Soloft

Soloft – das Präparat mit dem antidepressiven Effekt.

Die Darreichungsform und der Bestand

Soloft wird als Tabletten mit Filmüberzug angeboten: längliche, weiße Tablette; auf einer Seite steht die Aufschrift «Pfizer», auf der anderen Seite für die Dosierung 50 Milligramme – «ZLT|50» bzw. 100 Milligramme – «ZLT|100» (je 14 Tabletten in Blister aus Aluminiumfolie und undurchsichtigem Polypropylen, je nach Packungsgröße zu einem oder zwei Blistern in einer Pappschachtel).

Der Bestand: 1 Tablette

• Die Wirkstoffsubstanz: Sertralin – 50 oder 100 Milligramme (in Form von Sertralinhydrochlorid);
• Die Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Calciumphosphat, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat, Natriumglykolat Amylum, Hydroxypropylmethylcellulose, Polysorbate, Polyethylenglycol und Titandioxid (E171).

Angaben zur Anwendung

• Soziale Phobie (sozial bedingte Angstzustände);
• Zwangsstörung (zwanghafte Kompulsionen);
• Posttraumatische Belastungsstörung (posttraumatische Stressstörungen);
• Episodische paroxysmale Angstattacken (panische Störungen);
• Depressionen unterschiedlicher Ätiologie (Prophylaxe und Therapie).

Kontraindikationen

Absolute:

• Gleichzeitige Anwendung von Sertralin mit Monoaminoxidasehemmern (MAO) und Pimozid;
• Alter bis zu 6 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Präparats.

Mit Vorsicht anwenden (wegen des erhöhten Risikos für Komplikationen):

• Epilepsie;
• Nachgewiesener Gewichtsverlust;
• Organische Hirnerkrankungen (einschließlich verzögerter geistiger Entwicklung);
• Nieren- und/oder Leberinsuffizienz.

Eine kontrollierte Studie zur Anwendung von Sertralin während der Schwangerschaft wurde nicht durchgeführt; daher ist das Präparat für schwangere Frauen nur unter dem Vorbehalt zugelassen, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko einer fetalen Pathologie deutlich übersteigt. Frauen im gebärfähigen Alter, die eine Therapie mit Soloft einleiten, sollten wirksam kontraceptive Maßnahmen anwenden.

Sertralin geht in die Muttermilch über. Die Anwendung des Präparats während der Stillzeit wird nicht empfohlen, da die Sicherheit der Anwendung in diesem Fall nicht hinreichend belegt ist. Ist eine Behandlung notwendig, sollte das Stillen für die Dauer der Therapie unterbrochen werden.

Infolge der Anwendung von Sertralin während der Schwangerschaft und im Rahmen der Stillzeit in Kombination mit Antidepressiva aus der Gruppe der SSRI (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer) können bei einigen Neugeborenen Symptome auftreten, die einer Serotonin-Syndrom-Reaktion ähneln.

Anwendungsart und Dosierung

Soloft einnehmen unabhängig von der Nahrungsaufnahme: einmal täglich am Morgen oder Abend.

• Bei OKR und Depressionen unterschiedlicher Ätiologie beträgt die Anfangsdosis 50 mg pro Tag.
• Bei PTSP, sozialen Phobien und panischen Störungen wird die Anfangsdosis schrittweise um 25 mg pro Tag erhöht; das Dosierungsschema bis zu 50 mg pro Tag (über einen Zeitraum von einer Woche) ermöglicht es, die Häufigkeit früher unerwünschter Wirkungen der Therapie, die charakteristisch für panische Störungen sind, zu verringern.

Wenn die Anwendung von Sertralin in der Dosis von 50 mg pro Tag nicht ausreichend wirksam ist, kann die Dosis erhöht werden; eine Erhöhung sollte jedoch nicht öfter als einmal pro Woche erfolgen, wobei das Maximum bei 200 mg pro Tag liegt.

