Reksetin

Reksetin – ein Medikament mit antidepressiver Wirkung.

Darreichungsform und Inhalt

Reksetin wird als Tabletten mit Filmüberzug verabreicht: fast weiß oder weiße Farbe, rund, bikonvex, auf einer Seite – Risiko, auf der anderen – die Gravur „Х20" oder „Х30" (à 10 Stück in Blister, nach 3 Blister in Pappschachtel).

Der Inhalt pro Tablette beträgt:

• Wirkstoff: Paroxetin – 20 oder 30 Milligramme (entsprechend 22,76 bzw. 34,14 Milligramm Paroxetinhydrochlorid);
• Hilfsstoffe: Natriumcarboxymethylstärke, Hypromellose, Calciumdihydrogenphosphat, Magnesiumstearat;
• Die Hülle: Polysorbat 80, Hypromellose, Makrotreller 6000, Makrotreller 400, Titandioxid.

Anwendungshinweise

• Depressionen unterschiedlicher Ätiologie, einschließlich solcher mit besorgniserregenden Symptomen.
• Obsessiv-compulsiven Störungen (Zwangsstörungen)
• Posttraumatischen Belastungsstörungen
• Panikstörungen, einschließlich Verlaufsformen mit Agoraphobie (Angst vor dem Aufenthalt in Menschenmengen)
• Generalisierte Angststörungen
• Soziale Phobien

Reksetin wird zudem in der Behandlung von Epilepsie eingesetzt.

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen:

• Gleichzeitige Anwendung mit Monoaminoxidase-Hemmern sowie innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen dieser Medikamente
• Kombinierte Anwendung mit Thioridazin (erhöht das QT-Intervall im EKG, was schwere Kammerarrhythmien wie die Torsade-de-pointes-Tachykardie und den plötzlichen Herztod begünstigt)
• Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren (klinische Daten für diese Altersgruppe liegen nicht vor)
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Arzneimittels

Vorsicht ist geboten (Reksetin sollte bei Vorliegen der folgenden Erkrankungen oder Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden)

• Blasenvergrößerung
• Störungen der kardiovaskulären Funktion
• Chronische Niereninsuffizienz
• Petechien
• Vorliegende Epilepsie (mögliche Entwicklung epileptiformer Anfälle; in diesem Fall erfolgt eine intermittierende Behandlung)
• Kombinierte Anwendung mit Neuroleptika und Lithiumpräparaten (aufgrund der Unzulänglichkeit klinischer Versuche zur kombinierten Gabe)
• Glaukom (mögliche Entwicklung einer Mydriase)
• Fortgeschrittenes Alter

Während der Therapie sollten Frauen im gebärfähigen Alter kontraceptiva anwenden.

Anwendungsart und -dosierung

Reksetin sollte bevorzugt als morgendliche Dosis zusammen mit dem Essen eingenommen werden; die Tabletten dürfen nicht zerrieben werden.

Die Einnahmehäufigkeit beträgt einmal täglich.

Die Dosisanpassung von Reksetin erfolgt in der Regel nach 2 bis 3 Wochen Therapie und orientiert sich am klinischen Zustand des Patienten.

Das empfohlene Dosierungsregime (Tagesdosis):

• Bei Depression: In der Regel entwickeln sich die Wirkungen allmählich; in einigen Fällen ist eine Dosissteigerung des Präparats erforderlich (wöchentlich um 10 mg erhöhen), bis der therapeutische Effekt erreicht ist. Maximum: 50 mg pro Tag.
• Bei Sozialphobie: 20 mg, falls nach 14 Tagen Therapie keine Besserung eintritt, die Dosis schrittweise (wöchentlich um 10 mg erhöhen) bis zum Erreichen des gewünschten Effekts steigern. Maximum: 50 mg pro Tag. Als unterstützende Therapie Reksetin auf 20 mg pro Tag verschreiben.
• Bei Panikstörungen: Die Behandlung beginnt mit einer Initialdosis von 10 mg (da zu Beginn der Therapie eine vorübergehende Intensivierung der Symptome möglich ist). Anschließend wird die Dosis wöchentlich um 10 mg schrittweise erhöht, bis ein Maximum von 60 mg pro Tag erreicht ist.
• Bei obsessiv-kompulsiven Störungen: Die Initialdosis beträgt 20 mg. Die Dosierung wird schrittweise (in Schritten von jeweils 10 mg) erhöht. Das therapeutische Maximum liegt zwischen 40 und 60 mg.
• Bei generalisierter Angststörung und posttraumatischer Belastungsstörung: Die Behandlung beginnt mit einer Initialdosis von 20 mg. Anschließend wird die Dosis wöchentlich um 10 mg erhöht, bis das therapeutische Maximum von 50 mg pro Tag erreicht ist.

Zur Verhinderung von Rückfällen ist je nach klinischem Zustand des Patienten eine unterstützende Therapie erforderlich. Nach dem Abklingen der depressiven Symptome kann die Dauer dieser Behandlung 4 bis 6 Monate betragen; bei Panik- und obsessiv-kompulsiven Störungen ist eine möglicherweise langfristige Anwendung des Präparats indiziert. Ein abruptes Absetzen von Reksetin sollte vermieden werden.

