Proserin

Proserin – der synthetische Cholinesterase-Hemmstoff, der die nervöse-Muskelleitungsfähigkeit wieder herstellt, ureschajuschtschi die Herzfrequenz, erhöhend die Sekretion der Drüsen (sljunnych, des Gastrointestinaltraktes, potowych und bronchial-), erhöhend die Magensaftazidität, das einengende Augensehloch, das den Krampf der Akkommodation herbeiruft, verringernd den Augeninnendruck, den verstärkenden Tonus der glatten Muskulatur und der Harnblase, den herbeirufenden Krampf der Bronchien, tonisierend die Skelettmuskulatur.

Die Form der Ausgabe und der Bestand

• Die Tabletten: ploskozilindritscheskoj die Formen, der weißen Farbe, mit der Fase (auf 10 Stücken in umriss- jatschejkowych die Packungen, 2 Packungen im Paket papp-);
• Die Lösung für die Injektionen: der farblose durchsichtige Liquor (nach 1 ml in den Ampullen des neutralen Glases, auf 10 Ampullen mit ampulnym vom Messer oder skarifikatorom im Papppaket oder nach 5 или10 der Ampullen in umriss- jatschejkowoj der Packung, 1 oder 2 Packungen mit ampulnym vom Messer oder skarifikatorom im Paket papp-; wenn die Ampullen mit dem Punkt des Bruches oder dem Ring des Bruchs ampulnyj das Messer/skarifikator in die Packung verwendet werden wird) nicht angelegt;
• Die Lösung für intravenös (w/w) und subkutan (p/k) der Einführung: der farblose durchsichtige Liquor (nach 1 ml in den Ampullen, auf 10 Ampullen mit ampulnym skarifikatorom im Paket papp- oder auf 5 Ampullen in umriss- jatschejkowych die Packungen, auf 2 Packungen mit ampulnym skarifikatorom im Paket papp-).

Der Aktionsstoff – neostigmina metilsulfat (proserin):

• 1 Tablette – 15 Milligramme;
• 1 ml der Lösung für die Injektionen – 0,5 Milligramme;
• 1 ml der Lösung für w/w und p/k die Einführungen – 0,5 Milligramme.

Die Hilfskomponenten der Tabletten: das Amylum kartoffel-, des Kalziums stearat das Monohydrat, die Sacharose (der Zucker).

Die zusätzliche Substanz in'ekzionnych der Lösungen: das Wasser für die Injektionen.

Die Aussagen zur Anwendung

Für alle medikamentösen Formen Proserina:

• Miastenija gravis;
• Die Lähmungen;
• Die motorischen Verstöße nach dem Trauma des Gehirns;
• Die Wiederaufbauperiode nach der verlegten Enzephalitis, der Poliomyelitis, der Meningitis.

Zusätzlich für in'ekzionnych der Lösungen:

• Die Atonie des Gastrointestinaltraktes und der Harnblase (die Prophylaxe und die Behandlung);
• newrity;
• Die Schwäche der Stammtätigkeit (für die Stimulation);
• Die Muskelschwäche und die Atemdepression (als Gegengift nach der Anästhesie unter Ausnutzung nedepoljarisujuschtschich miorelaksantow);
• Die Sehnervenatrophie.

Die Gegenanzeigen

Für alle medikamentösen Formen:

• Die Epilepsie;
• Die Arrhythmien;
• Die Bradykardie;
• Die Stenokardie;
• Die ischämische Herzkrankheit;
• Die Vagotomie;
• Die geäusserte Atherosklerose;
• Die Hyperkinesen;
• Die Thyreotoxikose;
• Das Bronchialasthma;
• Die Infektionskrankheiten in der scharfen Periode;
• Der Blasenkropf;
• Die mechanische Obstruktion des Gastrointestinaltraktes und motschewywodjaschtschich der Wege;
• Die Bauchfellentzündung;
• Die Ulkuskrankheit des Magens und 12-perstnoj die Därme;
• Die Schwangerschaft;
• Die Milchabsonderung;
• Die Hypersensibilität zu den Komponenten des Präparates.

Zusätzlich für die Tabletten:

• Das Defizit sacharasy/isomaltasy, gljukoso-galaktosnaja malabsorbzija, neperenossimost die Fruktosen;
• Das Alter bis zu 18 Jahren.

Die Weise der Anwendung und die Dosierung

In tabletirowannoj der Form Proserin ernennen peroral (für die halbe Stunde bis zum Essen), in Form von der Lösung für die Injektionen – leiten subkutan, intramuskulär oder intravenös, in Form von der Lösung für w/w und p/k die Einführungen – intravenös oder subkutan ein.

