Der Metoprolol

Der Metoprolol – selektiv _{beta1-adrenoblokator}.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

Die medikamentösen Formen:

• Die Tabletten: die Weiße mit der grauen Schattierung oder der weißen Farbe, mit der Fase auf beiden Seiten und teilend riskoj auf einer Seite, haben die runde flache Form, auf 100 Milligrammen (auf 10 oder 30 Stücken in umriss- jatschejkowoj der Packung, im Papppaket von 1 bis zu 10 Packungen; auf 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 oder 100 Stücken in den polymeren Container, im Papppaket der 1 Container; auf 10 Stücken in blisterach, im Papppaket 3 oder 5 blisterow), auf 50 Milligrammen (in umriss- jatschejkowych die Packungen: nach 10 Stücken, im Papppaket 1, 2, 3, 5 oder 10 Packungen, nach 15 oder 20 Stücken, im Papppaket 2 Packungen, nach 30 Stücken, im Papppaket 1 oder 2 Packungen; in den polymeren Container nach 20, 30, 40 oder 50 Stücken, im Papppaket der 1 Container), auf 25 Milligrammen (in umriss- jatschejkowych die Packungen: nach 10 Stücken, im Papppaket die 1 Packung, nach 30 Stücken, im Papppaket 1 oder 2 Packungen; in den polymeren Container nach 20, 40 oder 50 Stücken, im Papppaket der 1 Container);
• Die Tabletten, die mit der Filmhülle abgedeckt sind: rund dwojakowypukloj können die Formen, mit teilend riskoj auf einer der Seiten, rosowatogo oder von der Weiße bis zur gelblich-Weiße der Farbe, auf 50 Milligrammen (auf 14 Stücken in blisterach, im Papppaket 2 oder 4 blistera), auf 100 Milligrammen (auf 10 Stücken in blisterach, im Papppaket 3 blistera) sein.

Die geltende Substanz – des Metoprolols tartrat:

• 1 Tablette – 25 Milligramme, 50 Milligramme oder 100 Milligramme;
• 1 Tablette in der Filmhülle – 50 Milligramme (die rosa Farben) oder 100 Milligramme.

Die Hilfskomponenten:

• Die Tabletten: die Zellulose mikrokristallinisch, der Laktose das Monohydrat, das Amylum kartoffel-, powidon, karboksimetilkrachmal des Natriums, des Magnesiums stearat;
• Die Tabletten, die mit der Filmhülle abgedeckt sind: des Natriums karboksimetilkrachmal (der Typ), die Zellulose mikrokristallinisch, des Siliziums dioksid kolloidnyj wasserfrei, des Magnesiums stearat.

Zusätzlich im Bestande von der Hülle: polissorbat 80, gipromellosa, des Titans dioksid (Е171), den Rutschpulver; in der rosa Hülle ist der Farbstoff hochrot (von Ponso 4R) anwesend.

Die Aussagen zur Anwendung

• Die ischämische Herzkrankheit: der Herzinfarkt (im Bestande von der Komplextherapie der Sekundärprophylaxe), die Prophylaxe der Attacken der Stenokardie;
• Die Monotherapie oder im Bestande von der Kombinationsbehandlung (mit anderen antihypertensiven Mitteln) der arteriellen Hypertension, einschließlich den hyperkinetischen Typ, die Tachykardie;
• Die Hyperthyreose (im Bestande von der Komplextherapie);
• Die Verstöße des Rhythmus des Herzens, einschließlich die Kammerextrasystolie, nadscheludotschkowaja die Tachykardie;
• Die Prophylaxe der Attacken der Migräne.

Die Gegenanzeigen

• Der Herzschock;
• Sinoatrialnaja (SA) der Block;
• Atriowentrikuljarnaja (AV) der Block II-III der Stufe;
• Die geäusserte Bradykardie;
• Das Syndrom der Schwäche des sinusförmigen Knotens;
• Die Prinzmetal-Angina;
• Die Herzmangelhaftigkeit im Stadium der Dekompensation;
• Die arterielle Hypotension (für die Sekundärprophylaxe des Herzinfarktes – beim systolischen arteriellen Blutdruck (dem arteriellen Blutdruck) sind 100 mm rtutnogo als der Strang und der Herzfrequenz (TSCHSS) weniger als 45 Stöße in der Minute niedriger);
• Die gleichzeitige Therapie von den Monoaminoxydasehemmern (Mao) oder dem Verapamil;
• Das Alter bis zu 18 Jahren;
• Die Periode der Frauenmilchernährung;
• Die Hypersensibilität zu den Komponenten des Präparates oder anderen Beta-Adrenoblockern.

