Zyklosporin

Zyklosporin – ein synthetisches Immunsuppressivum, das zur Prophylaxe von Abstoßungsreaktionen nach Organ- oder Knochenmarktransplantationen eingesetzt wird.

Pharmakologischer Effekt von Zyklosporin

Die florierte Komponente von Zyklosporin wirkt immunsuppressiv und selektiv auf T-Lymphozyten.

Durch die Anwendung von Zyklosporin werden sowohl die humoralen als auch die zelluläre Immunität gehemmt; dabei bleibt der Einfluss auf das Funktionieren phagozytierender Zellen unbeeinflusst.

Die Darreichungsform

Zyklosporin wird in folgenden Darreichungsformen angeboten:

• Pulver mit einem Gehalt an Florid-Präparat von 25 Milligramm;
• Weiche Kapseln, die 25, 50 und 100 mg Zyklosporin enthalten.
• Fettige Lösung zur oralen Gabe mit 100 mg Zyklosporin pro 50 ml Flasche.

Cyclosporin-Präparate.

Zu den Cyclosporin-Präparaten gehören gemäß der Zulassung die folgenden Arzneimittel: Orgasporin, Sandimmun, Cycloprim, Panimun Bioral und Ekoral.

Zu den Cyclosporin-Analoga zählen hinsichtlich ihrer Wirkungsweise die Präparate Adwagraf, Prograf, Tacrolimus-Richter, Tacrolimus-Tewa und Takrossel.

Anwendungshinweise für Cyclosporin.

Gemäß den Anweisungen wird Cyclosporin in Kombination mit weiteren immunosuppressiven Arzneimitteln sowie Glukokortikoiden zur Prophylaxe von Abstoßungsreaktionen nach Organtransplantationen eingesetzt.

• Die Nieren.
• Das Knochenmark.
• Das Herz.
• Die Leber.
• Die Bauchspeicheldrüse.
• Die Lunge.

Auch ist Ciclosporin bei der Behandlung und Prophylaxe der Krankheit 'das Transplantat gegen den Wirt' für die Fälle ergebnisreich, wenn früher die Behandlung von anderen Immunsuppressiva durchgeführt wurde.

Zusätzlich wird Ciclosporin gemäß den Behandlungsrichtlinien verschrieben.

• Autoimmunerkrankungen.
• Die endogene floride Candida-Endophthalmitis des mittleren oder hinteren Augenabschnitts, die durch nicht-infektiöse Ätiologie verursacht wird und bei Fällen indiziert ist, in denen die Standardtherapie zu unerwünschten Nebenwirkungen führt oder keine Wirksamkeit zeigt;
• Die Candida-Bechterew-Endophthalmitis, insbesondere bei rezidivierenden Entzündungsattacken, die die Netzhaut betreffen.
• Schwere Verläufe einer atopischen Dermatitis
• Steroidabhängige und steroidresistente Formen des nephrotischen Syndroms in der Remissionsphase
• Schwere, hartnäckige Verläufe der Psoriasis
• Schwere Formen der rheumatoiden Arthritis bei Unmöglichkeit einer langsamen antirheumatischen Medikation oder deren Ineffektivität

Kontraindikationen

Zyklosporin ist gemäß dem Fachinformationsblatt kontraindiziert:

• Bei malignen Tumoren
• In der Pädiatrie (bis zum ersten Lebensjahr)
• Bei Vorerkrankungen des Hautkrebses
• Bei Überempfindlichkeit gegen Florid oder Hilfskomponenten von Zyklosporin, einschließlich polyoxyethylisiertem Rizinusöl in den Darreichungsformen
• Während der Stillzeit

Zyklosporin ist mit Vorsicht anzuwenden

• Bei laufender oder kürzlich überstandener Varizellenerkrankung
• Bei Niereninsuffizienz
• Bei Varizellen-Zoster-Infektion oder anderen Virusinfektionen aufgrund des Risikos einer Dissemination
• Bei arterieller Hypertonie
• Bei Hyperkaliämie
• Bei Resorptionsstörungen

Zyklosporin-Anwendung

Das Behandlungsschema mit Zyklosporin wird in der Regel individuell vom Arzt basierend auf den klinischen und laborchemischen Befunden festgelegt.

Die Zyklosporinkapseln sollten gemäß dem Packungsbeiblatt frühestens 12 Stunden vor der Organtransplantation eingenommen werden, beginnend mit einer Dosierung von 10 bis 15 mg pro Kilogramm Körpergewicht, aufgeteilt in zwei Einzeldosen.

Nach der Operation wird Zyklosporin zunächst täglich in dieser Dosierung fortgeführt; die Tagesdosis wird schrittweise auf eine Erhaltungsdosis von 2 bis 6 mg pro Kilogramm Körpergewicht reduziert.

