Ofloxacin

Ofloksazin – das mikrobizide medikamentöse Mittel des breiten Spektrums des Effektes, zugehörig zur Gruppe ftorchinolonow.

Darreichungsform und Bestand

• Tabletten mit Filmhülle: bikonvex, rund; die Hülle und der weiße Schichtquerschnitt (in Blisterpackungen à 10 Stück, 1 Packung in einer Pappschachtel);
• Infusionslösung: durchsichtige grünlichgelbe Flüssigkeit (in Flaschen aus farblosem oder dunklem Glas à 100 ml, 1 Flasche in einer Pappschachtel);
• Augensalbe 0,3 %: gleichartige Substanz gelb-weiß mit gelber Schattierung oder weißer Farbe (in Aluminiumröhrchen à 5 g, 1 Röhrchen in einer Pappschachtel).

Bestand: 1 Tablette

• Der Wirkstoff: Ofloxacin – 0,2 g oder 0,4 g;
• Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Talkum, Calciumstearat, Povidon und Aerosil;
• Die Hülle: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Titandioxid, Talkum, Propylenglykol und Polyethylenoxid 4000 (Macrogol 4000).

Der Gehalt an Ofloxacin in 1 ml der Lösung:

• Der Wirkstoff: Ofloxacin – 0,002 g;
• Hilfsstoffe: Natriumchlorid und destilliertes Wasser.

Der Gehalt an Ofloxacin in 1 g der Salbe:

• Der Wirkstoff: Ofloxacin – 0,003 g;
• Konservierungsstoffe: Methyl parahydroxybenzoat, Propyl parahydroxybenzoat und Vaseline.

Angaben zur Anwendung

Tabletten und Infusionslösung
Ofloksazin ist es zur Anwendung bei den infektiös-entzündlichen Erkrankungen der folgenden Organe und der Systeme empfehlenswert:

• Atemwege (Lungenentzündung, Bronchitis)
• Ohren- und Nasenrachenorgane (Mittelohrentzündung, Sinusitis, Laryngitis, Pharyngitis)
• Haut und Schleimhäute
• Skelettsystem (Gelenke und Knochen)
• Bauchhöhle (einschließlich Infektionen des Gastrointestinaltraktes) sowie ableitende Wege
• Nieren (Pyelonephritis) und ableitende Wege (Blasenentzündung, Urethritis)
• Beckenorgane (Salpingitis, Oophoritis, Endometritis, Zervizitis, Prostatitis, Parametritis) sowie Geschlechtsorgane (Kolpitis, Epididymitis, Orchitis)

Das Präparat wird auch zur Behandlung von Sepsis (nur die Lösung), Gonorrhöe, Chlamydiose, Meningitis sowie zur Prophylaxe von Infektionen bei Patienten mit Immunschwäche (einschließlich Neutropenie) eingesetzt.

Salbe

• Bakterielle Infektionen des Augenlids, der Hornhaut und der Augapfelbindehaut (bakterielle Geschwüre und Keratitiden der Hornhaut, Blepharokonjunktivitis, Konjunktivitis);
• Dakryozystitis, Meibomit (Gerste);
• Chlamydien des Auges;
• Infektiöse Komplikationen nach operativen Eingriffen bei Augenverletzungen oder Fremdkörperentfernung (zur Prophylaxe);

Gegenanzeigen;

Absolut für alle Darreichungsformen:

• Schwangerschaft und Stillzeit (Milchabsonderung);
• Hypersensibilität gegenüber den Komponenten von Ofloxacin und anderen Chinolonderivaten;

Zusätzlich bei Tabletten und Lösung:

• Glukose-6-phosphatdehydrogenase-Mangel;
• Die Senkung der Schwelle für spasmische Aktivität, einschließlich der Phase nach einem Hirninfarkt, Schädel-Hirn-Trauma oder entzündlichen Erkrankungen des Zentralnervensystems (ZNS);
• Epilepsie, einschließlich entsprechender Befunde in der Anamnese;
• Das Kindes- und Jugendalter bis zum 18. Lebensjahr (da das Skelettwachstum noch nicht abgeschlossen ist).

Zusätzlich zur Salbe:

• Chronische Konjunktivitis nicht-bakterieller Ätiologie;
• Das Alter bis zum 15. Lebensjahr.