Mit der Vorsicht ist es empfehlenswert, den Metoprolol den Patientinnen mit der AV-Blockade der I. Stufe, metabolitscheskim von der Azidose, der Zuckerkrankheit, langdauernd obstruktiwnoj von der Krankheit der Lungen (langdauernd obstruktiwnyj die Bronchitis, das Lungenemphysem), dem Bronchialasthma, obliterirujuschtschimi von den Erkrankungen der peripherischen Behälter (das Syndrom Rejno, das intermittierende Hinken), miastenijej, langdauernd renal und\oder petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit, dem Phäochromozytom, der Thyreotoxikose, der Schuppenflechte, der Depression (einschließlich die Anamnese), in fortgeschrittenem Alter und im Laufe der Schwangerschaft zu ernennen.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

Die Tabletten nehmen vollständig, zur Zeit oder sofort nach dem Essen, sapiwaja von der ausreichenden Anzahl des Liquores.

Das Regime des Dosierens ernennt der Arzt aufgrund der klinischen Aussagen.

Das empfohlene eintägige Dosieren:

• Die Sekundärprophylaxe des Herzinfarktes: 200 Milligramme in 2 Aufnahmen (den Morgen und den Abend);
• Die arterielle Hypertension: die Anfangsdosis die 50-100 Milligramme in 1 oder 2 Aufnahmen. Für die Errungenschaft des therapeutischen Effektes ist die allmähliche Erhöhung der Dosis bis zu 100-200 Milligramme und\oder die gleichzeitige Bestimmung anderer antihypertensiver Präparate vorgeführt. Die Tagesdosis soll 200 Milligramme nicht übertreten;
• Die Tachykardie auf dem Hintergrund der funktionalen Verstöße der Herztätigkeit: 100 Milligramme in 2 Aufnahmen;
• Die Stenokardie, der Arrhythmie, die Prophylaxe der Attacken der Migräne: 100-200 Milligramme in 2 Aufnahmen.

Die Korrektion der Dosis wird bei den Verstößen der Nierenfunktion, der Notwendigkeit der Durchführung der Hämodialyse, die Behandlung der Patienten fortgeschrittenen Alters nicht gefordert.

Die Patientinnen mit den funktionalen Verwirrungen der Leber müssen die Bestimmung des Metoprolols entsprechend ihrem klinischen Zustand erzeugen.

Die nebensächlichen Effekte

• Das Kardiovaskuläre System: das Herzklopfen, die sinusförmige Bradykardie, die Senkung des arteriellen Blutdruckes, die Orthostasehypotension (der Schwindel, der Verlust des Bewusstseins); selten – die Senkung sokratimosti des Herzmuskels, der Arrhythmie, die vorübergehende Verstärkung der Symptome der langdauernden Herzmangelhaftigkeit (die Atemnot, die Wassergeschwülste, einschließlich der Füsse und\oder des unteren Bereiches der Unterschenkel), die Erscheinungsform angiospasma (der Temperaturrückgang der unteren Gliedmaßen, die Verstärkung des Verstoßes des peripherischen Blutkreislaufs, das Syndrom Rejno), die Kardialgie, den Verstoß der Leitungsfähigkeit des Herzmuskels;
• Das Nervensystem: die Schwäche, die erhöhte Erschöpfbarkeit, die Verzögerung der Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen, die Kephalgie; selten – die Unruhe, die Muskelschwäche, parestesii in den Gliedmaßen (auf dem Hintergrund des intermittierenden Hinkens und des Syndroms Rejno), die Schläfrigkeit, die Depression, die Schlaflosigkeit, die Senkung der Aufmerksamkeit, die Verwickeltheit des Bewusstseins, die schrecklichen Träume, den kurzzeitigen Verstoß des Gedächtnisses;
• Das Verdauungssystem: die Mundtrockenheit, die Übelkeit, das Erbrechen, die Geschmacksveränderung, den Schmerz im Bauch, die Diarrhöe oder die Konstipation, die funktionale Verwirrung der Leber;
• Die Sinnesorgane: selten – das Geräusch in den Ohren, die Verkleinerung der Sekretion slesnoj die Liquore, die Senkung der Sehkraft, die Konjunktivitis, die Trockenheit und die Kränklichkeit der Augen;
• Die Hautdecke: das Jucken, die Blüte, das Nesselfieber, die Verstärkung der Schweißabsonderung, die Verschärfung der Schuppenflechte, psoriasopodobnyje die Reaktionen, den Hautausschlag, die Hyperämie, die Lichtdermatose, die umkehrbare Alopecia;
• Das endokrine System: die Hypoglykämie (bei insulinsawissimom die Zuckerkrankheit); selten – die Hypothyreose, die Hyperglykämie (bei der Zuckerkrankheit);
• Das Atemsystem: die nasale Obstruktion, die Atemnot, die Schwierigkeit der Ausatmung (der Bronchospasmus bei den hohen Dosen);
• Die labormässigen Kennziffern: selten – die Agranulozytose, der Blutplättchenmangel (die ungewöhnlichen Blutergüsse und die Blutungen), der Felty-Syndrom, die Erhöhung der Aktivität petschenotschnych der Transaminasen; sehr selten – die Hyperbilirubinämie;
• Der Einfluss auf die Frucht: es ist die intrauterine Bradykardie, die Wachstumsretardierung, die Hypoglykämie möglich;
• Die Übrigen: der Schmerz im Rücken oder den Gelenken; in den Einzelfällen – die unbedeutende Gewichtszunahme des Körpers, die Senkung der Potenz und die Libido.