Das Anfangsergebnis kann nach 7 Tagen ab Beginn der Einnahme des Präparats beobachtet werden; der maximale Effekt wird jedoch erst nach 2–4 Wochen erreicht (bei OKR ist in der Regel eine längere Zeit erforderlich).

Für die Durchführung einer langfristigen unterstützenden Therapie mit Soloft wird die minimale zugelassene Wirkdosis festgelegt, die je nach erreichtem klinischem Ergebnis angepasst werden kann.

Das empfohlene Dosierungsschema für die Behandlung von OKR bei Kindern und Jugendlichen ist altersabhängig:

• 6–12 Jahre: Die Anfangsdosis wird schrittweise um 25 mg erhöht; innerhalb einer Woche kann sie bis zu 50 mg pro Tag steigen. Anschließend kann bei unzureichender Wirkung die Dosis stufenweise von 50 mg auf bis zu 200 mg pro Tag erhöht werden.
• 13–17 Jahre: Die Anfangsdosis beträgt 50 mg pro Tag.

Klinische pharmakokinetische Studien zu Sertralin bei Patienten mit Depression und OKR im Alter von 6 bis 17 Jahren zeigten, dass das Profil diesem bei Erwachsenen ähnelt; um eine Überdosierung zu vermeiden, ist bei der Erhöhung über 50 mg pro Tag zu berücksichtigen, dass Kinder ein geringeres Körpergewicht als Erwachsene haben.

Während der Halbaufzucht ist eine Dosisanpassung von Sertralin erforderlich; dies sollte mit einem Intervall von mindestens einer Woche erfolgen.

Im fortgeschrittenen Alter ist eine Dosiskorrektur von Soloft nicht erforderlich.

Nebenwirkungen

• Das kardiovaskuläre System (SSS): Tachykardie, Palpitationen, arterielle Hypertonie;
• Das Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Pankreatitis, dyspeptische Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Meteorismus, Diarrhöe, Verstopfung);
• Der Bewegungsapparat: Muskelkrämpfe, Arthralgie;
• Das Atmungssystem: Dyspnoe, Bronchospasmus;
• Das zentrale und periphere Nervensystem: Paresthesien, Ohnmacht, Migräne, Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Somnolenz, Insomnie, Angstzustände, Hypomanie, Manie, Erregung, Halluzinationen, Euphorie, Psychose, Libidoverlust, nächtliche Albträume, Suizidversuche, extrapyramidale Störungen (Akathisie, Bruxismus, Dyskinesien, Gangstörungen);
• Das Ausscheidungssystem: Enuresis, Harnverhalt oder verminderter Harnabfluss;
• Das Fortpflanzungssystem und die Milchdrüse: Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Störungen der sexuellen Funktion (Libidoverlust, Ejakulationsstörung), Zyklusstörungen des Menstruationszyklus, Priapismus;
• Organe des Sehens: Mydriase, Sehstörung;
• Endokrines System: Hypothyreose, Hyperprolaktinämie, Syndrom der inadäquaten Sekretion von Antidiuretischem Hormon (ADH);
• Hepatobiliäres System: Gelbsucht, Hepatitis, Leberinsuffizienz;
• Allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, anaphylaktoider Schock;
• Sonstige: Schwäche, Ohrensausen, Blutdruckanstieg oder Hautrötung, Alopecia, Ödeme, Photosensibilisation, vermehrte Schweißbildung, Purpura, Appetitlosigkeit bis zur Anorexie (selten eine Zunahme), Gewichtsveränderungen (Zunahme oder Abnahme), Blutungen (einschließlich Magen-Darm-, Nasen- oder Hämaturie), periphere Ödeme, gelegentliches Stevens-Johnson-Syndrom und epidermaler nekrotischer Dermatose;
• Laborbefunde: Bei Langzeitanwendung kann eine asymptomatische Erhöhung der Transaminasen im Blutserum auftreten (selten normalisiert sich die Enzymaktivität nach Absetzen des Präparats); möglich ist das Auftreten von Thrombozytopenie und Felty-Syndrom, sowie eine Erhöhung des Cholesterinspiegels; bei seltenen Fällen kann die Unterbrechung der Sertralin-Therapie zum Rebound-Syndrom führen, begleitet von Paresthesien, depressiven Symptomen, Halluzinationen, aggressiven Reaktionen, psychomotorischer Unruhe oder Psychosen, die sich nicht von den Merkmalen der Grunderkrankung unterscheiden lassen;