Eine reduzierte Dosierung kann verwendet werden, wenn das Medikament zusammen mit anderen Immunsuppressiva und Glukokortikoiden eingesetzt wird.

Bei der Durchführung von Operationen nach einem Knochenmarktransplantat wird Zyklosporin nach diesem Schema angewendet; die unterstützende Dosierung beträgt in diesem Fall 12,5 mg/kg/Tag. Bei Absorptionsstörungen sind hingegen höhere Dosen erforderlich.

Die unterstützende Therapie mit Zyklosporin sollte für mindestens sechs Monate fortgeführt werden, woraufhin die Dosierung schrittweise verringert wird. In der Regel beträgt die Gesamtdauer der Anwendung ein Jahr; bei Auftreten von Abstoßungsreaktionen kann die Behandlung länger dauern.

Bei der Behandlung endogener Pilzinfektionen und des nephrotischen Syndroms wird eine zirkadiane Anfangsdosierung von 5 mg pro kg Körpergewicht festgelegt. Zyklosporin wird bis zur Verbesserung der Sehleistung und zum Stillstand der Entzündungsprozesse verabreicht. Falls die Monotherapie das erwartete Ergebnis nicht bringt, kann eine gleichzeitige Anwendung mit niedrigen Dosen Glukokortikoiden erfolgen.

Bei der Behandlung rheumatoider Arthritis beträgt die Tagesdosis in den ersten sechs Wochen der Therapie 3 mg pro kg Körpergewicht, aufgeteilt auf zwei Einnahmen. Die Gesamtdauer der Anwendung des Präparats sollte zwölf Wochen nicht überschreiten.

Bei der Behandlung von Psoriasis und atopischer Dermatitis wird die Tagesdosis von 2,5 bis zu 5 mg/kg schrittweise angepasst (aufgeteilt auf zwei Einnahmen). Nach Besserung wird die Zyklosporin-Dosis allmählich verringert, bis sie vollständig aufgehoben ist.

Interaktionen zwischen Zyklosporin und anderen Arzneimitteln

Zyklosporin darf nicht gleichzeitig mit folgenden Medikamenten angewendet werden:

• Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel: Das Risiko für die Entstehung von Nierennebenwirkungen nimmt zu.
• Amphotericin B, Antibiotika der Aminoglykosid-Gruppe, Kolchicin, Trimethoprim, Ziprofloxacin und Melfalan: Das Risiko einer Nephrotoxizität steigt an.
• Zyklosporin erhöht das Risiko für eine Hyperkaliämie.
• Zyklosporin erhöht das Risiko für Schwäche und Muskelschmerzen.

Nebenwirkungen von Zyklosporin.

Nach klinischen Studien kann Zyklosporin nach Transplantationen lymphoproliferative Erkrankungen wie Lymphome und maligne Hauttumore verursachen.

In einigen Fällen, bei Vorhandensein einer Hypersensibilität gegenüber Polyoxethylcastoröl, kann Zyklosporin nach den Rezensionen anaphylaktische Reaktionen in Form von Folgendem hervorrufen:

• Dem akuten respiratorischen Distress-Syndrom (ARDS).
• Dem Exanthem.
• Dem Schock.
• Blutaustritt auf Gesichtshaut und Oberkörper
• Bronchospasmus
• Tachykardie
• Blutdrucksenkung

Bei Anwendung von Zyklosporin äußern sich weitere Organschäden in Form einer Nephropathie.

• Nephropathie
• Zunahme der Körpermasse.
• Gingivahyperplasie.
• Zittern
• Hyperkaliämie
• Kopfschmerzen
• Hypomagnesiämie
• Lähmungserscheinungen
• Bauchspeicheldrüsenentzündung, Bauchschmerzen
• Herzrhythmusstörungen
• Fettstoffwechselstörung
• Allergische Reaktionen
• Übelkeit, Appetitverlust, Erbrechen oder Durchfall
• Erhöhtes Müdigkeitsgefühl und Schwäche
• Lebertoxizität
• Thrombozytopenie
• Ödeme
• Myasthenie, Muskelkrämpfe und Myopathie
• Brennende Schmerzen in Händen und Füßen
• Sehstörungen, Bewusstseinsstörungen und Bewegungsstörungen
• Zyklosporin-Enzephalopathie
• Anämie
• Dysmenorrhö und Amenorrhö

Lagerungsbedingungen

Zyklosporin zählt zur Gruppe der Immunsuppressiva. Bei Einhaltung der empfohlenen Lagerungsvorschriften kann das Medikament bis zu drei Jahre gelagert werden.