Mit Vorsicht sind Tabletten im Falle von Atherosklerose der Hirngefäße, Störungen des zerebralen Blutkreislaufs (Anamnese), organischen Infektionen des ZNS sowie einer langdauernden Niereninsuffizienz einzunehmen.

Anwendungsart und Dosierung

Die Dosis und das Einnahmeschema der Zubereitung in Form von Tabletten oder zur Infusion wählt der individuell behandelnde Arzt je nach Schweregrad der Infektion, ihrer Lokalisation sowie dem allgemeinen Zustand des Patienten unter Berücksichtigung der Empfindlichkeit der Mikroorganismen und der Funktion von Leber und Nieren.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Klärrate 20–50 ml/min) beträgt die Einzeldosis 50 % der empfohlenen Dosis (bei mehrfacher Einnahme zweimal täglich), oder es wird die volle Einzeldosis einmal pro Tag verabreicht. Bei einer Kreatinin-Klärrate unter 20 ml/min beträgt die empfohlene Dosis am ersten Tag 0,2 g und danach 0,1 g pro Tag.

Eine hämodialysepflichtige Anwendung von Ofloxacin (0,1 g einmal täglich) ist erforderlich.

Im Falle einer Niereninsuffizienz beträgt die maximale Tagesdosis 0,4 g.

Die Therapiedauer hängt vom Erreger und dem Krankheitsbild ab; nach Abklingen der Symptome und Normalisierung der Temperatur sollte die Behandlung noch drei Tage fortgeführt werden.

Die Tabletten.
Tabletten sollten vollständig vor oder während einer Mahlzeit eingenommen und mit Wasser verschluckt werden.

Das empfohlene Dosierungsschema für Erwachsene: 0,2 bis 0,8 g pro Tag in zwei Dosen aufgeteilt; die Tagesdosis von bis zu 0,4 g kann auch als Einzeldosis am Morgen verabreicht werden.

Bei akuter Gonorrhoe wird eine einmalige Gabe der Tablette in einer Dosis von 0,4 g empfohlen.

Die Therapiedauer: bei Salmonellen 7–8 Tage; bei nicht komplizierten Infektionen des Harntrakts 3–5 Tage.

Die Lösung für Infusionen.
Das Präparat kann intravenös tropfend verabreicht werden.

Beginnen Sie die Therapie mit Ofloxacin intravenös durch Tröpfcheninfusion von 0,2 g über einen Zeitraum von 30–60 Minuten; bei Besserung des Zustands wird auf die orale Gabe der Tablette mit Erhaltung der Dosierung umgestellt.

Die empfohlenen Dosen von Ofloxacin je nach Erkrankung und Lokalisation der Infektion:

• Die unterdrückenden Wege – 0,1 g 1–2-mal täglich;
• Nieren und Geschlechtsorgane – 0,1 bis 0,2 g, geteilt auf 2 Injektionen pro Tag;
• Atemwege, Ohren, Haut und Weichteile, Knochen und Gelenke sowie Bauchhöhle sowie septische Infektionen – 0,2 g, geteilt auf 2 Injektionen pro Tag; eine Erhöhung der Tagesdosis bei Bedarf bis zu 0,4 g mit Erhaltung der Applikationshäufigkeit ist zulässig;
• Prophylaxe von Infektionen bei Patienten mit nachgewiesener Immunschwäche – 0,4 bis 0,6 g täglich.

Die Salbe
Ofloxacin-Salbe wird lokal in der Augenheilkunde angewendet.

Ziehen Sie das untere Augenlid des betroffenen Auges vorsichtig zurück und führen Sie einen Streifen der Salbe (Länge ca. 1 cm) in den Konjunktivalsack ein; lassen Sie das Auge schließen, um die gleichmäßige Verteilung der Salbe zu gewährleisten.

Das empfohlene Dosierungsregime: 2–3-mal täglich einen Streifen der Salbe von 1 cm Länge (entspricht 0,00012 g Ofloxacin) auf das Augenlid auftragen; bei der Behandlung einer Chlamydieninfektion wird die Anzahl der Anwendungen auf bis zu 5–6-mal pro Tag erhöht.

Die Therapiedauer sollte zwei Wochen nicht überschreiten; bei Chlamydieninfektionen muss die Behandlungskurve auf bis zu 4–5 Wochen verlängert werden.