Bei Überdosierung von Sertralin treten signifikante Nebenwirkungen auf, selbst bei hohen Dosen sind diese jedoch oft nicht manifestiert. Die Kombination mit anderen Substanzen/Präparaten oder Alkohol kann zu schweren Vergiftungen bis zum Koma und Tod führen;

Merkmale der Überdosierung: Serotonin-Syndrom, begleitet von psychomotorischer Unruhe, Übelkeit, Erbrechen, Tachykardie, Agitation, Somnolenz, Schwindel, Diarrhöe, vermehrter Schwitzbildung, Hyperreflexie und Myoklonien. Es existieren keine spezifischen Gegengifte; eine intensive supportive Therapie mit kontinuierlichem Monitoring der Vitalfunktionen ist erforderlich. Das Erbrechen zu induzieren ist wenig effektiv; die Gabe von Aktivkohle kann magenspülungsähnlich wirksamer sein. Wichtig ist die Sicherung der Atemwege. Aufgrund des hohen Verteilungsvolumens von Sertralin und der verstärkten Ausscheidung durch Diurese sind Dialyse oder Hämodialyse sowie Bluttransfusionen oft nicht effektiv;

Besondere Hinweise;

Sertralin darf nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden; zwischen den Kursen dieser Substanzen ist eine Pause von mindestens zwei Wochen einzuhalten.

Bei der Anwendung von SIOSS wurden Fälle zur Entwicklung eines Serotonin-Syndroms (SS) sowie eines neuroleptischen Malignen Syndroms (NMS) beschrieben, deren Wahrscheinlichkeit bei der kombinierten Gabe von Antidepressiva der dritten Generation mit anderen serotonergen Substanzen (z. B. Triptanen) sowie Präparaten, die den Serotoninmetabolismus beeinflussen (einschließlich MAO-Hemmer), Neuroleptika und weiteren dopaminergen Rezeptorantagonisten, zunimmt. Die Merkmale des Serotonin-Syndroms können sein: Veränderungen des psychischen Status (Halluzinationen, Aufregung, Koma), vegetative Labilität (Schwankungen des arteriellen Blutdrucks, Tachykardie, Hyperthermie), Störungen der neuromuskulären Funktion (Verlust der Bewegungskoordination, Hyperreflexie) und/oder gastrointestinale Störungen (Diarrhöe, Übelkeit, Erbrechen). Einige Symptome des Serotonin-Syndroms, einschließlich Hyperthermie, Muskelrigidität, vegetative Labilität mit häufigen Schwankungen vitaler Kennwerte sowie Veränderungen des psychischen Status, ähneln der Symptomatik des NMS. Eine Beobachtung der klinischen Effekte von SS und NMS bei Patienten ist notwendig, um eine termingemäße ärztliche Betreuung zu gewährleisten.

Die gleichzeitige Anwendung von Sertralin mit anderen Präparaten, die die serotonerge Neurotransmission verstärken (z. B. Fenfluramin, Triptophan) oder 5-HT-Agonisten enthalten, erfordert Vorsicht aufgrund des möglichen Auftretens pharmakodynamischer Wechselwirkungen.

Bei Patienten, die einer Elektroschocktherapie unterzogen werden, liegt keine ausreichende Erfahrung zur gleichzeitigen Anwendung von Sertralin vor; es liegen keine Daten zu positiven Ergebnissen oder unerwünschten Effekten dieser Kombinationen. Zudem fehlt die Erfahrung bei der Anwendung von Soloft® zur Behandlung eines Anfallssyndroms; das Präparat darf daher nicht bei instabiler Epilepsie eingesetzt werden. Bei kontrollierter Epilepsie ist ein sorgfältiges Monitoring erforderlich, und im Falle des Auftretens von Krampfanfällen muss die Medikation abgesetzt werden.