Bei geschwächten Patienten sowie bei Patienten im fortgeschrittenen Alter: Die Anfangsdosis beträgt 10 mg. Anschließend wird die Dosis wöchentlich um 10 mg erhöht, wobei das Maximum bei 40 mg liegt.

Die empfohlene Tagesdosis für Patientinnen und Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) beträgt initial 20 mg. Dies ist notwendig, da bei diesen Patientengruppen die Plasmakonzentration von Paroxetin ansteigt. Je nach klinischem Zustand kann diese Dosis angepasst werden; es ist jedoch anzustreben, die Dosis auf dem niedrigstmöglichen Niveau zu halten.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen (die Intensität und Häufigkeit ihres Auftretens nehmen im Verlauf der Behandlung ab; daher führen die meisten beschriebenen geringfügigen Verstöße nicht zur Therapieunterbrechung):

• Zentrales und peripheres Nervensystem: Schläfrigkeit, Tremor, Schlaflosigkeit, vermehrte Ermüdbarkeit sowie allgemeine Schwäche; in Einzelfällen – erhöhte Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Paresthesien, Somnambulismus, Schwindel und Konzentrationsstörungen; selten – orofaziale Dystonie oder extrapyramidale Störungen (meist bei vorheriger intensiver Anwendung von Neuroleptika); sehr selten – epileptiforme Anfälle sowie Erhöhung des intrakraniellen Blutdrucks
• Verdauungssystem: Übelkeit; gelegentlich – Durchfall, Verstopfung oder Appetitverlust; selten – Erhöhung der Leberfunktionstests; in Einzelfällen – funktionelle Leberstörungen im schweren Verlauf (zwischen der Einnahme von Reksetin und den Veränderungen der Leberfermentaktivität ist eine kausale Verbindung nicht bewiesen; bei Auftreten von Funktionsstörungen der Leber wird jedoch empfohlen, die Therapie zu unterbrechen)
• Kardiovaskuläres System: In Einzelfällen wurden EKG-Veränderungen, Ohnmachtszustände, Tachykardie sowie Schwankungen des arteriellen Blutdrucks beobachtet;
• Vegetatives Nervensystem: Mundtrockenheit und vermehrte Schweißbildung;
• Ausscheidungssystem: Selten treten Schwierigkeiten beim Wasserlassen auf;
• Sexuelles System: Störungen der Ejakulation sowie in Einzelfällen Veränderungen der Libido;
• Sehorgan: In Einzelfällen Mydriase und Sehstörungen; selten Attacken eines akuten Glaukoms.
• Allergische Reaktionen: Selten subkutane Blutungen, Hautrötung, Wasserschwellungen an Gliedmaßen und Körperstellen, Hautjucken sowie Anaphylaxie (in Form von Nesselsucht, Bronchospasmus, angioneurotischem Ödem).
• Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht: In Einzelfällen Hyponatriämie in Kombination mit peripheren Wasserschwellungen, epileptiformer Symptomatik oder Bewusstseinsstörungen (der Natriumspiegel im Blut normalisiert sich nach Absetzen des Präparats; gelegentlich entwickelt sich eine Hyponatriämie durch eine Überproduktion des antidiuretischen Hormons, insbesondere bei hochbetagten Patientinnen unter gleichzeitiger Einnahme von Reksetin sowie diuretischen und weiteren Arzneimitteln);
• Andere: In Einzelfällen Hyperglykämie, Myoklonien, Myopathien, Myasthenie und Mialgien; selten Hyperprolaktinämie, Hypoglykämie, Galaktorrhoe, grippeähnliche Zustände, Fieber sowie Geschmacksveränderungen; selten Thrombozytopenie (eine kausale Verbindung mit der Reksetin-Aufnahme ist nicht bewiesen), Gewichtsveränderung (Zunahme oder Abnahme) und erhöhte Blutungsneigung.

Im Vergleich zu trizyklischen Antidepressiva verursacht Reksetin seltener Mundtrockenheit; Schläfrigkeit und Obstipation treten ebenfalls weniger häufig auf. Eine abrupte Therapieabsetzung kann Schwindel, Sensibilitätsstörungen (z. B. Paresthesien), Unruhe, Angstgefühle, Traumveränderungen, Übelkeit, Tremor, vermehrtes Schwitzen und Verwirrtheit auslösen. In diesem Zusammenhang sollte Reksetin schrittweise abgesetzt werden (es wird empfohlen, die Dosis jeden zweiten Tag zu verringern).

Besondere Hinweise

Nach der Absetzung von Monoaminoxidasehemmern kann Reksetin unter besonderer Vorsicht (mit kleinen Dosen und deren schrittiger Erhöhung bis zum Erreichen des gewünschten therapeutischen Effekts) über 14 Tage verabreicht werden. Nach Abschluss der Therapie sollten die Monoaminoxidasehemmer mit einem Intervall von 14 Tagen wieder aufgenommen werden.

