Antabus

Antabus – das Präparat bewirkt bei Kombination mit Ethanol folgende Nebenwirkungen: Übelkeit, Erbrechen, Dysphorie (Zustand der Unruhe und Angst), Tachykardie sowie Hypotonie; zudem führt die Einnahme zu einem außerordentlich unangenehmen Alkoholgefühl, was eine reflektorische Abneigung gegenüber dem Geruch und Geschmack von Spirituosen auslöst.

Zusammensetzung und Darreichungsform:

Antabus ist als schaumende Tablette erhältlich; diese weist eine fast weiße oder weiße Farbe auf, ist rund geformt und besitzt abgeschrägte Ränder.

• Zusammensetzung und Darreichungsform:
• Antabus ist als schaumende Tablette erhältlich; diese weist eine fast weiße oder weiße Farbe auf, ist rund geformt und besitzt abgeschrägte Ränder.

Zusammensetzung und Darreichungsform:

• Antabus ist als schaumende Tablette erhältlich. Die Tablette weist eine fast weiße bis weiße Farbe auf, ist rund geformt und besitzt abgeschrägte Ränder.
• Hilfsstoffe: Povidon, Maisstärke, Weinsäure, Rutschpulver, Magnesiumstearat, Natriumhydrocarbonat, kolloidales Siliziumdioxid und mikrokristalline Cellulose.

Anwendungshinweise

Das Präparat ist zur Behandlung und Vorbeugung von Rückfällen beim chronischen Alkoholismus indiziert.

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen:

• Schwere kardiovaskuläre Erkrankungen, einschließlich dekompensierter Herzinsuffizienz sowie Störungen des Koronarkreislaufs wie arterielle Hypertonie und ischämische Herzerkrankung.
• Schwere organische Hirnerkrankungen sowie anamnestisch dokumentierte Schlaganfälle.
• Schwere renale Insuffizienz.
• Schwere neuropsychische Störungen, einschließlich Psychosen, Suizidversuche sowie schwere Persönlichkeitsstörungen;
• Schwere Leberfunktionsstörungen mit einer Überschreitung der oberen Normwerte für die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme um das Dreifache oder mehr sowie eine Vorgeschichte von Nebenwirkungen unter Disulfiram-Therapie.
• Einnahme von Alkoholintoxikation oder alkoholhaltigen Medikamenten und Getränken innerhalb der 24 Stunden vor der Anwendung des Präparats
• Das Syndrom der medikamentösen Abhängigkeit
• Schwangerschaft und Stillzeit (es liegen unzureichende Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Antabus bei dieser Patientengruppe vor)
• Kindes- und Jugendalter bis zum 18. Lebensjahr (es fehlen Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung)
• Überempfindlichkeit gegen Disulfiram oder Hilfsstoffe des Präparats.

Relative Kontraindikationen: Vorsicht ist geboten bei Diabetes mellitus, Hypothyreose, Zeichen einer irreversiblen Hirninfektion, Niereninsuffizienz, Erkrankungen des Atmungssystems oder der Leber, Epilepsie sowie einem Anfallssyndrom jeder Genese (die Wahrscheinlichkeit einer schweren Disulfiram-Alkohol-Reaktion), peripheren Neuropathien, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, Neuritis des Sehnervs sowie im fortgeschrittenen Alter (ab dem 60. Lebensjahr).

Anwendungsart und Dosierung

Die schaumende Tablette von Antabus vorläufig in Wasser auflösen; ^1/2 In Gläsern.

Anwendungsform und Dosierung: Das Präparat darf ausschließlich unter ärztlicher Aufsicht eingesetzt werden. Die Therapie erfolgt nach sorgfältiger klinischer Untersuchung des Patienten, unter Beachtung der Warnung vor dem Verzicht auf Alkoholaufnahme während der Behandlung sowie unter Berücksichtigung möglicher Komplikationen und Folgen.

Die Dosierung richtet sich nach einem vom behandelnden Arzt individuell festgelegten Schema. Die Ausgangsdosis beträgt 0,2 bis 0,5 g und wird einmal oder zweimal täglich verabreicht.