Die Wahrscheinlichkeit und die Stufe der Erscheinungsform der Nebeneffekte hängen von der individuellen Sensibilität des Patienten in der Regel sie ab tragen den unbedeutenden und temporären Charakter.

Die besonderen Hinweise

Die Behandlung von den Beta-Adrenoblockern muss von der regelmäßigen Kontrolle TSCHSS und den arteriellen Blutdruck, bei den Patientinnen von der Zuckerkrankheit – des Standes des Inhalts der Glukose im Blut (begleiten die Dosis gipoglikemitscheskich der Mittel oder des Insulins wird dabei individuell ausgewählt).

Bei der Bestimmung des Präparates des Kranken ist nötig es in der Methodik der selbständigen Zählung TSCHSS auszubilden und, über die Notwendigkeit der unverzüglichen Anrede zum Arzt bei TSCHSS zu unterweisen es ist 50 Stöße in der Minute niedriger.

Kardiosselektiwnost des Metoprolols in der Dosis mehr sinken 200 Milligramme pro Tag.

Die Anwendung des Metoprolols bei der Behandlung der Herzmangelhaftigkeit ist nötig es nur im Stadium der Kompensation zu beginnen.

Bei den Patientinnen mit der beschwerten allergologischen Anamnese möglich die Verstärkung der Ausgeprägtheit und die Abwesenheit des Effektes von den gewöhnlichen Dosen des Paranephrins (dem Adrenalin) bei den Reaktionen der Hypersensibilität.

Das Präparat kann die Symptome der Pathologie des peripherischen arteriellen Blutkreislaufs verstärken.

Die Aufhebung des Präparates ist nötig es mittels der allmählichen Kürzung der Dosis im Laufe von 10 Tagen durchzuführen. Die heftige Unterbrechung der Behandlung kann beim Kranken das Syndrom der Aufhebung (die Erhöhung des arteriellen Blutdruckes, die Verstärkung der Attacken der Stenokardie) herbeirufen.

Die Personendosis des Präparates soll bei der Belastungsstenokardie dem Kranken TSCHSS im Zustand der Ruhe 55-60 Stöße in der Minute gewährleisten, bei der Belastung – ist es 110 höher.

Unter Anwendung von den Kontaktaugengläsern muss man die Senkung der Leistung slesnoj die Liquore auf dem Hintergrund der Aufnahme der Beta-Adrenoblocker berücksichtigen.

Das Präparat kann die Tachykardie und andere Symptome der Hyperthyreose maskieren.

Bei den Patientinnen von der Zuckerkrankheit kann die Aufnahme des Metoprolols die Tachykardie verbergen, die von der Hypoglykämie herbeigerufen ist. Bei herbeigerufen vom Insulin glikemii beeinflusst das Präparat den Prozess der Wiederherstellung der Konzentration der Glukose im Blut bis zum normalen Stand tatsächlich nicht.

Beim Bronchialasthma ist die Anwendung des Präparates mit der gleichzeitigen Bestimmung _{beta2-adrenostimuljatorow}, beim Phäochromozytom – der afa-Adrenoblocker vorgeführt.

Vor der Durchführung der chirurgischen Operation muss der Anästhesist über die Aufnahme des Metoprolols mitteilen, damit die allgemeine Anästhesie mit minimal negativ inotropnym vom Effekt ohne Aufhebung des Präparates durchgeführt wurde.

Es ist nötig zu berücksichtigen, dass bei der gleichzeitigen Anwendung reserpina und anderer Präparate, die verringernd die Vorräte der Katecholamine und den Effekt der Beta-Adrenoblocker verstärken, die möglich übermäßige Senkung des arteriellen Blutdrucks und die Entwicklung der Bradykardie.

Bei den Patienten fortgeschrittenen Alters muss man die Funktion der Leber kontrollieren, und bei der starken Senkung des arteriellen Blutdruckes, dem AV-Block, das Erscheinen des Bronchospasmus, der Kammerarrhythmien, der anwachsenden Bradykardie, der schweren Verstöße der Funktion der Leber wird die Korrektion der Dosis oder die Aufhebung des Präparates gefordert.