Nebenwirkungen

Tabletten sowie Lösungen für Infusionen

• Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Meteorismus, Diarrhöe, Anorexie, cholestatische Gelbsucht, abdominale Schmerzen (inklusive Gastralgien), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, pseudomembranöse Enterokolitis;
• ZNS: Schwindel, Kopfschmerzen, Bewegungunsicherheit, Krampfanfälle, Tremor, Taubheitsgefühle und Parethesien der Gliedmaßen, Albträume, intensive Träume, psychotische Reaktionen, Übererregbarkeit, Angstzustände, Phobien, Bewusstseinsstörungen, Depressionen, Farbsehstörungen, erhöhter intrakranieller Druck, Geschmacks-, Hör- und Geruchsstörungen sowie Gleichgewichtsstörungen;
• Knochen- und Muskelsystem: Arthralgien, Sehnenentzündungen (Tendosynovitis), Myalgien, Sehnenschnitte;
• Kardiovaskuläres System: Kollaps, Vaskulitis, Tachykardie; bei Infusionslösungen – arterieller Blutdruckabfall (bei starkem Druckabfall sofortige Einstellung der Gabe);
• Hautdecken: Petechien (punktförmige Blutungen), blasenartige hämorrhagische Dermatitis, Vaskulitis, papulöse Ausschläge;
• Hämatopoetisches System: Agranulozytose, Felty-Syndrom, Anämie, Panzytopenie, Thrombozytopenie sowie aplastische und hämolytische Anämien;
• Ausscheidungssystem: Hyperkreatininämie, Funktionsstörungen der Nieren, akute interstitielle Nephritis, erhöhte Harnstoffwerte;
• Reaktionen der Überempfindlichkeit: Juckreiz, Exanthem, Urtikaria, allergische Nephritis, allergische Pneumonie, Eosinophilie, Angioödem, Fieber, Bronchospasmus, Stevens-Johnson-Syndrom, Laryngospasmus, Photosensibilisierung, multiformes Erythem; selten – Anaphylaxie.
• Sonstige: Vaginitis, Superinfektion, Dysbiose, Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus);
• Lokale Reaktionen (nur für die Lösung): Rötung und Schmerz an der Injektionsstelle, Thrombophlebitis.

Die Salbe
Lokale Reaktionen: Brennen und Unwohlsein in den Augen, Hyperämie, Juckreiz und Trockenheit der Bindehaut, Lichtscheu, Fremdkörpergefühl, allergische Reaktionen (meistens vorübergehend).

Besondere Hinweise

Tabletten und Lösung zur Infusion
Ofloxacin ist bei Pneumokokken-Pneumonie kein Präparat der ersten Wahl; auch wird es für die Therapie der akuten Tonsillitis nicht empfohlen.

Das Präparat sollte über einen Zeitraum von mehr als 2 Monaten nicht angewendet werden. Während der Therapie muss die Einwirkung ultravioletter Strahlung, einschließlich direkter Sonneneinstrahlung sowie künstlicher Bestrahlung durch Quarz-UV-Lampen und/oder im Solarium vermieden werden.

Bei Auftreten unerwünschter Wirkungen seitens des ZNS oder allergischer Reaktionen sowie bei Pseudomembranöser Kolitis muss das Präparat abgesetzt werden. Im Falle einer bestätigten pseudomembranösen Kolitis durch Koloskopie und/oder histologische Untersuchungen wird die Gabe von Vancomycin intravenös und Metronidazol oral empfohlen.

Aufgrund des erhöhten Risikos einer vaginalen Candidose im Verlauf der Therapie sollten Frauen während der Behandlung mit Ofloxacin keine Hygienepfropfe verwenden.

Eine Sehnenentzündung, die in seltenen Fällen auftritt, kann zu einem Sehnenbruch (vorzugsweise des Achillessehnen) führen; dies ist insbesondere bei Patienten fortgeschrittenen Alters möglich. Bei ersten Anzeichen einer Sehnenentzündung sollte die Therapie sofort abgebrochen werden, eine Immobilisierung der Sehne erfolgen und ein Orthopäde konsultiert werden.

Im Rahmen der Anwendung von Ofloxacin kann sich eine Verschlechterung des Verlaufs einer Myasthenie bei Patienten mit entsprechender Neigung beschleunigen; zudem ist die Auslösung von Porphyrie-Attacken möglich.