Nach 7 bis 10 Tagen ab Therapiebeginn ist eine Disulfiram-Alkohol-Probe durchzuführen: Dem Patienten werden nach der Einnahme von 0,5 g des Präparats 20 bis 30 ml Wodka verabreicht. Bei schwacher Reaktion wird die Alkoholdosis auf 30 bis 50 ml erhöht (die Toleranzdosis für Wodka liegt zwischen 100 und 120 ml). Die Probe wird über 1 bis 2 Tage im Krankenhaus wiederholt; nach Verlauf von 3 bis 5 Tagen erfolgt sie ambulant. Die Dosen des Alkohols und/oder des Präparats werden bei Bedarf angepasst.

Nebenwirkungen

Nicht spezifische Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Antabus häufig beobachtet werden und möglicherweise mit der Grunderkrankung zusammenhängen: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit sowie gastrointestinale Reaktionen. Bei Auftreten dieser Symptome ist eine Dosisreduktion des Präparats erforderlich.

Häufigkeit unerwünschter Wirkungen nach Organ- und Systemzugehörigkeit (entsprechend der folgenden Klassifizierung: ≥ 1/10 – sehr häufig, ≥ 1/100 bis < 1/10 – häufig, ≥ 1/1000 bis < 1/100 – gelegentlich, ≥ 1/10.000 bis < 1/1000 – selten; ≤ 1/10.000 oder Einzelfälle – sehr selten):

• Verdauungssystem: Häufig – Schmerzen im Oberbauch, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, metallischer Geschmack im Mund sowie unangenehmer Mundgeruch; die Häufigkeit des unangenehmen Geruchs bei Patienten mit Kolostomie (bedingt durch Kohlendioxid) ist unbekannt.
• Leber und Gallenwege: Häufig – erhöhte Aktivität der Leberenzyme (Gamma-Glutamyltransferase und Transaminasen); selten – Gelbsucht; sehr selten – klinische Symptome einer Hepatotoxizität, Infektionen des Lebergewebes, Hepatitis, fulminante Lebernekrose. Diese Nebenwirkungen können eine Leberinsuffizienz, ein Leberkomakom sowie den Tod zur Folge haben (sie treten in der Regel dosisabhängig innerhalb der ersten 8 Wochen der Therapie auf).
• Immunsystem: Sehr selten – allergische Reaktionen.
• Ergebnisse labormedizinischer und instrumenteller Untersuchungen: Sehr selten – Abweichungen der Leberfunktionstests von den Normalwerten, insbesondere eine Erhöhung der Bilirubin-Konzentration im Blut sowie eine Zunahme der Aktivität von Aspartat-Aminotransferase (AST) und Alanin-Aminotransferase (ALT).
• Nervensystem: Häufig – Geschmacksstörungen, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen. Selten – Polyneuropathie, periphere Neuropathie, Neuritis des Sehnerven (besonders bei Rauchern prädisponiert), Tremor, Enzephalopathie. Sehr selten – Bewusstseinsstörungen, Krampfanfälle, neurologische Störungen (diese sind dosisabhängig am wahrscheinlichsten; sie treten gewöhnlich einige Monate nach Behandlungsbeginn auf und sind langsam reversibel).
• Psyche: Häufig – Manie, Depression. Selten – psychotische Reaktionen (Schizophrenie, Paranoia) (solche Zustände entstehen vorwiegend bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Schizophrenie oder Depression; sie hängen wahrscheinlich mit der Erhöhung des Dopaminspiegels und der Hemmung der Dopamin-β-Hydroxylase durch Disulfiram zusammen). Sehr selten – akutes organisches Hirnsyndrom, Verhaltensstörungen.
• Geschlechtsorgane und Milchdrüse: Selten – sexuelle Dysfunktion, Senkung der Libido;
• Haut und subkutanes Bindegewebe: Selten – allergische Dermatitis, Akne, Pruritus, Erythem;
• Sonstige Reaktionen: Häufig – subjektives Unwohlsein, Somnolenz, Müdigkeit.

Nebenerscheinungen, die bei gleichzeitiger Anwendung von Disulfiram und Ethanol wahrscheinlich auftreten:

• Kardiovaskuläres System: Herzklopfen, Tachykardie, Dyspnoe, Arrhythmie, Schwindel, Synkope
• SCHKT: Erbrechen
• Kardiovaskuläres System: Herzklopfen, Tachykardie, Dyspnoe, Arrhythmie, Schwindel, Synkope
• SCHKT: Erbrechen
• Psychische Symptome: Apathie
• Dermatologische Manifestationen: Hyperhidrose, Ekchymosen
• Zirkulation: Hypotonie, kardiovaskulärer Kollaps
• Weitere Nebenwirkungen: Müdigkeit

Eine Überdosierung der Kombination kann zu einem kardiovaskulären Kollaps, Bewusstseinsstörungen (bis zum Koma) sowie neurologischen Komplikationen führen; in diesem Fall erfolgt eine symptomatische Therapie.