Bei der schweren renalen Mangelhaftigkeit wird die regelmäßige Kontrolle der Nierenfunktion gefordert.

Man muss den Zustand der Patientinnen mit den depressiven Verwirrungen kontrollieren, beim Erscheinen der Merkmale der Entwicklung der Depression ist nötig es die Behandlung einzustellen.

Es wird die Anwendung des Metoprolols bei den Kindern nicht empfohlen.

Am Anfang der Anwendung des Präparates ist nötig es den Patientinnen die Vorsicht zu beachten oder, auf die Verwaltung der Beförderungsmittel und den Mechanismen zu verzichten, da in dieser Periode sie die Ermüdung und den Schwindel erproben können. Im Verlauf der Behandlung klärt sich die Sicherheit der Dosis individuell.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Man darf nicht den Metoprolol gleichzeitig mit den Hemmstoffen Mao wegen der Verstärkung des drucksenkenden Effektes ernennen, man muss die Pause zwischen der Aufnahme der Präparate nicht weniger als 14 Tage beachten.

Intravenös (w/w) kann die Einführung des Verapamils auf dem Hintergrund der Aufnahme des Metoprolols die Unterbrechung des Herzens herbeirufen.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit dem Metoprolol:

• Das Nifedipin, das Äthanol – verringern den arteriellen Blutdruck wesentlich;
• Die Ableitungen des Kohlenwasserstoffs für die Inhalationsnarkose – erhöhen die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung der arteriellen Hypotension auf dem Hintergrund der Unterdrückung der Funktion des Herzmuskels;
• Teofillin, beta-adrenostimuljatory, das Kokain, estrogeny, indometazin und andere nesteroidnyje schwächen die antiphlogistischen Mittel – den drucksenkenden Effekt;
• Die Neuroleptika, tetra - und triziklitscheskije die Antidepressiva, snotwornyje sowohl die Beruhigungsmittel als auch das Äthanol – verstärken die Unterdrückung des Nervensystemes;
• Die Alkaloide des Mutterkornes – erhöhen das Risiko der Verwirrung des peripherischen Blutkreislaufs;
• Die Antihypertensiva, diuretiki, die Blocker der langsamen Kalciumductus oder das Nitroglyzerin – potenzirujut die heftige Senkung des arteriellen Blutdruckes (besonders das Prazosin);
• Der Diltiazem, das Verapamil, antiaritmitscheskije die Mittel (amiodaron), metildopa, reserpin, Clonidin, des Mittels für die allgemeine Anästhesie, guanfazin, bringen die Herzglykoside – zur starken Senkung TSCHSS und der Unterdrückung der AV-Leitungsfähigkeit;
• Rifampizin, barbituraty (beschleunigen die Induktionsapparate mikrossomalnych der Leberfermente) – der Metabolismus des Metoprolols, seine Konzentration im Plasma des Blutes verringernd und den klinischen Effekt verringernd;
• Die Hypoglikemitscheski Mittel für die Aufnahme peroral und das Insulin – verringern die Effektivität, das Risiko der Entwicklung der Hypoglykämie wird erhöht;
• Die peroralen Kontrazeptiven, zimetidin, fenotiasiny (die Hemmstoffe) – tragen zur Erhöhung des Standes der Konzentration des Metoprolols im Plasma des Blutes bei.

Der Metoprolol verringert die Klärfunktion ksantina (außer difillina), insbesondere verlängert bei den Patientinnen mit der erhöhten Klärfunktion teofillina auf dem Hintergrund des Rauchens, erhöht der Stand der Konzentration lidokaina im Plasma des Blutes, antikoaguljantnoje den Effekt kumarinow, wird verlängern und verstärkt den Effekt antidepoljarisujuschtschich miorelaksantow.

Die Kombination mit den Extrakten der Allergene, die für die Hautteste verwendet werden, und den Allergenen für die Immunbehandlung erhöht die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung der allergischen Systemreaktionen (einschließlich der Anaphylaxie). Bei der gleichzeitigen Aufnahme mit rentgenokontrastnymi jodsoderschaschtschimi von den Mitteln für w/w die Einführungen wächst das Risiko der Anaphylaxiereaktionen.

Bei der gleichzeitigen Anwendung des Metoprolols ist nötig es und Clonidins, bei Notwendigkeit der Unterbrechung der Behandlung Clonidin nur durch etwas Tage nach dem Metoprolol aufzuheben.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

Von den Kindern zu bewahren.

An der trockenen vor dem Licht geschützten Stelle bei der Temperatur 15-25°C zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer – 5 Jahre.