Ofloxacin

Ofloxacin – ein breit wirksames antimikrobielles Medikament aus der Chinolongruppe.

Darreichungsform und Zusammensetzung

• Tabletten mit Filmhülle: bikonvex, rund; die Hülle ist weiß, der Schichtquerschnitt ebenfalls (in Blisterpackungen à 10 Stück, 1 Packung in einer Pappschachtel);
• Infusionslösung: durchsichtige grünlichgelbe Flüssigkeit (in Flaschen aus farblosem oder dunklem Glas à 100 ml, 1 Flasche in einer Pappschachtel);
• Augensalbe 0,3 %: gleichartige Substanz gelb-weiß mit gelber Schattierung oder weißer Farbe (in Aluminiumröhrchen à 5 g, 1 Röhrchen in einer Pappschachtel).

Inhalt: 1 Tablette

• Wirkstoff: Ofloxacin – 0,2 g bzw. 0,4 g;
• Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Talkum, Calciumstearat, Povidon und Aerosil
• Hülle: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Titandioxid, Talkum, Propylenglykol und Polyethylenoxid 4000 (Macrogol 4000)

Ofloxazin-Gehalt pro 1 ml der Lösung:

• Wirkstoff: Ofloxazin – 0,002 g
• Hilfsstoffe: Natriumchlorid und destilliertes Wasser

Ofloxazin-Gehalt pro 1 g Salbe

• Wirkstoff: Ofloxazin – 0,003 g
• Konservierungsstoffe: Methylparahydroxybenzoat, Propylparahydroxybenzoat und Vaseline.

Anwendungshinweise

Tabletten und Infusionslösung
Ofloxacin eignet sich zur Behandlung infektiöser Entzündungen in den nachfolgend genannten Organen und Systemen:

• Atemwege (Lungenentzündung, Bronchitis)
• Ohren- und Nasenrachenorgane (Mittelohrentzündung, Sinusitis, Laryngitis, Pharyngitis)
• Haut und Schleimhäute
• Skelett-System (Gelenke und Knochen)
• Bauchhöhle (einschließlich Infektionen des Gastrointestinaltraktes) sowie ableitende Harnwege
• Nieren (Pyelonephritis) und ableitende Harnwege (Blasenentzündung, Urethritis)
• Beckenorgane (Salpingitis, Oophoritis, Endometritis, Zervizitis, Prostatitis, Parametritis) sowie Geschlechtsorgane (Kolpitis, Epididymitis, Orchitis)

Das Präparat wird zudem zur Behandlung von Sepsis (nur die Lösung), Gonorrhöe und Chlamydiose sowie zur Prophylaxe von Infektionen bei immungeschwächten Patienten (einschließlich Neutropenie) eingesetzt.

Salbe

• Bakterielle Infektionen des Augenlids, der Hornhaut und der Augapfelbindehaut (bakterielle Geschwüre sowie Keratitiden der Hornhaut, Blepharokonjunktivitis und Konjunktivitis);
• Dakryozystitis und Meibomit (Gerste).
• Chlamydieninfektionen des Auges;
• Infektiöse Komplikationen nach operativen Eingriffen bei Augenverletzungen oder Fremdkörperentfernung (zur Prophylaxe).

Kontraindikationen:

Absolut für alle Anwendungsformen:

• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe von Ofloxacin sowie andere Fluorchinolone;

Zusätzlich bei Tabletten und Lösungen

• Glucose-6-Phosphatdehydrogenase-Mangel
• Eine Senkung der Schwelle für spasmophile Aktivität, insbesondere nach Hirninfarkt, Schädel-Hirn-Trauma oder entzündlichen Erkrankungen des Zentralnervensystems (ZNS);
• Epilepsie, einschließlich entsprechender Befunde in der Anamnese;
• Das Kindes- und Jugendalter bis zum 18. Lebensjahr, da das Skelettwachstum in dieser Phase noch nicht abgeschlossen ist.

Zusätzlich zur Salbe:

• Chronische Konjunktivitis nichtbakterieller Ätiologie
• Das Alter bis zum 15. Lebensjahr

Tabletten sollten mit Vorsicht eingenommen werden bei Atherosklerose der Hirngefäße, Störungen des zerebralen Blutkreislaufs (in der Anamnese), organischen Infektionen des ZNS sowie einer langdauernden Niereninsuffizienz.