Die empfohlenen Anwendungsschemas für die Erwachsenen je nach den Aussagen:

• Miastenija: die Einzeldosis peroral – 15 Milligramme, eintägig – 50 Milligramme. Die Behandlung der Erkrankung langdauernd (25-30 Tage) mit dem Wechsel der Wege der Anwendung des Präparates, der große Bereich der Tagesdosis in Form von den Tabletten wird zur Tageszeit ernannt, wenn sich der Patient in vollem Grad die Ermüdungen befindet. Bei miastenitscheskom die Krise bei den Erwachsenen Proserin leiten intravenös (mit der Lösung des Natriums des Chlorids 0,9 %) in der Dosis die 0,25-0,5 Milligramme, weiter – subkutan in den gewöhnlichen Dosen mit den kleinen Pausen ein. Für die Potenzierung des Präparates falls notwendig leiten p/k die Lösung efedrina 5 % (1 ml) zusätzlich ein;
• Die motorischen Verstöße infolge der Traumen des Zentralnervensystemes, der Enzephalitis und der Meningitis, bei den Lähmungen des Gesichtsnervs: peroral auf 15 Milligrammen 1-2 Male pro Tag im Laufe von 2-3 Wochen;
• Die motorischen Verstöße infolge der Poliomyelitis (im Komplex mit der Physiotherapie, der Heilgymnastik, der balneologischen Behandlung und anderen Veranstaltungen): peroral auf 15 Milligrammen 1 einmal pro Tage täglich oder nach dem Tag. Die Kur besteht aus 15-20 der Dosen. Mit den Intervallen führen die 2-3 Monate die nochmaligen Kurse durch;
• Die Stimulierung der Geburt: p/k in der Dosis wiederholen die 0,5 Milligramme, falls notwendig die Einführung in 1 Stunde. Mit der ersten Dosis leiten 1 Milligramme 0,1 % der Lösung des Atropins p/k einmalig ein;
• Das Kupieren des Effektes nedepoljarisujuschtschich miorelaksantow: erstens leiten das Atropin w/w in der Dosis die 0,5-0,7 Milligramme ein, durch 1-2 Minute (wenn wird sich der Puls beschleunigen) leiten w/w 1,5 Milligramme Proserina ein. Bei der Mangelhaftigkeit des Effektes leiten die nochmaligen Dosen, aber nicht mehr als 5-6 Milligramme neostigmina metilsulfata im Laufe von 20-30 Minuten ein. Während der Prozedur gewährleisten die adäquate Lungenventilation;
• Die Prophylaxe posleoperazionnoj der Darmatonie und der Harnblase (einschließlich posleoperazionnoj die Urinretentionen): p/k oder w/m in der Dosis die 0,25 Milligramme möglichst früh nach der Operation, weiter – jede 4-6 Stunden in dieser Dosis im Laufe von 3 Tagen;
• Die Behandlung der Urinretention: p/k oder w/m in der Dosis die 0,5 Milligramme. Wenn im Laufe von 1 Stunde die Diurese nicht wieder hergestellt wird, machen Katheterisation für oporoschnenija der Harnblase. Weiter leiten das Präparat jede 3 Stunden, allen – 5 Injektionen ein.

Den Kindern das Präparat ernennen nur bei miastenii grawis, die Behandlung führen ausschließlich unter den Bedingungen des Krankenhauses durch. Das Präparat leiten p/k oder w/m in der Dosis die 0,05 Milligramme auf 1 Lebensjahr pro Tag, aber nicht mehr als 0,375 Milligramme für 1 Injektion ein. In der Regel, die Tagesdosis leiten einmalig ein, aber falls notwendig können auf 2-3 Injektionen teilen.

Die nebensächlichen Effekte

• Seitens des kardiovaskulären Systems und des Blutes (krowetworenije, die Hämostase): die Bradykardie, die Arrhythmie, die Tachykardie, den Knotenrhythmus, der Vorhofkammerblock, der Synkope, die nicht spezifischen Veränderungen auf dem Elektrokardiogramm, die Senkung des arteriellen Blutdrucks (vorzugsweise bei der Einverleibung), die Unterbrechung des Herzens;
• Seitens des Nervensystemes und der Sinnesorgane: die Schwäche, die Schläfrigkeit, der Verlust des Bewusstseins, die Kephalgie, wertigo, disartrija, den Verstoß der Sehkraft, mios, der Konvulsion;
• Seitens des Atemsystemes: die Atemnot, die Verstärkung bronchial- und faringealnoj die Sekretionen, den Bronchospasmus (vorzugsweise bei der Einverleibung), die Atemdepression bis zur Unterbrechung;
• Seitens des Verdauungssystems: meteorism, die Übelkeit, das Erbrechen, die Diarrhöe, die spastische Kürzung und die Verstärkung peristaltiki des Darmkanales, die Hypersalivation;
• Die allergischen Reaktionen: die Blüte, das Jucken, die Hyperämie der Person, die Anaphylaxie;
• Die Übrigen: die Krämpfe und die Zuckungen der Skelettmuskulatur (einschl. faszikuljazii der Muskeln der Zunge), den Tremor, artralgija, die Konvulsion, die reichliche Schweißabsonderung, die Beschleunigung des Urinierens.

