Reksetin

Reksetin – das Präparat mit dem antidepressiven Effekt.

Darreichungsform und Inhalt

Reksetin wird als Tabletten mit Filmüberzug verabreicht: fast weiß oder weiße Farbe, rund, bikonvex, auf einer Seite – Risiko, auf der anderen – die Gravur „Х20" oder „Х30" (à 10 Stück in Blister, nach 3 Blister in Pappschachtel).

Der Inhalt pro Tablette beträgt:

• Wirkstoff: Paroxetin – 20 oder 30 Milligramme (Paroxetinhydrochlorid – 22,76/34,14 Milligramm);
• Hilfsstoffe: Natriumcarboxymethylstärke, Hypromellose, Calciumdihydrogenphosphat, Magnesiumstearat;
• Die Hülle: Polysorbat 80, Gipromellosa, Makrotreffer 6000, Makrotreffer 400, Titandioxid.

Angaben zur Anwendung

• Depressionen verschiedener Genese, einschließlich der von Besorgnis begleiteten Zustände;
• Obsessiv-kompulsive Störungen (Syndrome der Aufdringlichkeit);
• Posttraumatische Belastungsstörungen;
• Panische Störungen, einschließlich Verlauf mit Agoraphobie (Angst des Aufenthalts in Menschenmengen);
• Generalisierte Angststörungen (GAS);
• Sozialphobien.

Reksetin wird auch bei der Durchführung antiepileptischer Therapien eingesetzt.

Gegenanzeigen

Absolute Kontraindikationen:

• Gleichzeitige Anwendung mit Monoaminoxidase-Hemmern sowie innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen dieser Medikamente;
• Kombinierte Anwendung mit Thioridazin (erhöht das QT-Intervall im EKG, was schwere Kammerarrhythmien wie die Torsade-de-pointes-Tachykardie und plötzlichen Herztod begünstigt);
• Alter bis zum 18. Lebensjahr (klinische Studien zur Anwendung von Reksetin in dieser Patientengruppe liegen nicht vor);
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe des Präparats.

Relativ (Reksetin sollte bei Vorliegen der folgenden Erkrankungen/Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden):

• Blasenvergrößerung;
• Störungen der kardiovaskulären Funktion;
• Langzeitrenale Insuffizienz.
• Die petechiale Mangelhaftigkeit;
• Epilepsie in der Anamnese (es ist die Entwicklung epileptiformer Anfälle möglich; in diesem Fall wird die Behandlung intermittierend);
• Die kombinierte Anwendung mit Neuroleptika und Lithiumpräparaten (wegen der Unzulänglichkeit des klinischen Versuchs zur kombinierten Anwendung);
• Das Glaukom (es ist die Entwicklung einer Mydriase möglich);
• Fortgeschrittenes Alter.

Während der Therapie wird Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, kontraceptive Mittel zu verwenden.

Art und Dosierung der Anwendung

Reksetin einnehmen, bevorzugt zur Morgendosis während des Essens; die Tabletten sollten nicht zerrieben werden.

Die Häufigkeit der Einnahme – einmal täglich.

Die Dosisanpassung von Reksetin erfolgt in der Regel nach 2–3 Wochen Therapie und basiert auf dem klinischen Zustand des Patienten.

Das empfohlene Dosierungsregime (Tagesdosis):

• Bei Depression: In der Regel entwickeln sich die Effekte allmählich; in einigen Fällen ist eine Dosissteigerung des Präparats erforderlich (wöchentlich um 10 mg erhöhen) bis zum Erreichen des therapeutischen Effekts. Maximum: 50 mg pro Tag.
• Bei Sozialphobie: 20 mg, falls nach 14 Tagen Therapie keine Besserung eintritt, die Dosis schrittweise (wöchentlich um 10 mg erhöhen) bis zum Erreichen des gewünschten Effekts steigern. Maximum: 50 mg pro Tag. Als unterstützende Therapie Reksetin auf 20 mg pro Tag verschreiben.
• Bei Panikstörungen: 10 mg initial (wegen der wahrscheinlichen vorübergehenden Intensitätssteigerung der Symptome zu Beginn der Behandlung), schrittweise (wöchentlich um 10 mg erhöhen) bis zu 40 mg steigern. Maximum: 60 mg pro Tag.
• Bei obsessiv-kompulsiven Störungen: 20 mg initial, Dosis schrittweise (um 10 mg) erhöhen. Maximum: 40–60 mg.
• Bei generalisierter Angst- und posttraumatischer Stressstörung: 20 mg initial, Dosis schrittweise (wöchentlich um 10 mg erhöhen) bis zur maximalen Tagesdosis von 50 mg steigern.

Zur Verhinderung von Rückfällen ist je nach klinischem Zustand des Patienten eine unterstützende Therapie erforderlich. Nach dem Abklingen der depressiven Symptome kann die Dauer der unterstützenden Behandlung 4–6 Monate betragen; bei Panik- und obsessiv-kompulsiven Störungen ist eine möglicherweise langfristige Anwendung des Präparats indiziert. Ein abruptes Absetzen von Reksetin sollte vermieden werden.

