Diklofenak

Diklofenak – ein Wirkstoff mit analgetischer, entzündungshemmender und antiphlogistischer Wirkung.

Verfügbarkeit und Darreichungsform

Diklofenak ist in folgenden Darreichungsformen erhältlich:

• Tabletten mit orange oder orangegelber Überzugshülle; rund und zweikonvex (Verkauf in Blisterpackungen à 10 Stück: 1 bis 3 Packungen pro Karton; in Blisterpackungen à 20 Stück: 1 bis 3 Packungen pro Karton; in dunklen Gläsern à 30 Stück: 1 Flasche pro Karton)
• Lösung zur intramuskulären Anwendung: klar, von schwachgelb bis farblos, mit charakteristischem leichtem Isopropylalkohol-Geruch (Verkauf in Ampullen à 3 ml: 5 Ampullen pro Blisterpackung; 2 Packungen pro Karton)
• Salbe zur topischen Anwendung: fast weiß oder weißer Farbe, mit schwachem spezifischem Geruch (Verpackung in Aluminiumröhrchen à 30 g; 1 Röhrchen pro Karton).
• Gel zur äußerlichen Anwendung in 1 % oder 5 %-iger Konzentration: gleichartig, weiß mit cremefarbener oder gelblicher Schattierung oder reinweiß; enthalten in Aluminiumtuben (30 g oder 50 g) bzw. in einer Tuba im Pappeinwickelpack.
• Rektalzubringer: torusförmig, weiß mit cremefarbener Schattierung oder reinweiß; enthalten in umrissigen Blisterpackungen (je 5 Zäpfchen) bzw. zu je zwei Packungen im Pappeinwickelpack.
• Augentropfen 0,1 %: durchsichtige bis fast durchsichtige Lösung von hellgelber bis farbloser Färbung; enthalten in polymeren Tropfflaschen (5 ml) bzw. in einer Flasche im Pappeinwickelpack.

Der Bestand der Tablette mit filmummantelter Hülle umfasst Folgendes:

• Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 25 Milligramm;
• Hilfsstoffe: Laktose-Monohydrat (Milchzucker), Saccharose (Zuckerrübenzucker), Povidon, Kartoffelstärke und Magnesiumstearat.

Der Bestand der filmummantelten Hüllen umfasst Celluloseacetat, flüssiges Paraffin, Titandioxid, medizinisches Rizinusöl sowie den Farbstoff Tropaeolin O.

Der Bestand von 1 ml der Lösung zur intramuskulären Injektion umfasst Folgendes:

• Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 25 Milligramm;
• Hilfsstoffe: Mannit, Propylenglykol, Benzylalkohol, Natriumhydroxid, Natriumbicarbonat und Wasser für Injektionszwecke.

Ein Gramm der Salbe für die topische Anwendung enthält Folgendes:

• Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 10 Milligramm
• Hilfsstoffe: Polyethylenglykol-400, Polyethylenglykol-1500, Dimethyldioxan und 1,2-Propanol

Ein Gramm des Gels für die topische Anwendung enthält Folgendes:

• Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 10 oder 50 Milligramm
• Hilfsstoffe: hochgereinigtes Ethanol, Propylenglykol, Carbomer (Carbopol), Methyl parahydroxybenzoat, Trolamin (Triethanolamin), Lavendelöl und gereinigtes Wasser

Ein Satz Zäpfchen enthält Folgendes:

• Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 100 Milligramm
• Hilfsstoff: festes Fett

Ein Milliliter des Augentropfens enthält Folgendes:

• Wirkstoff: Natriumdiklofenac – 1 Milligramm
• Hilfsstoffe: Chlornatrium (1-M-Lösung), Glycerylmonostearat (mikroverkapseltes Rizinusöl), Disodiumedetridihydrat, Tromethamin, Benzalkoniumchlorid, Mannitol sowie gereinigtes Wasser

Anwendungshinweise

Natriumdiklofenac beeinflusst den Krankheitsverlauf nicht; es dient der symptomatischen Therapie, der Verringerung der Entzündung und der Linderung des Schmerzsyndroms.