Anwendungsart und Dosierung

Die Dosierung und das Einnahmeschema der Zubereitung in Form von Tabletten oder zur Infusion wird vom individuell behandelnden Arzt je nach Schweregrad der Infektion, ihrer Lokalisation sowie dem allgemeinen Zustand des Patienten unter Berücksichtigung der Empfindlichkeit der Mikroorganismen und der Funktion von Leber und Nieren festgelegt.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Klärrate 20–50 ml/min) beträgt die Einzeldosis 50 % der empfohlenen Dosis (bei mehrfacher Einnahme zweimal täglich); alternativ kann die volle Einzeldosis einmal pro Tag verabreicht werden. Bei einer Kreatinin-Klärrate unter 20 ml/min beträgt die empfohlene Dosis am ersten Tag 0,2 g und danach 0,1 g pro Tag.

Für eine Hämodialyse-Patienten ist eine Anwendung von Ofloxacin mit 0,1 g einmal täglich erforderlich.

Bei Niereninsuffizienz beträgt die maximale Tagesdosis 0,4 g.

Die Therapiedauer hängt vom Erreger und dem Krankheitsbild ab; nach Abklingen der Symptome und Normalisierung der Temperatur sollte die Behandlung noch drei Tage fortgeführt werden.

Die Tabletten.
Tabletten sollten vollständig vor oder während einer Mahlzeit eingenommen und mit Wasser verschluckt werden.

Das empfohlene Dosierungsschema für Erwachsene: 0,2 bis 0,8 g pro Tag in zwei Dosen aufgeteilt; die Tagesdosis von bis zu 0,4 g kann alternativ als Einzeldosis am Morgen verabreicht werden.

Bei akuter Gonorrhoe wird eine einmalige Gabe der Tablette in einer Dosis von 0,4 g empfohlen.

Die Therapiedauer: Bei Salmonelleninfektionen 7 bis 8 Tage; bei unkomplizierten Harnwegsinfekten 3 bis 5 Tage.

Die Lösung für Infusionen.
Das Präparat kann intravenös appliziert werden.

Beginnen Sie die Therapie mit Ofloxacin intravenös durch Tröpfcheninfusion von 0,2 g über einen Zeitraum von 30 bis 60 Minuten; bei Besserung des Zustands wird auf die orale Gabe der Tablette mit Erhaltung der Dosierung umgestellt.

Die empfohlenen Dosen von Ofloxacin je nach Erkrankung und Lokalisation der Infektion:

• Unterdrückung der Infektion: 0,1 g 1- bis 2-mal täglich;
• Infektionen von Nieren und Geschlechtsorganen: 0,1 bis 0,2 g geteilt auf zwei Injektionen pro Tag.
• Infektionen der Atemwege, Ohren, Haut und Weichteile sowie Knochen und Gelenke und Bauchhöhleninfekte: 0,2 g geteilt auf zwei Injektionen pro Tag; eine Erhöhung der Tagesdosis bei Bedarf bis zu 0,4 g unter Beibehaltung der Applikationshäufigkeit ist zulässig.
• Infektionsprophylaxe bei Patienten mit nachgewiesener Immunschwäche: 0,4 bis 0,6 g täglich.

Die Salbe
Ofloxacin-Salbe wird lokal in der Augenheilkunde angewendet.

Ziehen Sie das untere Augenlid des betroffenen Auges vorsichtig zurück und führen Sie einen Streifen der Salbe (Länge ca. 1 cm) in den Bindehautsack ein; lassen Sie das Auge schließen, um die gleichmäßige Verteilung der Salbe zu gewährleisten.

Das empfohlene Dosierungsregime: Tragen Sie die Salbe 2- bis 3-mal täglich auf (einen Streifen von ca. 1 cm Länge, was etwa 0,00012 g Ofloxacin entspricht) direkt auf das Augenlid auf.

Bei der Behandlung einer Chlamydieninfektion sollte die Anzahl der Anwendungen auf bis zu 5- bis 6-mal pro Tag erhöht werden.