Bei Patienten mit vorangegangenen manischen Zuständen muss in der Behandlungsphase das Risiko eines Rückfalls berücksichtigt werden.

Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen zur kombinierten Anwendung von Reksetin und Elektrokrampftherapie vor.

Patientinnen mit Depression und Suchterkrankungen benötigen während der Entzugsphase eine sorgfältige medizinische Überwachung (es besteht die Neigung zu Suizidversuchen).

Bei vielen Fällen wird eine Hyponatriämie beobachtet, insbesondere bei älteren Patienten unter kombinierter Gabe von Diuretika. Der Natriumspiegel im Blut normalisiert sich nach der Absetzung von Reksetin.

Hyperglykämische Zustände während der Therapie werden selten beobachtet.

Gelegentlich wird im Verlauf der Behandlung eine erhöhte Blutungsneigung festgestellt, hauptsächlich manifestierend sich als Purpura und Ekchymosen.

Depressive Patienten bedürfen einer sorgfältigen Zustandsüberwachung bis zum Erreichen der Remission aufgrund des erhöhten Risikos für Suizidgedanken, Autoaggression und Selbstmord. Klinische Studien belegen, dass das Suizidrisiko während der frühen Behandlungsphase unter Antidepressiva ansteigen kann.

Bei weiteren psychiatrischen Zuständen, die eine Indikation für Reksetin darstellen, besteht ebenfalls ein erhöhtes Risiko für suizidales Verhalten. Solche Zustände können schwere depressive Verstimmungen begleiten; daher sind diese Patienten einer medizinischen Beobachtung bedürftig. Zudem erfordern Patientinnen mit Anamnese von Suizidgedanken oder -verhalten sowie jugendliche Patienten im Alter von 18 bis 29 Jahren eine sorgfältige Kontrolle, da sie in der frühen Behandlungsphase ein hohes Risiko für suizidales Denken aufweisen.

Während der initialen Therapiephase und innerhalb des individuell festgelegten Zeitraums ist es verboten, Kraftfahrzeuge zu führen oder unter Bedingungen erhöhter Gefahr zu arbeiten.

Arzneimittelinteraktionen

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Reksetin mit bestimmten Arzneimitteln oder Substanzen können folgende Wechselwirkungen auftreten:

• Monoaminoxidasehemmer: Risiko für unerwünschte Wechselwirkungen
• Triptophan: Auftreten von Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel und vermehrtem Schwitzen (die gleichzeitige Einnahme wird nicht empfohlen)
• Warfarin: Pharmakodynamische Interaktion (es wird eine erhöhte Blutungsneigung bei unveränderter Prothrombinzeit beobachtet; die gleichzeitige Einnahme erfordert besondere Vorsicht)
• Sumatriptan: Auftreten von allgemeiner Schwäche, Hyperreflexie und Koordinationsstörungen (die gleichzeitige Gabe erfordert Vorsicht sowie eine medizinische Überwachung)
• Trizyklische Antidepressiva: Hemmung des Metabolismus (die gleichzeitige Einnahme erfordert Vorsicht sowie eine Reduktion der Dosierung der trizyklischen Antidepressiva)
• Präparate, die die Aktivität der Leberenzyme verstärken oder hemmen: Einfluss auf die Pharmakokinetik und den Metabolismus von Paroxetin (empfohlen wird die Einstellung auf die niedrigste wirksame Dosis von Reksetin)
• Präparate, deren Metabolismus unter Mitwirkung des Isoenzym CYP2D6 erfolgt (einige Antidepressiva wie Amitriptylin, Nortriptylin, Fluoxetin, Imipramin, Desipramin; Phenothiazine wie Tioridazin; Antiarrhythmika der Klasse Ia wie Enkainid, Flekainid, Propafenon sowie Medikamente, die dessen Wirkung hemmen wie Zimetidin, Chinidin oder Codein): Senkung ihrer Aktivität (die Kombination erfordert Vorsicht);
• Zimetidin: Erhöhung des Plasmaspiegels von Paroxetin im stationären Zustand;
• Phenobarbital: Senkung der Plasmaspiegel von Paroxetin sowie Verkürzung seiner Halbwertszeit;
• Phenytoin: Senkung der Plasmaspiegel von Paroxetin und Zunahme unerwünschter Wirkungen des Phenytoins;
• Andere antikonvulsive Medikamente: Zunahme ihrer unerwünschten Wirkungen;
• Medikamente, die sich an Plasmaproteine binden: Verstärkung der Nebenwirkungen;
• Digoxin: Entwicklung einer Wechselwirkung (möglicherweise ist die Kombination Vorsicht geboten);
• Prokydin: Erhöhung seiner Plasmakonzentration (bei Auftreten anticholinergischer Nebenwirkungen ist eine Dosisreduktion des Prokydins erforderlich);
• Theophyllin: Erhöhung seiner Konzentration (empfohlen wird die regelmäßige Kontrolle seines Spiegels).

Während der Therapie ist die Anwendung von Alkohol aufgrund des Einflusses von Reksetin auf das Fermentsystem der Leber auszuschließen.

Lagerungsdauer und -bedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 30 °C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.