Beim Wechsel von anderen Antidepressiva oder antiobsessiven Präparaten auf Soloft® ist besondere Vorsicht geboten, insbesondere bei der Anwendung früher wirksamer Substanzen wie Fluoxetin. Es liegen keine Daten zur Größe des notwendigen Intervalls zwischen dem Absetzen eines SIOSS-Präparats und dem Beginn der Einnahme eines anderen ähnlichen Präparats vor.

Ein ständiges Monitoring vom Beginn der Therapie mit Soloft® bis zum Erreichen einer stabilen Remission ist bei Patienten mit Depression notwendig, da das Suizidrisiko in dieser Phase erhöht ist.

Es besteht ein geringes Risiko für die Aktivierung von Manie oder Hypomanie bei Patienten unter Sertralin-Therapie sowie bei Patientinnen mit bipolarer Störung (manisch-depressiver Psychose), die andere antiobsessive oder antidepressive Medikamente einnehmen.

Aufgrund der floriden Biotransformation von Sertralin in der Leber und pharmakokinetischer Daten ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen eine Anwendung mit Vorsicht geboten; es wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren oder das Einnahmeintervall zu verlängern.

Studien zur Anwendung von Soloft® bei Patienten mit Niereninsuffizienz zeigen, dass aufgrund der geringen renalen Exkretion von Sertralin keine Dosisanpassung je nach Schweregrad der Nierenfunktion erforderlich ist.

Pathologische Blutungen oder Blutergüsse können bei der Einnahme selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) auftreten, wenn diese Präparate eine bestimmte Fähigkeit zur Beeinflussung der Thrombozytfunktion besitzen, sowie bei Patientinnen mit hämorrhagischen Erkrankungen in der Vorgeschichte.

Eine Hyponatriämie entwickelt sich häufiger bei Patientinnen im fortgeschrittenen Alter sowie bei der Kombination von Sertralin mit Diuretika oder anderen Präparaten; diese Nebenwirkung wird oft dem Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion (SIADH) zugeordnet. In diesem Fall ist das Absetzen von Soloft® und die Einleitung einer entsprechenden Therapie zur Korrektur des Natriumspiegels im Blut erforderlich. Symptome und Merkmale der Hyponatriämie umfassen Kopfschmerzen, Gedächtnisstörungen, Konzentrationsstörungen, Schwäche und Gleichgewichtsstörungen (mit Sturzgefahr); in schwereren Episoden können Ohnmachtsanfälle, Krampfanfälle, Halluzinationen, Verwirrtheit, Atemstillstand und Tod auftreten.

Die Therapie mit Sertralin wird gewöhnlich nicht durch eine Verletzung der Konzentration und eine Abschwächung der psychomotorischen Reaktionen begleitet; jedoch kann die gleichzeitige Anwendung mit anderen Substanzen oder Präparaten zu Störungen der Koordination und Aufmerksamkeit führen. Daher ist es bei der Einnahme von Soloft® nicht empfehlenswert, spezielle Techniken zu beherrschen, Fahrzeuge zu steuern oder Tätigkeiten auszuführen, die ein erhöhtes Risiko bergen.