Nebenwirkungen

Tabletten sowie Lösungen für Infusionen

• Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Durchfall, Appetitlosigkeit, cholestatische Gelbsucht, Bauchschmerzen (einschließlich Gastralgien), erhöhter Bilirubinwert in der Leber, Pseudomembranöse Enterokolitis
• ZNS: Schwindel, Kopfschmerzen, Bewegungunsicherheit, Krampfanfälle, Tremor, Taubheitsgefühle und Parethesien der Gliedmaßen, Albträume, intensive Träume, psychotische Reaktionen, Übererregbarkeit, Angstzustände, Phobien, Bewusstseinsstörungen, Depressionen, Farbsehstörungen, erhöhter intrakranieller Druck, Geschmacks-, Hör- und Geruchsstörungen sowie Gleichgewichtsstörungen
• Knochen- und Muskelsystem: Gelenkschmerzen, Sehnenentzündungen (Tendosynovitis), Muskelbeschwerden, Sehnenschnitte
• Kardiovaskuläres System: Kollaps, Vaskulitis, Tachykardie; bei Infusionslösungen – arterieller Blutdruckabfall (bei starkem Druckabfall sofortige Einstellung der Gabe)
• Hautdecken: Petechien (punktförmige Blutungen), blasenartige hämorrhagische Dermatitis, Vaskulitis, papulöse Ausschläge
• Hämatopoetisches System: Agranulozytose, Felty-Syndrom, Anämie, Panzytopenie sowie aplastische und hämolytische Anämien;
• Ausscheidungssystem: Hyperkreatininämie, Funktionsstörungen der Nieren, akute interstitielle Nephritis, erhöhte Harnstoffwerte;
• Reaktionen der Überempfindlichkeit: Juckreiz, Exanthem, Urtikaria, allergische Nephritis, allergische Pneumonie, Eosinophilie, Angioödem, Fieber, Bronchospasmus, Stevens-Johnson-Syndrom, Laryngospasmus, Photosensibilisierung, multiformes Erythem; selten – Anaphylaxie.
• Sonstige Nebenwirkungen: Vaginitis, Superinfektion, Dysbiose, Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus);
• Lokale Reaktionen (nur für die Lösung): Rötung und Schmerz an der Injektionsstelle, Thrombophlebitis.

Die Salbe
Lokale Reaktionen: Brennen und Unwohlsein in den Augen, Hyperämie, Juckreiz und Trockenheit der Bindehaut, Lichtscheu, Fremdkörpergefühl sowie allergische Reaktionen (meist vorübergehend).

Besondere Hinweise

Tabletten und Lösung zur Infusion
Ofloxacin ist bei Pneumokokken-Pneumonie kein Präparat der ersten Wahl; auch wird es für die Therapie der akuten Tonsillitis nicht empfohlen.

Besondere Hinweise: Das Präparat sollte über einen Zeitraum von mehr als 2 Monaten nicht angewendet werden. Während der Therapie muss die Einwirkung ultravioletter Strahlung, einschließlich direkter Sonneneinstrahlung sowie künstlicher Bestrahlung durch Quarz-UV-Lampen und/oder im Solarium vermieden werden.

Bei Auftreten unerwünschter Wirkungen seitens des ZNS oder allergischer Reaktionen sowie bei Pseudomembranöser Kolitis muss das Präparat abgesetzt werden. Im Falle einer bestätigten pseudomembranösen Kolitis durch Koloskopie und/oder histologische Untersuchungen wird die Gabe von Vancomycin intravenös und Metronidazol oral empfohlen.

Aufgrund des erhöhten Risikos einer vaginalen Candidose im Verlauf der Therapie sollten Frauen während der Behandlung mit Ofloxacin keine Hygienepfropfe verwenden.

Eine Sehnenentzündung, die in seltenen Fällen auftritt, kann zu einem Sehnenbruch (vorzugsweise des Achillessehnen) führen; dies ist insbesondere bei Patienten fortgeschrittenen Alters möglich. Bei ersten Anzeichen einer Sehnenentzündung sollte die Therapie sofort abgebrochen werden, eine Immobilisierung der Sehne erfolgen und ein Orthopäde konsultiert werden.

Bei Anwendung von Ofloxacin kann sich bei entsprechend prädisponierten Patienten die Verschlechterung des Myasthenie-Verlaufs beschleunigen; zudem ist eine Auslösung von Porphyrie-Anfällen möglich.