Natriumdiklofenac in Form von Tabletten und Zäpfchen wird bei folgenden Erkrankungen oder Zuständen verschrieben:

• Das Schmerzsyndrom bei onkologischen Erkrankungen, Zahn- und Kopfschmerzen (einschließlich Migräne), Ischialgie, Lumbago, Radikulitis, Osteoarthrose, Myalgie sowie Neuralgien; ferner Entzündungen im Nachbereich nach Operationen und das posttraumatische Schmerzsyndrom.
• Diklofenak wird bei Erkrankungen des Bewegungsapparates (entartet und entzündlich) eingesetzt, darunter die ankylosierende Spondylitis (versteifende Wirbelgelenkentzündung), psoriatischer, rheumatoider sowie juveniler chronischer Rheumatismus, Gichtarthritis, Osteoarthrose, Tendovaginitis und Bursitis.
• Zur Behandlung entzündlicher Prozesse im kleinen Becken, einschließlich der Adnexitis.
• Algodysmenorrhoe
• Infektiös-entzündliche Erkrankungen der HNO-Organe mit ausgeprägtem Schmerzsyndrom, darunter Tonsillitis, Pharyngitis und Otitis (im Rahmen einer komplexen Therapie).

Außerdem werden Diklofenak-Zäpfchen bei fieberhaften Syndromen eingesetzt, die im Rahmen von Influenza- und Infektionskrankheiten entstehen.

Das Präparat in Form einer Lösung zur intramuskulären Anwendung wird zur kurzfristigen Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese mittlerer Intensität empfohlen, einschließlich der folgenden Zustände:

• Außerdem werden Diklofenak-Zäpfchen bei fieberhaften Syndromen eingesetzt, die im Rahmen von Influenza- und Infektionskrankheiten entstehen.
• Das Präparat in Form einer Lösung zur intramuskulären Anwendung wird zur kurzfristigen Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese mittlerer Intensität empfohlen, einschließlich der folgenden Zustände:
• Ischias, Lumbago sowie Neuralgien
• postoperative Schmerzen
• Traumatische Schmerzsyndrome mit begleitender Entzündung

Diklofenak wird topisch in Form von Salbe oder Gel bei den folgenden Erkrankungen und Zuständen angewendet

• Bindegewebsverletzungen im Rahmen von Unfällen
• Muskelschmerzen nicht-rheumatischer sowie rheumatischer Genese
• Erkrankungen des Stütz- und Bewegungssystems, darunter rheumatoide Arthritis, Spondylarthrose (Bechterew-Krankheit), psoriatische Arthritis sowie Osteoarthrose der Wirbelsäule und peripherer Gelenke.
• Rheumatische Infektionen des Bindegewebes.

Diklofenak in Form von Augentropfen wird zur Behandlung der folgenden Erkrankungen oder Zustände verschrieben:

• Entzündliche Prozesse nichtinfektiösen Ursprungs (einschließlich Hornhauterosion, Konjunktivitis, Keratokonjunktivitis sowie posttraumatische Keratitis und Entzündungen des Augapfelbindegewebes).
• Entzündungsprozesse, die sich nach einem chirurgischen Eingriff entwickeln können
• Miosis im Rahmen von Katarakt-Operationen
• Zystöse Wassergeschwülste der Macula lutea der Netzhaut im Anschluss an eine chirurgische Kataraktoperation (Behandlung und Prophylaxe)
• Photophobie nach Keratotomie

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Anwendung von Diklofenak in Form von Tabletten und Kerzen:

• Bronchialasthma in Kombination mit rezidivierender Polypose des Nasenrachenraums und der Nase unter Ausschluss von Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (einschließlich in der Anamnese)
• Floride Magen-Darm-Blutungen
• Entzündliche Darmerkrankungen
• Erosive-ulköse Gastritis und Duodenitis
• Schwere Leberzirrhose mit eingeschränkter renaler Funktion (die Kreatinin-Klärfunktion liegt unter 30 ml/min)
• Fortschreitende Nierenerkrankungen
• Lebererkrankungen im Stadium der Zirrhose
• Nachgewiesene Hyperkaliämie
• Der postoperative Verlauf nach einer Aortokoronar-Bypass-OP
• Schwere Herzinsuffizienz
• Schwangerschaft im dritten Trimester und Stillzeit (Diklofenak ist in den ersten beiden Trimestern nur bei niedrigster Dosierung unter strengen Auflagen indiziert);
• Das Kindesalter: Tabletten bis zum 6. Lebensjahr; Suppositorien mit 50 mg bis zum 14. Lebensjahr, mit 100 mg bis zum 18. Lebensjahr;
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe des Präparats sowie andere nichtsteroidale Antiphlogistika;

