Stück; im Karton 1, 2, 4, 10 oder 20 Packungen). Die Pakete sind mit einem Messer versehen.
• Injektionslösung in Tuben à 1 ml (Verpackung: Karton mit 1, 2 oder 5 Spritzen-Tuben).

Der Wirkstoff ist Butorphanoltartrat.

Hilfsstoffe: Trilon®, Natriumcitrat, Zitronensäure und Natriumchlorid sowie Wasser für Injektionszwecke.

Anwendungsangaben

Verabreichung von Butorphanol

• bei Schmerzen mit maligner Ätiologie;
• Indikation: Manifeste Schmerzsyndrome unterschiedlicher Ätiologie (einschließlich bei operativen Eingriffen sowie in der prä- und postoperativen Phase)
• Anwendung bei der Geburt, sofern die Frucht keine Merkmale einer intrauterinen Pathologie aufweist.

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Anwendung von Butorphanol:

• Erhöhter Hirndruck
• Atemdepression
• Schädel-Hirn-Traumata
• Unterdrückung des Zentralnervensystems
• Alkoholpsychose sowie akute alkoholische Zustände
• Krampfanfälle
• Nieren- und Leberinsuffizienz
• Bronchialasthma
• Arterielle Hypertonie
• Herzinsuffizienz
• Herzrhythmusstörungen
• Akuter Myokardinfarkt
• Akute chirurgische Erkrankungen der Organe der Bauchhöhle (bis zur Diagnosestellung)
• Medikamentöse Abhängigkeit von morphinähnlichen Präparaten (Promedol, Morphin, Fentanyl)
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffkomponenten
• Schwangerschaft und Stillzeit (mit Ausnahme der Anwendung zur Schmerztherapie bei der Geburt und zur Vorbereitung auf diese)
• Alter unter 18 Jahren

Kontraindikation bei gleichzeitiger Anwendung von MAO-Hemmern sowie innerhalb der ersten beiden Wochen nach Absetzen dieser Medikamente

Bei Patienten im fortgeschrittenen Alter (ab dem 65. Lebensjahr) ist besondere Vorsicht geboten.

Anwendungsform und Dosierung

Das Präparat wird intravenös oder intramuskulär appliziert. Die Dosierung erfolgt durch den individuell behandelnden Arzt festgelegt.

Je nach Alter und Allgemeinzustand des Patienten werden folgende Dosierungen empfohlen:

• Zur Schmerzlinderung bei Geburt: 1 mg intravenös oder 2 mg intramuskulär alle 3–4 Stunden bei Bedarf.
• Zur Prämedikation: 2 mg intramuskulär 1 bis 1,5 Stunden vor dem Operationseintritt oder die gleiche Dosis intravenös unmittelbar vor der Narkoseeinleitung.
• Zur allgemeinen Anästhesie: 2 mg intravenös vor der Gabe von Thiopental-Natrium, gefolgt von einer Dosierung von 0,5 bis 1 mg zur Aufrechterhaltung der erforderlichen Narkosetiefe. Die gesamte für die allgemeine Anästhesie benötigte Butorphanol-Dosis kann zwischen 4 und 12,5 mg betragen.
• Zur Anwendung während der Geburt: 1–2 mg intramuskulär oder intravenös bei Schwangeren ab einer Gestationswoche von mindestens 37 Wochen, ausschließlich bei Abwesenheit intrauteriner Pathologien des Fötus. Eine regelmäßige Verabreichung alle 4 Stunden ist in der Regel nicht erforderlich; die letzte Injektion sollte mindestens 4 Stunden vor dem Beginn der Wehen erfolgen.

Bei älteren Patienten (ab dem 65. Lebensjahr) wird empfohlen, die Dosierung auf zwei Gaben pro Tag mit einem Intervall von bis zu 6 Stunden zwischen den Applikationen zu erhöhen.

