Sulfasalazin

Sulfasalazin – das entzündungshemmende Präparat zur Behandlung der Verschlimmerungen der ulcerösen Kolitis, rheumatoider Arthritis und der granulomatösen Kolitis.

Darreichungsform

Das Präparat Sulfasalazin wird in Form von gelbbraunen Tabletten mit Filmüberzug verabreicht, die 500 mg des gleichnamigen Wirkstoffs enthalten (die Azoverbindung aus Sulfapyridin und Salicylsäure). Die Packung enthält 10 Stück.

Analoga zu Sulfasalazin

Zu den weiteren Analoga von Sulfasalazin hinsichtlich der Wirkung gehören die Präparate in Tablettenform: Assacol, Mesalamin, Samesil, Mesavant, Salofalk, Messalazin, Pentasa und Kansalazin.

Zudem sind weitere Analoga zu Sulfasalazin in anderen Darreichungsformen verfügbar. Dazu zählen:

• Rektalsuspension – Salofalk, Samesil;
• Rektale Zäpfchen – Pentassa
• Perorale Suspension – Salazosulfapyridin
• Rektaler Schaum – Salofalk

Pharmakologische Wirkung von Sulfasalazin

Die floride Komponente des Sulfasalazins wirkt sowohl entzündungshemmend als auch mikrobiostatisch gegenüber Erregern der Darmerkrankungen.

Die Anwendung von Sulfasalazin bei der Behandlung nichtspezifischer Kolitiden ist aufgrund der Fähigkeit der floriden Komponente, sich selektiv in den Schleimhäuten des Darmtrakts anzureichern und Säuren zu bilden, die eine entzündungshemmende Aktivität besitzen sowie einen mikrobiostatischen Effekt gegenüber Streptokokken spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae und Escherichia coli entfalten, besonders wirksam.

Aussagen zur Anwendung von Sulfasalazin

Gemäß der Packungsbeilage wird Sulfasalazin verschrieben für die Behandlung:

• der Exazerbationen der ulcerösen Kolitis sowie als unterstützende Therapie in der Remissionsphase;
• des rheumatoiden Arthritismus und des juvenilen rheumatoiden Arthritismus bei Fällen, in denen sich eine Standardtherapie mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Präparaten als ineffektiv erwiesen hat;
• Die granulomatöse Kolitis, die in den Lungen und bei mittelgroßen Formen im Verlauf einer Verschlimmerung auftritt.

Kontraindikationen

Die Anwendung von Sulfasalazin ist für folgende Fälle kontraindiziert:

• Bei aplastischer Anämie;
• Bei akuter und chronischer Niereninsuffizienz;
• Beim angeborenen Glukose-6-phosphatdehydrogenase-Mangel;
• Während der Stillzeit;
• Bei Porphyrin-Störungen;
• Bis zum Alter von 5 Jahren;
• Bei Darmobstruktion oder Stenosen des Darms;
• Bei Granulozytopenie;
• Bei Überempfindlichkeit gegen Florid oder Hilfskomponenten von Sulfasalazin.

Sulfasalazin sollte gemäß den Bewertungen mit Vorsicht angewendet werden:

• Atopische Dermatitis;
• Bronchialasthma;
• Allergische Reaktionen auf Sulfonylharnstoff-Ableitungen in der Anamnese;
• Schwangerschaft;
• Systemische juvenile rheumatoide Arthritis (wegen des erhöhten Risikos einer Serumkrankheit).

Anwendungsart von Sulfasalazin

Nach den Angaben in der Packungsbeilage ist es empfehlenswert, Sulfasalazin nach dem Essen einzunehmen.

Die Behandlung der ulcerösen Kolitis und der granulomatösen Kolitis bei Erwachsenen sowie Kindern ab dem 16. Lebensjahr:

• In den ersten Behandlungstag wird nach Einnahme einer Sulfasalazin-Tablette viermal täglich dosiert;
• Am zweiten Tag wird die Dosierung zweimal erhöht;
• An den dritten und folgenden Tagen erfolgt eine Dosierung von 3 bis 4 Tabletten viermal täglich.

Die unterstützende Therapie mit Sulfasalazin wird nach Abklingen der akuten klinischen Symptome in einer Dosierung von 2 g, aufgeteilt auf vier Einzeldosen, für mindestens einige Monate fortgeführt;

Die maximale Tagesdosis von Sulfasalazin beträgt bei Erwachsenen 16 Tabletten täglich und bei Kindern bis zum 16. Lebensjahr 2 g pro Tag.