Bei geschwächten Patienten sowie Patienten fortgeschrittenen Alters: Anfangsdosis 10 mg, Maximum 40 mg (wöchentlich um 10 mg erhöhen).

Die empfohlene Tagesdosis für Patientinnen und Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <30 ml/Min): 20 mg initial (wegen des Anstiegs der Plasmakonzentration von Paroxetin). Je nach Zustand kann diese Dosis erhöht werden; es ist jedoch anzustreben, die Dosis auf dem niedrigstmöglichen Niveau zu halten.

Nebenwirkungen

Wahrscheinliche Nebenwirkungen (die Intensität und Häufigkeit ihres Auftretens nehmen im Verlauf der Behandlung ab; daher führen die meisten beschriebenen geringfügigen Verstöße nicht zur Therapieunterbrechung):

• Zentrales und peripheres Nervensystem: Schläfrigkeit, Tremor, Schlaflosigkeit, erhöhte Ermüdbarkeit, allgemeine Schwäche; in Einzelfällen – erhöhte Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Paresthesien, Somnambulismus, Schwindel, Konzentrationsstörungen; selten – orofaziale Dystonie, extrapyramidale Störungen (meistens bei vorheriger intensiver Anwendung von Neuroleptika); selten – epileptiforme Anfälle, Erhöhung des intrakraniellen Blutdrucks;
• Verdauungssystem: Übelkeit; manchmal – Diarrhöe, Verstopfung, Appetitverlust; selten – Erhöhung der Leberfunktionstests; in Einzelfällen – funktionelle Leberstörungen im schweren Verlauf (zwischen der Aufnahme von Reksetin und den Veränderungen der Leberfermentaktivität ist eine kausale Verbindung nicht bewiesen, jedoch wird für Fälle von Funktionsstörungen der Leber empfohlen, die Therapie zu unterbrechen);
• Kardiovaskuläres System: in Einzelfällen – EKG-Veränderungen, Ohnmachtszustände, Tachykardie, Schwankungen des arteriellen Blutdrucks;
• Vegetatives Nervensystem: Mundtrockenheit, vermehrte Schweißbildung;
• Ausscheidungssystem: selten – Schwierigkeiten beim Wasserlassen;
• Sexuelles System: Störung der Ejakulation; in Einzelfällen – Veränderung der Libido;
• Sehorgan: in Einzelfällen – Mydriasis, Sehstörungen; selten – Attacken eines akuten Glaukoms;
• Allergische Reaktionen: selten – subkutane Blutungen, Hautrötung, Wasserschwellungen an Gliedmaßen und Körperstellen, Hautjucken, Anaphylaxie (in Form von Nesselsucht, Bronchospasmus, angioneurotischem Ödem);
• Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht: in Einzelfällen – Hyponatriämie in Kombination mit peripheren Wasserschwellungen, epileptiformer Symptomatik oder Bewusstseinsstörungen (der Natriumspiegel im Blut normalisiert sich nach Absetzen des Präparats; manchmal entwickelt sich Hyponatriämie aufgrund einer Überproduktion des antidiuretischen Hormons, insbesondere bei hochbetagten Patientinnen, wenn Reksetin in Kombination mit diuretischen und anderen Medikamenten eingenommen wird);
• Andere: in Einzelfällen – Hyperglykämie, Myoklonien, Myopathien, Myasthenie, Mialgien; selten – Hyperprolaktinämie, Hypoglykämie, Galaktorrhoe, grippeähnliche Zustände, Fieber, Geschmacksveränderungen; selten – Thrombozytopenie (eine kausale Verbindung mit der Reksetin-Aufnahme ist nicht bewiesen), Gewichtsveränderung (Zunahme oder Abnahme), erhöhte Blutungsneigung.

Im Vergleich zu trizyklischen Antidepressiva ruft Reksetin Mundtrockenheit seltener hervor; Schläfrigkeit und Obstipation treten ebenfalls weniger häufig auf. Eine abrupte Therapieabsetzung kann Schwindel, Sensibilitätsstörungen (z. B. Paresthesien), Unruhe, Angstgefühle, Traumveränderungen, Übelkeit, Tremor, vermehrte Schwitzen und Verwirrtheit auslösen. In diesem Zusammenhang sollte Reksetin schrittweise abgesetzt werden (es wird empfohlen, die Dosis jeden zweiten Tag zu verringern).

Besondere Hinweise

Nach der Absetzung von Monoaminoxidasehemmern kann Reksetin unter besonderer Vorsicht (mit kleinen Dosen und deren schrittiger Erhöhung bis zum Erreichen des gewünschten therapeutischen Effekts) über 14 Tage verabreicht werden. Nach Abschluss der Therapie sollten die Monoaminoxidasehemmer mit einem Intervall von 14 Tagen wieder aufgenommen werden.

Bei Patienten mit vorangegangenen manischen Zuständen muss in der Behandlungsphase das Risiko eines Rückfalls berücksichtigt werden.