Arzneimittelwechselwirkungen

• Antiarhythmika der Klasse Ic (Flecainid, Propafenon) sowie trizyklische Antidepressiva: Die langfristige Einnahme von Sertralin in einer Dosis von 50 mg pro Tag führt zu einem Anstieg seiner Plasmakonzentration, da das Isoenzym CYP2D6 am Metabolismus beteiligt ist.
• Indirekte Antikoagulanzien (Warfarin): Es wird zwar nur ein geringfügiger Effekt beobachtet, jedoch folgt eine statistisch signifikante Verlängerung der Prothrombinzeit; in diesen Fällen sollte die Prothrombinzeit zu Beginn der Sertralin-Therapie und nach deren Absetzen kontrolliert werden.
• Acetylsalicylsäure: Bei der gleichzeitigen Einnahme mit Sertralin (in einer Dosis von 200 mg pro Tag) tritt eine geringfügige (ca. 5 %), jedoch statistisch signifikante Reduktion ein. ^Т1/2 Acetylsalicylsäure;
• Atenolol: Sertralin übt keinen Einfluss auf den β-adrenerblockierenden Effekt aus.
• Digoxin und Glibenclamid: Eine Arzneimittelwechselwirkung mit Sertralin (bei einer Dosis von 200 mg pro Tag) wurde nicht nachgewiesen.
• Selektive Hemmstoffe der Wiederaufnahme des Serotonins (einschließlich Lithiumpräparate): Es ist erhöhte Vorsicht bei der gemeinsamen Anwendung mit Sertralin geboten; die Pharmakokinetik von Lithium ändert sich dabei nicht, jedoch wird bei Patienten häufiger ein Tremor beobachtet.
• MAO-Hemmer, einschließlich umkehrbarer Typen (Linesolid, Moklobemid) sowie selektiv (Selegilin): Es können schwere Komplikationen auftreten, wie die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms mit Rigor, Myoklonien und Hyperthermie sowie Störungen der vegetativen Nervensystemaktivität (rasche Schwankungen der kardiovaskulären und respiratorischen Parameter). Auch Veränderungen des psychischen Status sind möglich, einschließlich gesteigerter Erregbarkeit, erhöhter Reizbarkeit, Verwirrtheit des Bewusstseins, die in einigen Fällen bis zum Delir oder Koma fortschreiten können. Ähnliche Komplikationen können gelegentlich mit tödlichem Ausgang verbunden sein, wenn MAO-Hemmer im Hintergrund einer Behandlung mit Antidepressiva eingesetzt werden, die die Wiederaufnahme monoaminer Neurotransmitter hemmen, oder kurz nach deren Absetzen.
• Sertralin unterdrückt diese Isoenzyme (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2) minimal oder beeinflusst sie gar nicht;
• Pimozid: Eine Erhöhung der Serumspiegel nach einmaliger Gabe in niedriger Dosis (2 mg) ist möglich. Da der Mechanismus dieser Wechselwirkung unklar ist und Pimozid ein therapeutisches Index mit enger therapeutischer Breite aufweist, ist die gleichzeitige Anwendung von Pimozid und Sertralin kontraindiziert;
• Präparate, die an Plasmaproteine binden (z. B. Diazepam, Tolbutamid): Sertralin beeinflusst deren Plasmakonzentration durch Verdrängung aus dem Proteinverband (eine Kontrolle des Blutzuckerspiegels ist erforderlich);
• Sumatriptan: In äußerst seltenen Fällen wurden Schwäche, erhöhte Sehnenreflexe, Verwirrtheit, Angst und Erregung beobachtet; bei gleichzeitiger Anwendung mit Sertralin wird eine engmaschige Patientenbeobachtung empfohlen;
• Triptophan, Fenfluramin: Die gleichzeitige Anwendung mit Sertralin sollte vermieden werden;
• Phenytoin: Sertralin (bei einer Dosis von 200 mg/Tag) beeinflusst den Metabolismus klinisch signifikant nicht, jedoch ist bei Beginn der gleichzeitigen Anwendung eine sorgfältige Kontrolle des Serumspiegels von Phenytoin zur späteren Dosisanpassung erforderlich;
• Zimtid: Verringert die Clearance von Sertralin erheblich;
• Ethanol und Substanzen/Präparate, die das Zentralnervensystem depressiv wirken (z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Haloperidol oder Alkohol): Eine Verstärkung der Effekte auf psychomotorische und kognitive Funktionen bei Gesunden wurde nicht beobachtet; eine gleichzeitige Anwendung von Soloft® und Alkohol wird jedoch nicht empfohlen;

Haltbarkeit und Lagerungsbedingungen;

An einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von bis zu 30 °C lagern.

Haltbarkeitsdauer – 5 Jahre.