Weitere Kontraindikationen:

• Tabletten: Verstoß der Glukose-Galaktose-Resorption, erblich bedingte Laktaseinsuffizienz oder Laktasemangel;
• Suppositorien: Proktitis;

Tabletten: Anwendung bei Glukose-Galaktose-Intoleranz, erblich bedingter Laktaseinsuffizienz oder Laktasemangel;

Suppositorien: Anwendung bei Proktitis;

• Gerinnungsstörungen
• Verstöße gegen die Gerinnung
• Aspirin-assoziiertes Asthma
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Alter unter 15 Jahren
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe der Lösung (einschließlich anderer nichtsteroidaler Antiphlogistika)

Diklofenac (in Form der Lösung) ist bei Patienten fortgeschrittenen Alters sowie bei induziertem akuten Porphyrismus, Herzinsuffizienz, schweren Nierenfunktionsstörungen und Lebererkrankungen mit Vorsicht anzuwenden.

Die Anwendung von Diklofenac ist bei den folgenden Erkrankungen oder Zuständen kontraindiziert:

• Aspirin-assoziiertes Asthma
• Verletzung der Hautintegrität
• Drittes Schwangerschaftsdrittel und Stillzeit
• Alter unter 6 Jahren
• Überempfindlichkeit gegen Bestandteile des Arzneimittels sowie gegen Acetylsalicylsäure oder andere nichtsteroidale Antiphlogistika.

Diklofenak sollte bei älteren Patienten, schwangeren Frauen im ersten und zweiten Schwangerschaftsdrittel sowie bei Verschlimmerung einer Pankreatitis, erosiv-ulzerösen Infektionen des Gastrointestinaltrakts, schweren Funktionsstörungen von Nieren und Leber, langdauernder Herzinsuffizienz, Bronchialasthma und Gerinnungsstörungen (einschließlich Hämophilie, Verlängerung der Blutungszeit, Neigung zu Blutungen) mit Vorsicht angewendet werden.

Die Anwendung von Augentropfen ist bei Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Präparats kontraindiziert. Diklofenak sollte in Tropfenform bei älteren Patienten und Kindern sowie bei Schwangeren im ersten und zweiten Schwangerschaftsdrittel, bei Asthma bronchiale infolge Acetylsalicylsäure-Aufnahme, epithelialer Keratitis (einschl. Anamnese), Erkrankungen mit Gerinnungsstörungen (einschließlich Hämophilie, Neigung zu Blutungen und Verlängerung der Blutungszeit) mit Vorsicht angewendet werden.

Anwendungsart und Dosierung

Diklofenak sollte als Tablette eingenommen werden, ohne zu kauen oder zu zerkleinern, zusammen mit ausreichend Wasser; eine Einnahme 30 Minuten vor dem Essen ist für die schnelle therapeutische Wirkung wünschenswert. Die Einnahme des Präparats bis zum, während oder nach dem Essen ist ebenfalls möglich.

Kindern ab 15 Jahren und Erwachsenen wird Diklofenak 2–3-mal täglich mit einer Dosis von 25–50 mg (maximal 150 mg pro Tag) verschrieben. Nach Besserung sollte die Dosis schrittweise verringert werden, um auf eine Erhaltungstherapie von 50 mg pro Tag überzugehen.

Bei der Behandlung juveniler rheumatoider Arthritis kann die Tagesdosis auf bis zu 3 mg je Körpergewicht erhöht werden.

Den Kindern wird das Präparat in den folgenden Einzeldosen (einmalig/täglich) üblicherweise verschrieben:

• 6–7 Jahre (20–24 kg): 25/25 mg;
• 8–11 Jahre (25–37 kg): 25/50–75 mg;
• Für Kinder und Jugendliche im Alter von 12 bis 14 Jahren (Körpergewicht 38–50 kg) beträgt die Dosierung 25 bis 50 mg bzw. 75 bis 100 mg.