Bei der Behandlung juveniler rheumatoider Arthritis sowie rheumatoider Arthritis bei Erwachsenen und Kindern ab dem 16. Lebensjahr wird wie folgt dosiert:

• Während der ersten Woche erfolgt die Einnahme von einer Tablette einmal täglich;
• Im Verlauf der zweiten Woche wird auf eine Tablette zweimal täglich umgestellt;
• Im Verlauf der dritten Woche erfolgt die Einnahme von einer Tablette dreimal täglich.

Nach dem vorliegenden Schema wird die Dosis allmählich über 5–6 Wochen Therapie auf 1,5 bis 3 g pro Tag gesteigert; in der Regel zeigt sich ein stabiler klinischer Effekt nach einigen Monaten; die mittlere Behandlungsdauer beträgt etwa sechs Monate.

Die Dosierung von Sulfassalazin für Kinder wird vom Arzt individuell berechnet und hängt vom Alter sowie dem Körpergewicht ab; dabei darf die Tagesdosis 40–50 mg/kg Körpergewicht oder 2 g des Präparates nicht überschreiten.

Nebenwirkungen von Sulfassalazin

Nach den Rezensionen kann Sulfassalazin Funktionsstörungen verschiedener Organsysteme hervorrufen:

• Das Urogenitalsystem – Hämaturie, Proteinurie, nephrotisches Syndrom, Kristallurie;
• Das Nervensystem – periphere Neuropathie, Kopfschmerzen, aseptische Meningitis, Halluzinationen, Schwindel, Störungen des Schlafes, Krampfanfälle, Depression, Ataxie;
• Das Atemsystem – Infiltrate im Lungengewebe, Dyspnoe, interstitielle fibrosierende Alveolitis, Pneumonie, Husten;
• Das Verdauungssystem – Pankreatitis, Erbrechen, medikamentöse Hepatitis, Übelkeit, Bauchschmerzen, Diarrhöe, Stomatitis, Appetitverlust;

Funktionsstörungen des Blutes bei der Anwendung von Sulfassalazin treten nach den Rezensionen meist in Form des Felty-Syndroms, Makrozytose, megaloblastische Anämien, Neutropenie, aplastische hämolytische Anämie, Agranulozytose, Methämoglobinämie, Hypoprothrombinämie sowie Thrombozytopenie auf.

Die häufigsten allergischen Reaktionen bei der Anwendung von Sulfassalazin sind:

• Das generalisierte Exanthem

• Das Erythem
• Das Nesselfieber
• Die exfoliative Hautentzündung
• Das Hautjucken
• Der anaphylaktische Schock
• Das maligne exsudative Erythem
• Die Fotosensibilisation
• Das toxische epidermale Nekrolyse-Syndrom (Syndrom von Lyell)
• Die Lymphadenopathie
• Fieber
• Periorbitale Wassergeschwulst
• Serumkrankheit
• Periarteriitis nodosa
• Eosinophilie

Zudem kann die Anwendung von Sulfassalazin nach den Berichten zur Entwicklung einer Parotitis, eines Ohrensausens, einer Hyperthermie und einer Hyperbilirubinämie führen.

Die Gabe hoher Dosen von Sulfassalazin führt in der Regel zu einer Überdosierung, die sich durch Verdauungsstörungen (Erbrechen, Übelkeit, Bauchschmerzen) und Schwindel äußert. Die Anwendung sehr hoher Dosen ruft meist Kristallurie, Anurie, Krämpfe und Hämaturie hervor.

Arzneimittelwechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Sulfassalazin mit Antikoagulanzien, antiepileptischen und oralen hypoglykämischen Arzneimitteln verstärkt die Wirkung der letzteren.

Das Risiko einer Entwicklung einer Myelosuppression nimmt bei der gleichzeitigen Anwendung mit Arzneimitteln zu, die die Knochenmarkfunktion unterdrücken.

Die Verstärkung der Ausgeprägtheit der Nebenwirkungen ist bei der gemeinsamen Anwendung von Sulfassalasin mit Zytostatika, Immunsuppressiva und nephrotoxischen Arzneimitteln möglich.

Die Effektivität von Sulfasalazin bei der Behandlung der Ulzerösen Kolitis wird durch mikrobizide Arzneimittel verringert, was mit dem unterdrückenden Effekt auf die Darmmikroflora verbunden ist.

Die Lagerungsbedingungen

Sulfassalasin wird nach ärztlicher Verordnung abgegeben; die Haltbarkeit beträgt bei Einhaltung des Wärmeregimes (bis zu 25 °C) fünf Jahre.