Esetrol

Der pharmakologische Effekt

Eine Tablette Esetrola enthält 10 Milligramme der geltenden Substanz – esetimib. Als Hilfssubstanzen werden verwendet: die Zellulose mikrokristallinisch, des Natriums laurilsulfat, powidon, des Magnesiums stearat, kroskarmellosa des Natriums, der Laktose das Monohydrat.

Esetrol verhält sich zur Gruppe gipolipidemitscheskich der Präparate. Das Präparat ist für die Aufnahme nach innen vorbestimmt. Der Mechanismus des Effektes des Präparates unterscheidet sich von anderen Analoga Esetrola aus gipolipidemitscheskogo der Klasse der Präparate, solcher wie statiny, fibraty und stiroly der Pflanzenherkunft. Beim Treffen in den Dünndarm wird das Präparat in schtschetotschnoj der Kante fein kischok konzentriert und schafft die Störung der Resorption des Cholesterins, den Eingang des Cholesterins in die Leber verringernd, worauf Kosten von in der Leber seine Konzentration herabgesetzt wird.

Esetrol beeinflusst die Erhöhung der Exkretion der Gallensäure. Als Ergebnis der zweiwöchigen klinischen Prüfung, an der 18 Patienten teilnahmen, es war bestimmt, dass die Annahme Esetrola die Absorption des Cholesterins auf 54 % verringert hat. So sinkt die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung der Atherosklerose. Von den Forschungen ist es dass die Sterblichkeit bestimmt, die serdetschnossossudistymi von den Erkrankungen herbeigerufen ist, befindet sich in der direkten Abhängigkeit vom allgemeinen Stand des Cholesterins, entsprechend seine Senkung setzt die Erkrankungshäufigkeit und die Sterblichkeit herab.

Die Pharmakokinetik Esetrola

Nach der peroralen Aufnahme Esetrol dringt im Dünndarm und der Leber, obrasuja farmakologitscheski florid fenolnyj gljukuronid schnell ein. Die maximale Konzentration gljukuronida im Plasma des Blutes tritt durch 1-2 Stunden, esetimiba – durch 5-12 Stunden. In Zusammenhang mit der tatsächlich vollen Unlöslichkeit des Präparates im Wasser ist es unmöglich, seine absolute Biofassbarkeit zu bestimmen.

Bei der Standardeinzeldosis in 10 Milligramme, die gleichzeitige Aufnahme mit der Nahrung wirkt sich auf die Biofassbarkeit Esetrola nicht aus. Das Präparat verbindet sich mit den Bluteiweissstoffen auf 99.7 %

Der Metabolismus Esetrola geschieht hauptsächlich in der Leber und dem Dünndarm mittels kon'jugazii (die Reaktion der II. Phase) mit gljukuronidom. Das Präparat wird mit der Galle herausgeführt.

Bei der Aufnahme in 20 Milligramme des Präparates metschenogo 14C-esetimiba, hat der Stand esetimiba im Plasma des Blutes 93 % von der Radioaktivität des Plasmas des Blutes gebildet. Nach der Ankunft 48 Stunden, der radiofloriden Spuren im Plasma des Blutes war es nicht aufgedeckt. Die Periode der Halbaufzucht Esetrola bildet 22 Stunden ungefähr. Aus der Gesamtmenge der Dosis, im Laufe von 10 Tagen, wird mit dem Urin etwa 11 %, mit der Fäkalie daneben 78 % herausgeführt.

Die Befunde über die Pharmakokinetik bei den Kindern fehlen bis zu 10 Jahren. Die Kennziffern des Metabolismus und der Resorption des Präparates bei den Erwachsenen und den Teenagern von 10 bis zu 18 Jahren die Identischen.

Den Patienten mit leicht petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit gibt es keine Notwendigkeit, die individuelle Dosierung auszuwählen. Bei den Frauen ist etwas höher, etwa auf 20 %, die Konzentration des Präparates im Plasma des Blutes, als bei den Männern es.

Die Aussagen

• gomosigotnaja sitosterolemija;
• Die primäre Hypercholesterinämie;
• gomosigotnaja die familiäre Hypercholesterinämie.

Die Gegenanzeigen Esetrola

• Die petschenotschnaja Mangelhaftigkeit (gemäßigt und schwer);
• neperenossimost die Laktosen;
• Die erhöhte Sensibilität zu den Komponenten des Präparates;
• Das Alter bis zu 18 Jahren.

Es ist nötig die Vorsicht bei der Bestimmung des Präparates den Patienten übernehmend ziklosporin zu zeigen. Es ist nicht empfehlenswert, die Analoga Esetrola gleichzeitig mit fibratami, bis zum Erhalten der Befunde über die Ergebnisse der klinischen Forschungen zu übernehmen.