Diklofenak sollte Erwachsenen intramuskulär als Lösung injiziert werden. Die Einzeldosis beträgt 75 mg. Eine erneute Gabe ist gegebenenfalls frühestens nach 12 Stunden möglich. Die parenterale Therapie sollte nicht länger als zwei Tage durchgeführt werden; danach muss auf die orale Einnahme von Tabletten umgestellt werden.

Die Zäpfchen werden rektal verabreicht. Für Erwachsene wird üblicherweise eine Tagesdosis von 100–150 mg verschrieben, verteilt auf 2–3 Anwendungen. Bei langfristiger Therapie und bei nicht schweren Fällen wird das Präparat mit einer Tagesdosis von 100 mg verwendet. Werden die Zäpfchen gleichzeitig mit der oralen Einnahme des Präparats angewendet, darf die Gesamtdosis an Diklofenak 150 mg nicht überschreiten.

Bei Auftreten der ersten Symptome einer Dysmenorrhö werden die Zäpfchen in der Anfangstagesdosis von 50–100 mg verschrieben; diese kann gegebenenfalls im Verlauf einiger Menstruationszyklen auf bis zu 150 mg erhöht werden.

Bei den ersten Anzeichen eines Migräneanfalls wird Diklofenak in einer Einzeldosis von 100 mg verabreicht. Eine erneute Gabe dieser Dosis ist gegebenenfalls möglich. Wird eine Fortsetzung der Behandlung erforderlich, darf die Tagesdosis bei mehreren Anwendungen 150 mg nicht überschreiten.

Kindern ab dem 14. Lebensjahr wird üblicherweise bis zu zwei Zäpfchen mit je 50 mg einmal täglich verschrieben.

Bei Kindern ab dem 12. Lebensjahr ist es erforderlich, das Präparat auf die Haut aufzutragen und leicht einzureiben; dies sollte dreimal bis viermal täglich erfolgen. Die notwendige Diklofenak-Dosis richtet sich nach dem Ausmaß der erkrankten Zone. Bei Kindern im Alter von sechs bis zwölf Jahren darf eine Einzeldosis 2 g nicht überschreiten.

Diklofenak-Augentropfen werden vor der Operation einmal täglich (fünfmal pro Behandlungszyklus) in den Bindehautsack verabreicht; unmittelbar nach der Operation dreimal täglich mit je einem Tropfen, anschließend drei- bis fünfmal täglich über die für die Behandlung erforderliche Zeit.