Um die Nebeneffekte abzunehmen, verringern die Dosis Proserina oder stellen seine Anwendung ein. Wenn die Notwendigkeit entsteht, leiten metozinija jodid, 0,1 % die Lösung des Atropins oder andere cholinoblokatory ein.

Die besonderen Hinweise

Während der Behandlung ist nötig es die Vorsicht beim Fahren des Autos und der Ausführung der Arbeiten, die die Geschwindigkeit der Reaktionen und die erhöhte Aufmerksamkeit fordern zu beachten.

Wenn während der Therapie miastenitscheski entsteht oder folgt cholinergitscheski die Krise (infolge der ungenügenden therapeutischen Dosis oder der Überdosierung entsprechend), die sorgfältige Differentialdiagnostik wegen der Ähnlichkeit der Symptomatologie durchzuführen.

Die medikamentöse Zusammenwirkung

Bei miastenii Proserin ernennen in der Kombination mit den anabolischen Hormonen und gljukokortikosteroidami.

Nowokainamid, chinidin, die lokalen Anästhetiken, die Ganglienblocker (pachikarpina gidrojodid), m-cholinoblokatory (einschließlich gomatropina gidrobromid, metozinija jodid, platifillin und das Atropin) schwächen m-cholinomimetitscheskije die Effekte des Präparates (sind seine pharmakologischen Antagonisten), was von der Verstärkung der Motorik des Gastrointestinaltraktes, der Hypersalivation, der Miosis, der Bradykardie gezeigt wird u.a.

Mit der Vorsicht folgt Proserin gleichzeitig mit cholinblokatorami, bei den Patienten mit miastenijej – gleichzeitig mit kanamizinom, neomizinom, dem Streptomyzin und anderen Antibiotika zu verwenden, die antidepoljarisujuschtschim über den Effekt, sowie mit antiaritmitscheskimi von den Präparaten, den lokalen Anästhetiken, den Mitteln für die allgemeine Anästhesie und anderen medikamentösen Mitteln verfügen, die cholinergitscheskuju die Sendung verletzen.

neostigmina metilsulfat – der Antagonist nedepoljarisujuschtschich miorelaksantow (einschl. tubokurarina des Chlorids, rokuronija bromida, atrakurija besilata), wieder herstellend die nervöse-Muskelleitungsfähigkeit. Für jene Fälle, wenn nach dem Abschluss der Anästhesie unter Ausnutzung nedepoljarisujuschtschich miorelaksantow die Muskelschwäche und die Atemdepression erhalten bleiben, Proserin verwenden als Gegengift der gegebenen Mittel.

Proserin farmakologitscheski ist mit depoljarisujuschtschimi muskel- relaksantami (zum Beispiel, suksametonija jodidom) unvereinbar.

Verwendet in den großen Dosen zianokobalamin schwächt den Effekt neostigmina metilsulfata.

Proserin verringert die Aktivität piridoksina.

Wie auch alle Cholinesterase-Hemmstoffe, Proserin in der Kombination mit den Abführmitteln verstärkt ihren Effekt, mit strichninom – erhöht den Vagustonus wesentlich.

Die Protiwoaritmitscheski Präparate (β - die Adrenoblocker) und neostigmina metilsulfat sind sinergistami (es wird die Bradykardie verstärkt).

Proserin wird gut kombiniert: bei serdetschnossossudistych die Verwirrungen – mit niketamidom, bei newritach – mit dem Thiamin, bei den Muskeldystrophien – vom Kalzium gljukonatom und adenosintrifosfatom.

Efedrin potenzirujet den Effekt neostigmina metilsulfata, deshalb seiner leiten zusammen mit Proserinom bei miastenitscheskich die Krisen ein.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung

An der trockenen, dunklen für die Kinder unzugänglichen Stelle zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer:

• Die Tabletten – 5 Jahre bei der Temperatur bis zu 25 °s;
• Die Lösung für die Injektionen – 4 Jahre bei der Temperatur 15-25 ss;
• Die Lösung für w/w und p/k die Einführungen – 4 Jahre bei der Temperatur 18-25 ss.