Die Dosierung Esetrola

Bis zum Anfang der Kur ist nötig es von Esetrolom den Patienten gipolipidemitscheskuju die Diät zu beachten, die auf die Senkung des Cholesterins gerichtet ist. Esetrol übernehmen es kann unabhängig von der Aufnahme der Nahrung.

Die Dosis, die von der Instruktion Esetrola empfohlen wird, wie für die Monotherapie, als auch bei der Kombination mit statinami – 10 Milligramme pro Tag.

Den Patienten mit den leichten Verstößen der Nierenfunktionen oder der Leber und den bejahrten Patienten wird die individuelle Dosierung nicht gefordert. Bei mittler oder schwer petschenotschnoj ist die Aufnahme Esetrola die Mangelhaftigkeit nicht empfohlen.

Die Überdosierung

Aus bekommen über die Überdosierung von Esetrolom die Rezensionen ist es bestimmt, dass meistens die Überdosierung von den unerwünschten Reaktionen nicht begleitet wird, und bei ihrem Entstehen tragen sie nicht den geäußerten und flüchtigen Charakter.

Bei der Überdosierung empfehlen, Esetrolom, die Instruktion die unterstützende und symptomatische Therapie durchzuführen.

Die Zusammenwirkung Esetrola mit anderen Präparaten

Esetrol beeinflusst die Pharmakokinetik der peroralen Kontrazeptiven (lewonorgestrela und etinilestradiola), dapsona, glipisida, midasolama, tolbutamida, dekstrometorfana, warfarina und digoksina nicht.

Die Kombination mit zimetidinom beeinflusst seine Biofassbarkeit nicht.

Bei der gleichzeitigen Aufnahme mit antazidami sinkt die Geschwindigkeit der Resorption, auf seine Biofassbarkeit nicht beeinflussend.

Die Kombination der Aufnahme Esetrola mit gemfibrosilom und fenofibratom erhöht die summarische Konzentration des Präparates am 1.5-1.7 Mal.

Es gibt keine Befunde über die Sicherheit der gleichzeitigen Aufnahme mit fibratami, die die Absonderungen des Cholesterins vergrössern können, als dessen Ergebnis die Cholelithiasis entstehen kann. Deshalb wird die Bestimmung gleichzeitig der Analoga Esetrola und fibratow nicht empfohlen.

Klinitscheski der bedeutsamen pharmakokinetischen Zusammenwirkung Esetrola mit rosuwastatinom, fluwastatinom, lowastatinom, prawastatinom, simwastatinom und atorwastatinom war es nicht enthüllt.

Die Schwangerschaft und die Milchabsonderung

Über die Ergebnisse der Anwendung von den schwangeren Frauen Esetrola der Rezensionen war es nicht bekommen, deshalb im Laufe der Schwangerschaft wird die Nutzung Esetrola von der Instruktion nicht empfohlen. Bei der Bestimmung des Anfanges der Schwangerschaft ist nötig es die Nutzung des Präparates einzustellen.

Über die Aufzucht Esetrola mit der Brustmilch der Befunde gibt es, deshalb es ist empfehlenswert, die Frauenmilchernährung bis zum Anfang der Aufnahme des Präparates einzustellen.

Die nebensächlichen Effekte Esetrola

Im Verlauf der klinischen Prüfungen von der Dauer bis zu 14 Wochen, an denen 3366 Patienten teilnahmen, war die gute Erträglichkeit des Präparates bei der täglichen Aufnahme die 10 Milligramme in die Kombination mit statinami oder als Monotherapie bestimmt. Es waren die Lungen und die schnell temporären Nebeneffekte festgelegt, die Frequenz der Nebeneffekte unterschied sich von der Frequenz bei der Gruppe übernehmend das Placebo nicht.

Bei der Monotherapie, sind die folgenden Nebeneffekte möglich: die Diarrhöe, den Schmerz im Bauch, die Kephalgie.

Beim Kombinieren Esetrola und statina können gezeigt werden: mialgija, die Übelkeit, die Bauchauftreibung, die Diarrhöe, die Konstipation, den Schmerz im Bauch, die Ermüdbarkeit, die Kephalgie.

Über die klinische Anwendung bekommenen Esetrola die Rezensionen haben die Möglichkeit der Entwicklung der folgenden Reaktionen vorgeführt: parestesii, der Übelkeit, der Pankreatitis, des Exanthemes, des Blutplättchenmangels, des angioneurotischen Ödems, ist – rabdomiolisa, miopatii selten.

Die Bedingungen der Aufbewahrung

Das Präparat wird an der den Kindern unzugänglichen Stelle bei der Zimmertemperatur bewahrt.