Nebenwirkungen

Am häufigsten können die Anwendung von Butorphanol Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit und Erbrechen verursachen. Weitere Nebenwirkungen nach Organ- und Systemsystemen sind selten:

• Gastrointestinaltrakt: selten: Verstopfung, Appetitlosigkeit, Mundtrockenheit sowie epigastrische Schmerzen.
• Kardiovaskuläres System und Blut (Hämostase): Selten treten Herzpalpitationen und Vasodilatation auf; sehr selten Ohnmacht sowie Senkung oder Erhöhung des arteriellen Blutdrucks, Brustschmerzen, Tachykardie.
• Nervensystem und Sinnesorgane: Selten Euphorie, Verwirrtheit des Bewusstseins, Unruhe, Nervosität, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Paresthesien, Kopfschmerzen, Asthenie, Tremor, Ohrensausen, Augenschmerzen und Sehstörungen; sehr selten Aufregung, Feindseligkeit, ungewöhnliche Träume, Verstimmung, Halluzinationen, Vertigo sowie Depression.
• Die allergischen Reaktionen: Äußerst selten treten allergische Reaktionen wie Nesselsucht oder Urtikaria auf.
• Das Übrige: Selten kommen Juckreiz, vermehrtes Schwitzen und Hitzegefühl vor; äußerst selten oberflächliche Atmung sowie verminderte Harnausscheidung.

Im Rahmen der Nachvermarktungsbeobachtungen traten zudem Krämpfe, Apnoe, Wahn sowie Bewegungs- und Sprachstörungen auf (verbunden mit einem übermäßigen Einfluss des Präparats); ferner wurde eine medikamentöse Abhängigkeit festgestellt.

Zu den Nebenwirkungen einer Butorphanol-Überdosierung gehören Hypothermie, arterielle Hypotension, kardiovaskuläre Insuffizienz, Hypoventilation sowie Stupor oder Koma. Bei Überdosierung ist es erforderlich, die Lungenbeatmung, die Systemhämodynamik und die Körpertemperatur adäquat zu unterstützen. Im Falle einer Atemdepression kann der spezifische Opioidantagonist Naloxon in einer Dosis von 0,4 bis 2 Milligramm intravenös verabreicht werden. Der Patient bedarf einer ununterbrochenen Überwachung; bei Bedarf ist eine Beatmung durchzuführen.

Besondere Hinweise

Vor Beginn der Therapie mit Butorphanol müssen Maßnahmen durchgeführt werden, die auf das vollständige Ausscheiden von Narkotika aus dem Organismus bei Patientinnen mit einer Drogenabhängigkeit in der Vorgeschichte gerichtet sind.

Während der Schwangerschaft darf das Präparat nur unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung verabreicht werden.

Während der Behandlung ist es erforderlich, sich von potenziell gefährlichen Tätigkeiten fernzuhalten, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Während der gesamten Therapie ist die Anwendung von Ethanol zu vermeiden.

Das Präparat wird nicht empfohlen als Schmerzmittel bei kurzen Operationen eingesetzt, da eine langdauernde Applikation eine Atemdepression verursachen kann.

Die Gabe des Präparats sollte nicht mit anderen opioidanalgetischen Mitteln kombiniert werden, da bei Patientinnen mit Opioidabhängigkeit das Risiko für eine Abschwächung der Analgesie und ein Entzugssyndrom besteht.

Das Präparat wird in verringerten Dosen unter sorgfältiger ärztlicher Beobachtung im Rahmen der Sedativ- und Allgemeinnarkose-Therapie eingesetzt, um eine übermäßige Unterdrückung des Atemzentrums zu vermeiden und die ZNS-Depression nicht zu verstärken.

Es ist zu beachten, dass Butorphanol:

• Pharmazeutisch mit Barbituraten und Diazepam nicht verträglich ist;
• Die Wirksamkeit geht bei gleichzeitiger Anwendung mit intranasal verabreichten lokalen Vasokonstriktoren verloren;
• Den Effekt von Mitteln, die das ZNS unterdrücken (Anxiolytika, Barbiturate, Antipsychotika, Ethanol sowie Histamin-H1-Rezeptorblocker), verstärkt.

Die Analoga

Zu den Analoga des Butorphans zählen Stadol und Wero-Butorphanol.

Lagerungsfristen und -bedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen, lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von 5–30 °C aufbewahren. Nicht einfrieren.

Die Haltbarkeitsdauer der Lösung beträgt 2 Jahre.