Da Ofloxacin die Ausscheidung von Mycobacterium tuberculosis hemmt, können im Verlauf der bakteriologischen Diagnostik der Tuberkulose verfälschte Ergebnisse auftreten.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen oder Lebererkrankungen sollten die Plasmaspiegel von Ofloxacin überwachen; bei schwerer Hepatopathie und Niereninsuffizienz steigt das Risiko toxischer Reaktionen, weshalb eine Dosisreduktion erforderlich ist.

Es wird empfohlen, während der Therapie den Konsum von Ethanol (alkoholischen Getränken) zu vermeiden.

In der Pädiatrie sollte das Präparat ausschließlich zur Behandlung schwerer, lebensbedrohlicher Infektionen eingesetzt werden, sofern die klinische Wirksamkeit das potenzielle Risiko für Nebenwirkungen überwiegt und die Anwendung weniger toxischer Alternativen nicht möglich ist; in diesem Fall wird die Tagesdosis je nach Körpergewicht bestimmt: 0,0075 g/kg (mittlere Dosis) bzw. 0,015 g/kg (maximale Dosis).

Während der Therapie sollte von Tätigkeiten abgesehen werden, die schnelle psychomotorische Reaktionen und erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, einschließlich des Fahrens mit Kraftfahrzeugen.

Die Salbe
Bei der Anwendung der Salbe wird das Tragen weicher Kontaktlinsen nicht empfohlen.

Tragen Sie Sonnenbrillen (um eine mögliche Entwicklung einer Photophobie zu vermeiden) und meiden Sie helles Licht.

Die Salbe Ofloxacin darf nicht in die Vorderaugenkammer oder subkonjunktival appliziert werden.

Unmittelbar nach der Anwendung der Salbe kann es zu einer Verschlechterung der Sehschärfe kommen; dies kann das Führen von Kraftfahrzeugen und die Arbeit mit komplexen Mechanismen erschweren. Zwischen Beginn der Tätigkeit und der Anwendung des Augentropfens ist ein Intervall von mindestens 15 Minuten empfehlenswert.

Arzneimittelwechselwirkungen

Tabletten und Infusionslösungen

• Antazida (Nahrungsmittel), die Kalzium, Magnesium oder Aluminium enthalten, verringern die Eisensalze – die Resorption von Ofloxacin; es entstehen unlösliche Komplexe (es ist erforderlich, ein Intervall von mindestens 2 Stunden zwischen ihrer Einnahme einzuhalten);
• Theophyllin – vermindert Ofloxacin seine klärende Funktion um 25 % (eine Reduktion der Dosis des Theophyllins wird empfohlen);
• Zimtidin, Methotrexat und Furosemid erhöhen die Konzentration von Ofloxacin im Plasma durch Hemmung der sekretierenden Kanäle;
• Glibenclamid – erhöht die Konzentration von Ofloxacin im Plasma;
• Indirekte Vitamin-K-Antagonisten der Gerinnung – eine Kontrolle des Blutgerinnungssystems wird gefordert;
• Nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel (NSAR) sowie Nitroimidazol- und Xanthinderivate erhöhen das Risiko neurotoxischer Nebenwirkungen.
• Glukokortikoide (GKS) – das Risiko für Sehnenrupturen, insbesondere im fortgeschrittenen Alter, nimmt zu;
• Urin säuernde Präparate (Zitrate, Harnwegsinfekte, Natriumcarbonat) erhöhen das Risiko für nefrotoxische Effekte und Kristallurie.

Die Infusionslösung Ofloxacin ist mit 5 %iger Fructose-, isotonischer NaCl- sowie Ringer-Lösung und 5 %iger Dextrose (Glucose)-Lösung vereinbar.

Die Salbe
Bei gleichzeitiger Anwendung von Ofloxacin-Salbe mit anderen Augensalben/-tropfen ist ein Intervall von mindestens 15 Minuten zwischen der Applikation des letzten Präparats in den Konjunktivalsack einzuhalten;

Lagerfristen und Lagerbedingungen

Ofloxacin muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden: Tabletten bei bis zu 25 °C ohne Licht- und Feuchtigkeitseinfluss, Lösung bei 15–25 °C ohne Licht und nicht einfrieren, Salbe bei 15–25 °C;

Haltbarkeitsdauer:

• Tabletten sowie Infusionslösung – 2 Jahre;
• Die Salbe – 3 Jahre.