Bei anderen Indikationen wird die Anwendung üblicherweise vier- bis fünfmal täglich mit jeweils einem Tropfen empfohlen. Die Therapiedauer beträgt in der Regel bis zu 28 Tage. Vor einer Langzeittherapie ist eine ausführliche ophthalmologische Untersuchung sowie eine genaue Diagnostik erforderlich; die Therapie kann im Einzelfall auf einige Wochen verlängert werden.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Diklofenak in Tablettenform können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Nervensystem: Häufig Schwindel und Kopfschmerzen; selten Störungen des Schlafes, Depression, Reizbarkeit, Müdigkeit, aseptische Meningitis (bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen Kollagenosen häufiger), Albträume, Krämpfe, Verwirrtheit sowie allgemeine Schwäche und Angstgefühl.
• Gastrointestinaltrakt: Häufig treten Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen oder -krämpfe sowie ein Gefühl von Völlegefühl und Meteorismus auf. Es kann zu peptischen Geschwüren mit möglichen Komplikationen kommen, was eine Erhöhung der Aktivität der "peptischen" Transaminasen zur Folge hat. Selten werden blutige Magengeschwüre (ohne Ulkus), Ösophagitis, Erbrechen, Melena, Gelbsucht, Blut im Stuhl, Mundfäule sowie Cholezystopankreatitis beobachtet. Weitere seltene Nebenwirkungen sind Hepatitis (möglicherweise mit raschem Verlauf), Schleimhauttrockenheit (einschließlich des Mundes), Leberzirrhose, Lebernekrose, Appetitverlust, das hepatorenale Syndrom, Kolitis sowie Pankreatitis (auch in Kombination mit einer begleitenden Leberentzündung).
• Atemwege: Selten treten Bronchospasmus, Husten und Pneumonie auf.
• Kardiovaskuläres System: Selten treten arterielle Hypertonie, Extrasystolie sowie ein dekompensiertes Herzversagen auf. Brustschmerzen können ebenfalls vorkommen.
• Harnsystem: Häufig kommt es zu Flüssigkeitsretention. Selten sind Oligurie, papilläre Nierennekrosen, das nephrotische Syndrom, Proteinurie, interstitielle Nephritis, Hämaturie, Azotämie sowie ein akutes Nierenversagen.
• Hautreaktionen: Häufig treten Exanthem und Pruritus auf. Selten kommen Urtikaria, Alopecia, toxische Dermatitis, Ekzeme, Blutergüsse, die toxische epidermale Nekrolyse (Syndrom Lyell) sowie das polymorph exsudative Erythem vor, einschließlich des Stevens-Johnson-Syndroms. Ferner ist eine erhöhte Photoempfindlichkeit möglich.
• Reaktionen der Sinnesorgane: Häufig tritt Tinnitus auf. Selten sind Skotome, Diplopie, Sehstörungen sowie Geschmacksveränderungen. Irreversible oder reversible Hörverluste können ebenfalls vorkommen.
• Reaktionen des hämatopoetischen und immunologischen Systems: Selten treten Anämie (einschließlich aplastischer und hämolytischer Formen), Thrombozytopenie, das Felty-Syndrom, Agranulozytose, Eosinophilie sowie thrombozytophilisches Purpura auf. Zudem kann es zu einer Exazerbation infektiöser Prozesse kommen.
• Allergische Reaktionen: Selten treten anafilaktoidische Reaktionen, allergische Vaskulitis, Angioödem der Zunge und Lippen sowie ein anaphylaktischer Schock (der sich meist rasch entwickelt) auf.

Bei Anwendung des Präparates in Form von Injektionslösung und Suppositorien können ähnliche Nebenwirkungen beobachtet werden: Am Ort der intramuskulären Injektion kann ein Brennen auftreten sowie die Entwicklung einer aseptischen Nekrose, eines Infiltrats oder einer Fettgewebenekrose; bei Anwendung der Suppositorien können in seltenen Fällen Ödeme entstehen.

Bei äußerlicher Anwendung treten Nebenwirkungen selten auf und manifestieren sich meist als Juckreiz, Rötung, Blüte und lokales Brennen.

Bei der Anwendung von Augentropfen können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Gastrointestinale Reaktionen: Erbrechen, Übelkeit;
• Allergische Reaktionen: Lichtempfindlichkeit, Rötung der Augen, Juckreiz der Augen, Angioödem, Schüttelfrost, Fieber, Ausschlag, polymorphes exsudatives Erythem;
• Lokale Reaktionen: Sehstörungen (sofort nach Einträufeln), Brennen der Augen, Hornhauttrübung, Iritis.

Besondere Hinweise

Bei der langwierigen Anwendung von Diklofenac ist die Kontrolle der Leberfunktion sowie des Stuhltests auf okkultes Blut und des peripheren Blutbildes erforderlich.

Während der Therapie kann es zu einer Verlangsamung der motorischen und psychischen Reaktionen kommen; daher ist von der Teilnahme am Straßenverkehr sowie von anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die eine hohe Konzentration und schnelle psychomotorische Leistungen erfordern, abzuraten.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diklofenac mit bestimmten Arzneimitteln können unerwünschte Wirkungen eintreten; in diesem Fall ist eine ärztliche Beratung notwendig.

Haltbarkeitsdauer und Lagerungsbedingungen

Lagern Sie das Arzneimittel vor Licht geschützt an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei Temperaturen bis zu 25 °C.

Haltbarkeitsdauer:

• Tabletten in Blisterpackungen sowie Augentropfen: Haltbarkeitsdauer 3 Jahre.
• Lösung zur intravenösen Anwendung, rektale Zäpfchen, Gel und Salbe für die topische Anwendung: Haltbarkeitsdauer 2 Jahre.

Nach dem Öffnen der Flasche sind die Augentropfen innerhalb von vier Wochen verwendbar.