Da Ofloxacin die Ausscheidung von Mycobacterium tuberculosis hemmt, können im Verlauf der bakteriologischen Tuberkulose-Diagnostik verfälschte Ergebnisse auftreten.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen oder Lebererkrankungen sollten die Plasmaspiegel von Ofloxacin überwachen; bei schwerer Hepatopathie und Niereninsuffizienz steigt das Risiko toxischer Reaktionen, weshalb eine Dosisreduktion erforderlich ist.

Es wird empfohlen, während der Therapie den Konsum von Ethanol (alkoholischen Getränken) zu vermeiden.

In der Pädiatrie sollte das Präparat ausschließlich zur Behandlung schwerer, lebensbedrohlicher Infektionen eingesetzt werden, sofern die klinische Wirksamkeit das potenzielle Risiko für Nebenwirkungen überwiegt und die Anwendung weniger toxischer Alternativen nicht möglich ist; in diesem Fall wird die Tagesdosis je nach Körpergewicht bestimmt: 0,0075 g/kg (mittlere Dosis) bzw. 0,015 g/kg (maximale Dosis).

Während der Therapie sollte von Tätigkeiten abgesehen werden, die schnelle psychomotorische Reaktionen und erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, einschließlich des Fahrens mit Kraftfahrzeugen.

Die Salbe
Bei der Anwendung des Präparats wird das Tragen weicher Kontaktlinsen nicht empfohlen.

Tragen Sie Sonnenbrillen, um eine mögliche Entwicklung einer Photophobie zu vermeiden, und meiden Sie helles Licht.

Die Salbe Ofloxacin darf nicht in die Vorderaugenkammer oder subkonjunktival appliziert werden.

Unmittelbar nach der Anwendung der Salbe kann es zu einer Verschlechterung der Sehschärfe kommen; dies kann das Führen von Kraftfahrzeugen und die Arbeit mit komplexen Mechanismen erschweren. Zwischen Beginn der Tätigkeit und der Anwendung des Augentropfens ist ein Intervall von mindestens 15 Minuten empfehlenswert.

Arzneimittelwechselwirkungen

Tabletten und Infusionslösungen

• Antazida (Nahrungsmittel), die Kalzium, Magnesium oder Aluminium enthalten, verringern die Eisensalze – die Resorption von Ofloxacin; es entstehen unlösliche Komplexe (es ist erforderlich, ein Intervall von mindestens 2 Stunden zwischen ihrer Einnahme einzuhalten);
• Theophyllin: Die gleichzeitige Einnahme kann die klärende Wirkung um bis zu 25 % verringern. In diesem Fall wird eine Dosisreduktion des Theophyllins empfohlen.
• Zimtidin, Methotrexat und Furosemid erhöhen die Plasmaspiegel von Ofloxacin durch Hemmung der renalen Sekretion.
• Glibenclamid: Das Medikament erhöht die Plasmaspiegel von Ofloxacin.
• Indirekte Vitamin-K-Antagonisten der Gerinnung: Bei gleichzeitiger Einnahme ist eine Kontrolle des Blutgerinnungssystems erforderlich.
• Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) sowie Nitroimidazol- und Xanthinderivate erhöhen das Risiko für neurotoxische Nebenwirkungen.
• Glukokortikoide: Das Risiko für Sehnenrupturen, insbesondere im fortgeschrittenen Alter, ist erhöht.
• Urin säuernde Präparate (Zitrate, Harnwegsinfekte, Natriumcarbonat) erhöhen das Risiko für nefrotoxische Effekte und Kristallurie.

Die Infusionslösung Ofloxacin ist mit 5 %iger Fructose-, isotonischer NaCl- sowie Ringer-Lösung und 5 %iger Dextrose (Glucose)-Lösung vereinbar.

Die Salbe
Bei gleichzeitiger Anwendung von Ofloxacin-Salbe mit anderen Augensalben oder -tropfen ist ein Intervall von mindestens 15 Minuten zwischen der Applikation des letzten Präparats im Konjunktivalsack einzuhalten.

Lagerfristen und Lagerbedingungen

Ofloxacin ist an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufzubewahren. Tabletten werden bei bis zu 25 °C ohne Einfluss von Licht und Feuchtigkeit gelagert, die Lösung bei 15–25 °C ohne Licht und ohne Einfrieren, die Salbe bei 15–25 °C.

Haltbarkeitsdauer:

• Tabletten und Infusionslösung: 2 Jahre.
• Salbe: 3 Jahre.