Besondere Hinweise

Patienten müssen vor dem Risiko einer Disulfiram-Alkohol-Reaktion gewarnt werden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Antabus mit oralen Antikoagulanzien ist eine häufigere Kontrolle des Prothrombinwerts sowie eine Dosisanpassung erforderlich, da dies das Blutungsrisiko erhöht.

Patientinnen mit Hypothyreose oder Niereninsuffizienz sollten Disulfiram nur unter sorgfältiger Überwachung anwenden, insbesondere aufgrund des Risikos für eine Wechselwirkung mit Alkohol.

Nebenwirkungen durch die Einnahme von Disulfiram (einschließlich Müdigkeit und Schläfrigkeit) beeinträchtigen die psychomotorischen Fähigkeiten sowie die Konzentrationsleistung; bei Auftreten solcher Zustände ist es während der Therapie notwendig, sich von komplexen Mechanismen und Verkehrsmitteln (inklusive Autos) fernzuhalten.

Patientinnen mit Hypothyreose oder Niereninsuffizienz sollten Disulfiram nur unter sorgfältiger Überwachung anwenden, insbesondere aufgrund des Risikos für eine Wechselwirkung mit Alkohol.

Die gleichzeitige Einnahme von Ascorbinsäure (Vitamin C) kann die Wirksamkeit von Disulfiram gegenüber Ethanol herabsetzen.

Die gleichzeitige Anwendung von Antabus und Alkohol (Spirituosen sowie medikamentöse Mittel, die Alkohol enthalten) ist kontraindiziert, da sie Reaktionen wie Bewusstseinsstörungen, Blutdruckanstieg, Hautrötung, Erbrechen und Tachykardie auslösen kann.

Weitere unerwünschte Wechselwirkungen und Vorsichtsmaßnahmen bei der Kombination mit Disulfiram:

• Die gleichzeitige Einnahme von Isoniazid kann zu Koordinationsstörungen und Verhaltensänderungen führen.
• Nitroimidazole (z. B. Ornidasol, Seknidasol, Metronidasol, Tinidasol) können Bewusstseinsverwirrungen sowie deliriöse Zustände auslösen.
• Phenytoin: Die gleichzeitige Einnahme mit Disulfiram unterdrückt dessen Metabolismus. Dies führt zu einem schnellen und signifikanten Anstieg der Phenytoin-Konzentration im Plasma, begleitet von toxischen Symptomen.
• Perorale Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin): Ihr therapeutischer Effekt sowie das Blutungsrisiko nehmen aufgrund einer verminderten hepatischen Clearance zu. Es ist erforderlich, die Häufigkeit der Konzentrationskontrolle und die Dosisanpassung der Antikoagulanzien durchzuführen – dies gilt insbesondere für den Zeitraum von 8 Tagen nach Absetzen des Disulfirams.
• Theophyllin: Eine Dosisreduktion ist aufgrund der durch Disulfiram gehemmten Metabolisierung notwendig und sollte an die Plasmakonzentration sowie das klinische Symptom angepasst werden.
• Benzodiazepine: Antabus potenziert ihre sedierende Wirkung, indem sie den oxidativen Metabolismus hemmen (insbesondere bei Diazepam und Chlordiazepoxid). Eine Dosisanpassung ist daher entsprechend dem klinischen Bild erforderlich.
• Trizyklische Antidepressiva: Es besteht die Wahrscheinlichkeit einer Verstärkung der Reaktion auf Ethanol, insbesondere bei Patienten, die Alkohol unter Disulfiram-Therapiebedingungen konsumieren.

Sollten die oben genannten Kombinationen nicht vermieden werden können, ist während der Therapie und nach der Behandlung mit Antabus eine Kontrolle der Plasmakonzentration des Präparats sowie eine regelmäßige Überwachung des Patienten erforderlich.

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen

Das Präparat sollte bei einer Temperatur von maximal 30 °C gelagert und außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Die Haltbarkeit des Präparats beträgt fünf Jahre.