Es liegt keine ausreichende Erfahrung zur kombinierten Anwendung mit Elektrokrampftherapie vor.

Patientinnen mit Depression und Suchterkrankungen benötigen während der Entzugsphase eine sorgfältige medizinische Überwachung (es besteht eine Neigung zu Suizidversuchen).

Bei vielen Fällen wird die Entwicklung einer Hyponatriämie beobachtet, insbesondere bei älteren Patienten unter kombinierter Anwendung mit Diuretika. Der Natriumspiegel im Blut normalisiert sich nach der Absetzung von Reksetin.

Hyperglykämische Zustände während der Therapie werden selten beobachtet.

Gelegentlich wird im Verlauf der Behandlung eine erhöhte Blutungsneigung (hauptsächlich Purpura und Ekchymosen) festgestellt.

Depressive Patienten benötigen eine sorgfältige Zustandsüberwachung bis zum Erreichen der Remission (wegen des erhöhten Risikos für Suizidgedanken, Autoaggression und Selbstmord). Klinische Studien zeigen, dass das Suizidrisiko während der frühen Behandlungsphase unter Antidepressiva ansteigen kann.

Bei weiteren psychiatrischen Zuständen, die eine Indikation für Reksetin darstellen, besteht ebenfalls ein erhöhtes Risiko für suizidales Verhalten. Solche Zustände können schwere depressive Verstimmungen begleiten; daher sind diese Patienten einer medizinischen Beobachtung bedürftig. Zudem erfordern Patientinnen mit Anamnese von Suizidgedanken oder -verhalten sowie jugendliche Patienten im Alter von 18 bis 29 Jahren eine sorgfältige Kontrolle, da sie in der frühen Behandlungsphase ein hohes Risiko für suizidales Denken aufweisen.

Während der initialen Therapiephase und innerhalb des individuell festgelegten Zeitraums ist es verboten, Kraftfahrzeuge zu führen oder unter Bedingungen erhöhter Gefahr zu arbeiten.

Arzneimittelinteraktionen

Bei der Kombination von Reksetin mit bestimmten Arzneimitteln/Substanzen können folgende Effekte beobachtet werden:

• Monoaminoxidasehemmer: Entwicklung unerwünschter Interaktionen;
• Triptophan: Auftreten von Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel und vermehrtem Schwitzen (die Kombination wird nicht empfohlen);
• Warfarin: Pharmakodynamische Interaktion (es wird eine erhöhte Blutungsneigung bei unveränderter Prothrombinzeit beobachtet; die Kombination erfordert Vorsicht);
• Sumatriptan: Auftreten von allgemeiner Schwäche, Hyperreflexie und Koordinationsstörungen (die Kombination erfordert Vorsicht sowie medizinische Überwachung);
• Trizyklische Antidepressiva: Hemmung des Metabolismus (die Kombination erfordert Vorsicht sowie eine Reduktion der Dosierung trizyklischer Antidepressiva).
• Präparate, die die Aktivität der Leberfermentsysteme verstärken oder hemmen: Einfluss auf die Pharmakokinetik und den Metabolismus von Paroxetin (empfohlen wird die Bestimmung der Minimaldosis Reksetin);
• Präparate, deren Metabolismus unter Mitwirkung des Isoenzym CYP2D6 erfolgt (einige Antidepressiva wie Amitriptylin, Nortriptylin, Fluoxetin, Imipramin, Desipramin; Phenothiazine wie Tioridazin; Antiarrhythmika der Klasse Ia wie Enkainid, Flekainid, Propafenon sowie Medikamente, die dessen Wirkung hemmen wie Zimetidin, Chinidin oder Codein): Senkung ihrer Aktivität (die Kombination erfordert Vorsicht);
• Zimetidin: Erhöhung des Plasmaspiegels von Paroxetin im stationären Zustand;
• Phenobarbital: Senkung der Plasmakonzentration von Paroxetin sowie Verkürzung seiner Halbwertszeit;
• Phenytoin: Senkung der Plasmakonzentration von Paroxetin und Erhöhung der Häufigkeit unerwünschter Wirkungen des Phenytoins;
• Andere antikonvulsive Präparate: Erhöhung der Häufigkeit ihrer unerwünschten Wirkungen;
• Präparate, die sich an Plasmaproteine binden: Verstärkung der Nebenwirkungen;
• Digoxin: Entwicklung einer Wechselwirkung (möglicherweise ist die Kombination Vorsicht geboten);
• Prokydin: Erhöhung seiner Plasmakonzentration (bei Auftreten anticholinergischer Nebenwirkungen ist eine Dosisreduktion des Prokydins erforderlich);
• Theophyllin: Erhöhung seiner Konzentration (empfohlen wird die regelmäßige Kontrolle seines Spiegels).

Während der Therapie ist die Anwendung von Alkohol aufgrund des Einflusses von Reksetin auf das Fermentsystem der Leber auszuschließen.

Die Lagerfristen und -bedingungen

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von 15–30 °C lagern.

Die Haltbarkeitsdauer beträgt 5 Jahre.